CIPROBAC INYECTABLE

Denominación genérica: Ciprofloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada 100 ml contienen: Lactato de ciprofloxacino equivalente a 200 mg de ciprofloxacino. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: CIPROBAC®esta indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario, uretritis gonocóccica, neumonías, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos y otras infecciones causadas por organismos sensibles.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano. Las fluoroquinolonas son antibióticos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitrocontra muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, Enterobacterclocae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella morganii, Salmonellas, Shigella, especies deVibrio y Yersinia enterocolítica. Las fluoroquinolonas tienen buena actividadin vitrocontra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de Neisseria gonorrhoeaeresistentes a penicilinas, cepas deHaemophilus influenzae productoras de betalactamasasy especiesde Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies incluyendoP. aeruginosa. También han demostrado buena actividad in vitrocontra Staphylococcus aureus incluyendo cepasdeS. aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus. Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumonie y S. pyogenesson moderadamente sensibles a las quinolonas y se han reportado fallas terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacina. El ciprofloxacino además muestra buena actividad in vitrocontra especies de Chlamidyatrachomatis, Micoplasma, Legionella, Micobacterium tuberculosisy otras micobacterias atípicas. Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es alrededor del 70% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar substancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino. El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y prostático, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido cefaloraquídeo pero sus concentraciones solo alcanzan el 10% de las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es de 3.5 a 4.5 h aproximadamente, la cual puede prolongarse en pacientes con daño renal severo y en personas de edad avanzada. Se liga a proteínas plasmáticas en un rango del 20 al 40%. La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y por excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías extrarrenales a través de metabolismo hepático, excreción biliar y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces respectivamente. Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.

Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras fluoroquinolonas.

Precauciones generales: La dosis de ciprofloxacino debe individualizarse de acuerdo a la naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la dosificación en base a su depuración de creatinina. El ciprofloxacino se debe administrar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con función hepática alterada, con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis. Debido a que el ciprofloxacino ha demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en periodo de lactancia, ni en niños y adolescentes. Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se ha demostrado que ocasiona artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales inmaduros. El ciprofloxacino se distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Por lo general, el ciprofloxacino se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa. Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC) incluyen cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy raras ocasiones delirio, alucinaciones, depresión y convulsiones. También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrolisis tóxica epidérmica. Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia y rara vez anemia hemolítica, mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa, ginecomastia y superinfección por gérmenes oportunistas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y cloroquina puede incrementar el riesgo de efectos adversos sobre el SNC. La absorción del ciprofloxacino oral puede verse afectada con el uso concurrente de algunos agentes antineoplásicos y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio. Se ha observado aumento de la creatinina sérica cuando se combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen reportes de que el ciprofloxacino incrementa el efectos de los anticoagulantes orales. El probenecid puede reducir la excreción urinaria del ciprofloxacino. El ciprofloxacino puede disminuir la eliminación de teofilina y cafeína.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ciprofloxacino puede causar alteración en los niveles de las enzimas hepáticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y cristaluria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino.

Dosis y vía de administración: La administración de CIPROBAC®es por infusión intravenosa a pasar en un periodo de 30 a 60 minutos. Dosis para adultos: Infecciones osteoarticulares, neumonías, infección de tejidos blandos y otras infecciones;400 mg dos veces al día por vía intravenosa. Infecciones del tracto urinario;200 a 400 mg dos veces al día. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas. Para la mayoría de las infecciones, la duración del tratamiento recomendable es de 7 a 14 días y de 2 meses para la osteomelitis. Pacientes con insuficiencia renal:En estos pacientes se debe reducir la dosis de acuerdo al siguiente esquema:

Niños:No se recomienda el uso de ciprofloxacino en menores de 18 años por los riesgos potenciales de causar artropatía. Sin embargo, se ha utilizado en niños a dosis de 10 a 20 mg por Kg de peso cada 12 horas cuando se ha agotado otras posibilidades terapéuticas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe hasta el momento reporte de sobredosis con ciprofloxacino, pero se esperaría una acentuación de los efectos adversos. No se conoce un antídoto específico. Por lo tanto el manejo incluye mediadas de soporte y tratamiento sintomático, manteniendo una hidratación adecuada. Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.

Presentación(es): Frasco de vidrio y/o plástico con 200 mg/100 ml con instructivo. Frasco de vidrio y/o plástico con 400 mg/200 ml con instructivo. Caja con un frasco ámpula de vidrio y/o plástico con 200 mg/100 ml con instructivo. Caja con un frasco ámpula de vidrio y/o plástico con 400 mg/200 ml con instructivo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o si el cierre ha sido violado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento durante el embarazo, lactancia y en menores de 18 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial, 44940, Guadalajara, Jal., México. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 073M2000 SSA

Clave de IPPA: BEAR-03361202015/RM 2004