DROMETAK

Denominación genérica: Ketorolaco trometamina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta o frasco ampula contiene: Ketorolaco trometamina 30 mg. Vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo principalmente postquirúrgico como cirugía general de ortopedia, ginecología y abdominal y en el postoperatorio dental del tercer molar. No posee efectos sedativos ni propiedades ansiolíticas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ketorolaco se absorbe rapidamente después de su administración, las concentraciones plasmaticas máximas son de 2.4 mcg/ml y de 0.87 mcg/ml después de una dosis (30 mg/ml) su vida media plasmática es de 5.3 horas, en los adultos y entre 6.1 a 7 horas en personas de edad avanzada. Cuando la administración es por vía intavenosa la concentración plásmatica es de 5 a 5.1 horas, el volumen de distribución de 0.15 a 0.16 Lkg. Los alimentos ricos en lípidos retardan la concentración plasmática pero no afectan la extensión de su absorción y los antiácidos no la afectan. Su farmacocinética aparentemente es lineal porque los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis administrada. Muestra características de un modelo de dos compartimientos. Se une fuertemente a las proteínas alcanzando cerca de 99%. Su vida media terminal es de 2.4 a 9.0 horas en adultos jóvenes y de 4.3 a 7.6 horas en sujetos de edad avanzada. Debido a su característica de dos compartimientos, durante el primer intervalo de dosificación los niveles plasmáticos pueden ser superiores al de las otras administraciones. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos es la renal, por orina y el restante a través de heces. En pacientes con valores de creatinina que van de 1.9 a 5.0 mg/dl, el aclaramiento renal se reduce aproximadamente a un tercio de lo normal y en estos pacientes puede esperarse disminución en la seroalbúmina. El ketorolaco puede atravesar ligeramente la barrera hematoencefálica. El ketorolaco es un analgésico y antiinflamatorio con propiedades también antipiréticas no esteroideo cuya acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico. No tiene ningún efecto sobre receptores opiaceos. El efecto analgésico máximo se alcanza aproximadamente tres horas después de su ingesta pero puede tener mayor duración que otros analgésicos.

Contraindicaciones: No debe administrarse en pacientes hipersensibles a ketorolaco trometamina ni en pacientes con pólipos nasales, angioderma, reactividad broncoespástica (como asma) ni en otras manifestaciones alérgicas a la aspirina ni a otros analgésicos no esteroideos. Se debe considerar que se han presentado severas reacciones anafilácticas con el empleo de ketorolaco, por lo tanto es conveniente preguntar al paciente si existen antecedentes de asma, urticaria, pólipos nasales, hipotensión asociada con fármacos no esteroideos en estos casos evitar el tratamiento o descontinuarlo.

Precauciones generales: Se debe cuidar la administración en personas que son alérgicas al principio activo o con historial de ataques asmáticos o que estén tomando medicamento para este padecimiento. En personas que toman ketorolaco de forma crónica se puede presentar ulcera y perforación estomacal o por periodos más prolongados pueden desarrollar toxicidad al fármaco. Las personas con problemas de corazón que usan ketorolaco experimentan hinchazón en brazos y dedos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En mujeres embarazadas no debe administrarse ya que puede afectar la circulación sanguínea del feto. Debe evitarse la administración de ketorolaco ya que se ve afectada la síntesis de prostaglandinas y de esta forma se inhibe el dolores de parto. En las mujeres en período de lactancia se puede ver afectado el corazón y sistema vascular del bebe.

Reacciones secundarias y adversas: Las más comunes son diarrea, náusea, vómito, constipación, alteraciones del estómago y disminución del apetito. Sin embargo el mayor riesgo asociado con ketorolaco son las ulceraciones, sangrado y perforación gastrointestinales. Pueden presentarse con menos frecuencia hepatitis, inflamación del riñón, palpitaciones del corazón, sequedad de la boca y nariz, dificultad para respirar y calambres, nerviosismo, euforia, depresión, mialgia, reacciones psicóticas. También se pueden presentar insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, oliguria. A nivel de piel se pueden presentar dermatitis exfoliativa prurito, urticaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al tomar ketorolaco y ciclosporinas se ven incrementados los efectos tóxicos del riñón con ambos fármacos. Se ven incrementados los niveles sanguíneos de fenitoina, al igual que con cimetidina ya que tienen efecto sobre el hígado, también se puede ver reducida la presión sanguínea al administrar bloqueadores beta. Al tomar ketorolaco con anticoagulantes se debe reducir la dosis de estos últimos para que no se afecten. Probenecid puede interferir con la eliminación de ketorolaco incrementando las reacciones tóxicas de ketorolaco. Con inhibidores de la síntesis de postraglandinas se ve disminuido el aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad. No debe administrarse ketorolaco con ácido acetilsalicilico al mismo tiempo.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Puede mostrar agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado. La dosis en personas con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl la dosis debe ser reducida a la mitad. Cuando existe daño hepático aumentan los niveles de nitrógeno, urea y la creatinina, también se pueden presentar aumento de una o más pruebas de la función hepática.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La administración no debe ser mayor de 40 mg al día ni por tiempo prolongado. En pacientes en edad avanzada o con problemas de creatinina sérica la dosis debe ser reducida a la mitad. No se han presentado problemas de teratogenesis, o mutagenesis en estudios clinicos.

Dosis y vía de administración: Cuando se administre intramuscular, la dosis inicial es de 30 mg/m y no debe excecer de 60 mg/ml al dia. La administración intravenosa no debe ser menor a 30 segundos, y en caso de ser necesario se puede seguir por 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas sin exceder los 60 mg. Cuando la administración sea por infusión debe ser en un tiempo no menor de 30 segundos seguida de una infusión continua a una velocidad de 5 mg/hora. La administración de ketorolaco en personas adultas mayores, con daño renal, o que se encuentre con un peso muy bajo se debe analizar el riesgo-beneficio del producto, y no debe exceder de 60 mg al día. En niños menores de 2 años no debe aplicarse.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Ketorolaco trometamina puede causar severos efectos tóxicos en el riñón y puede causar fotosensibilidad. Los signos más comunes son mareo, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, desorientación, zumbido de oídos, y un aumento en la sudoración. No se recomienda su administración previa a la anestesia con el fin de soportar la anestesia porque puede provocar agregación plaquetaria y aumentar el tiempo de sangrado.

Presentación(es): Caja con 3 frascos ampula de 30 mg/ml. Caja con 3 ampolletas de 30 mg/ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52. 8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 116M2003 S.S.A. IV.

Clave de IPPA: CEAR-03363100384/R2003.