LOPROX

Denominación genérica: Ciclopirox olamina.

Forma farmacéutica y formulación: Crema. Cada 100 g contienen: ciclopirox olamina 1 g. Excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento tópico de:micosis superficiales de la piel y mucosas como dermatofitosis, tinea pedis (pie de atleta), tinea cruris (eczema marginado de Hebra) y tinea corporis (herpes circinado). Candidiasis (moniliasis), pitiriasis versicolor, eritrasma y onicomicosis. Dermatomicosis extensas que requieren de un reparto amplio y homogéneo del producto.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:ciclopirox olamina es un antimicótico de amplio espectro con un alto poder de penetración. Tiene efecto fungicida sobre dermatofitos, levaduras, mohos y otros hongos. La ciclopirox olamina parece ejercer su actividad antifúngica y antibacteriana principalmente causando depleción intracelular de sustratos esenciales como aminoácidos y/o iones. El mecanismo exacto no se conoce, pero parece que se debe principalmente a la inhibición del transporte transmembranal de estas sustancias hacia el interior de las células. El fármaco disminuye la síntesis de proteínas, RNA y DNA, lo que parece ser resultado de la depleción de precursores más que de una acción inhibitoria específica. La ciclopirox olamina altera la permeabilidad celular, pero sólo a concentraciones elevadas ocurre una salida considerable de constituyentes celulares y se inhibe la oxidación de sustratos exógenos, pero no de endógenos. Sin embargo, el grado de inhibición no es suficiente como para tomarse en cuenta en su actividad antifúngica y antibacteriana. La ciclopirox olamina aparentemente no inhibe la síntesis ni causa lisis de la pared celular de las levaduras. Farmacocinética:después de la aplicación tópica de ciclopirox olamina a piel intacta, la absorción percutánea es rápida, pero mínima, en promedio 1,3%. El 0,8-1,6% de la dosis se encontró en el estrato córneo 1,5-6 horas después de su aplicación. Aunque las concentraciones más altas del fármaco se detectaron en el estrato córneo, las concentraciones en la dermis eran superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) usuales para la mayoría de los hongos sensibles. La ciclopirox olamina también se encontró en el pelo y se absorbió a través de la epidermis y folículos pilosos hacia las glándulas sebáceas y la dermis. Después de aplicación tópica in vitrode la crema al 1%, se demostró que la ciclopirox olamina no sólo penetra capas córneas gruesas o medianas de la piel, sino también material córneo compacto como las uñas. El tiempo medio de eliminación de la ciclopirox olamina es de 1,7 horas y tanto este principio activo como sus metabolitos se excretan rápidamente y casi por completo en la orina, la excreción fecal es insignificante. La fase metabólica de ciclopirox olamina no ha sido elucidada por completo. Aparentemente se conjuga casi en su totalidad con ácido glucurónico y el 1-2% del fármaco se metaboliza a N-desoxiciclopirox y otro metabolito no identificado.

Contraindicaciones: LOPROX®Crema no debe ser usado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, ni es apropiado para aplicación en la región ocular. LOPROX®Crema contiene una parafina, la cual puede ocasionar perforación o ruptura de los condones de látex; por lo tanto, debe ser evitado el contacto entre LOPROX®Crema y los condones de látex, debido a que puede perderse la protección proporcionada por el condón.

Precauciones generales: En lactantes y niños menores de 6 años, el uso de LOPROX®Crema está restringido a las indicaciones aprobadas. Las medidas de higiene adicionales que son recomendadas por el médico deben seguirse concienzudamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, el uso de LOPROX®Crema está restringido a las indicaciones aprobadas.

Reacciones secundarias y adversas: En raros casos, pueden presentarse reacciones locales transitorias como prurito o sensación de ardor, al igual que dermatitis alérgica de contacto.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No han sido reportadas a la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios de reproducción en diversas especies animales como ratas, ratones, conejos y monos, utilizando varias vías de administración y dosis 10 o más veces la dosis tópica en humanos, no afectaron la fertilidad ni tuvieron efecto sobre el feto. Las pruebas de dominancia letal, de Ames y de micronúcleos no demostraron evidencia de efectos mutagénicos atribuibles a la ciclopiroxolamina. Estudios de laboratorio con pruebas in vitroy ensayos de carcinogénesis a largo plazo no muestran indicios de efecto cancerígeno.

Dosis y vía de administración: LOPROX®Crema debe aplicarse, en promedio, dos veces al día en el área infectada. Se recomienda que el tratamiento sea llevado a cabo hasta que hayan cedido los síntomas (usualmente dos semanas). Para prevenir recurrencias, es conveniente la continuación del tratamiento por 1 o 2 semanas adicionales. Administración:después de lavar y secar el área afectada, se aplica suficiente crema para cubrir esta zona, friccionando ligeramente y dejando secar.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha reportado a la fecha.

Presentación(es): LOPROX®Crema cutánea: caja con un tubo de aluminio con 20 y 50 g de crema.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a menos de 25°C. Manténgase el tubo bien tapado.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, 52740 Ocoyoacac, Edo. de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 475M97 SSA VI.

Clave de IPPA: LEAR-06350160100181/RM2006