HIPOCOL

Denominación genérica: Acido nicotínico.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: ácido nicotínico 100 mg o 500 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: El ácido nicotínico (niacina, vitamina B3) es el mejor medicamento disponible para incrementar el HDL-C colesterol bueno (aumento de 30 a 40%). También disminuyen los triglicéridos en 35 a 45%, reduce las concentraciones de LDL-C, colesterol malo, en un 20 a 30%. Asimismo, es el único hipolipidémico que reduce las concentraciones de Lp(a) de modo significativo, alrededor del 40% (Goodman&Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 11ª ed.-2007-págs. 955). Es de utilidad en pacientes con hiperlipidemia combinada. También es efectivo en la pelagra y como vasodilatador.

Farmacocinética y farmacodinamia: Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal; su mayor concentración en sangre produce a los 45 minutos después de su ingestión. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina. Su función principal es como coenzima para reacciones de óxido-reducción; metabolismo celular y de hidratos de carbono. Su efecto hipolipemiante se relaciona con diversas acciones del compuesto, entre ellas inhibición de la lipólisis en el tejido adiposo, reducción de la esterificación de los triglicéridos hepáticos y aumento de la actividad de la lipasa. También se metaboliza en los riñones y en el tejido adiposo. Actúa disminuyendo la síntesis del precursor del LDL. Con lo anterior rápidamente reduce la concentración de triglicéridos en el plasma, disminuyendo la concentración de VLDL. Su efecto se empieza a notar normalmente en los primeros cuatro días de tratamiento. Es efectivo en las hiperlipidemias de tipo: IIa, IIb, III y IV. Reduce como media el colesterol total 25%. El LDL se reduce aproximadamente el 35%. Los triglicéridos se reducen como media 26%. Y muy importante, el HDL aumenta un 20% también como media.

Contraindicaciones: Enfermedad hepática, intolerancia a la glucosa. Edema macular y quistes maculares. Reacción alérgica al ácido nicotínico. Ulcera péptica, artritis gotosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios concluyentes en mujeres embarazadas. Sin embargo, se recomienda no usarlo en los tres primeros meses de embarazo y, pasados estos tres meses, administrarlo solamente si fuera muy necesario; no se conocen posibles efectos secundarios para el niño en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: a) Reacciones cutáneas: prurito, resequedad, rash, reacciones alérgicas, enrojecimiento, hiperpigmentación. Son frecuentes al empezar el tratamiento y persisten en el 10-15% de los pacientes. Estos efectos pueden ser disminuidos administrando una tableta de aspirina de 300 mg, 30 minutos antes de la dosis de ácido nicotínico. b) Reacciones gastrointestinales: vómito, diarrea, dispepsia, gastritis, reactivación de una úlcera gástrica, inflamación intestinal; estos efectos se pueden controlar empezando el tratamiento con dosis pequeñas e ir aumentándolas gradualmente. Se debe tomar el medicamento con los alimentos. Sin embargo, si estos síntomas se van agravando (especialmente en la úlcera gástrica) con la continuación del tratamiento, se debe interrumpir éste. c) Reacciones visuales: raramente ambliopía, vahídos. d) Reacciones varias: hipotensión arterial, dolor de cabeza, disminución de tolerancia a la glucosa y miopatía. Todas estas reacciones son reversibles al suprimir la administración de ácido nicotínico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La niacina potencia el efecto de la warfarina. Con medicamentos antihipertensivos, puede producirse hipotensión postural y aumento del efecto vasodilatador. Potencia la acción de agentes bloqueadores ganglionares. Disminuye el efecto de los antidiabéticos y del probenecid. Cuando se administra junto con la lovastatina, se pueden producir miopatías.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Alteraciones de la función hepática con ictericia. Alteraciones de la glucemia, alteraciones de la uricemia. Se debe observar la posible alteración de los niveles medios anteriores por medio de análisis realizados con cierta periodicidad. Un aumento significativo de las enzimas hepáticas o de otras constantes obligan a discontinuar el tratamiento. La hiperuricemia se debe tratar con alopurinol. También se debe tratar con precaución a los pacientes que tengan enfermedad isquémica del corazón. Normalmente, las tabletas de desintegración lenta son más tóxicas sobre la función hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado datos comprobados de efectos sobre ninguno de los puntos anteriores ni sobre la función sexual.

Dosis y vía de administración: Oral. Como hipocolesterimiante, se recomienda empezar por una dosis reducida, por ejemplo, 100 mg dos veces al día, tomados después del desayuno y de la cena, incrementando 100 mg en cada toma en intervalos de 7 días según las necesidades y tolerancias, hasta una dosis total de 1,5 g a 2,0 g. Luego de dos a cuatro semanas a estas dosis, es necesario medir las transaminasas, la albúmina sérica, la glucosa en ayunas y las concentraciones de ácido úrico. Es necesario verificar las cifras de lípidos e incrementar más la dosis hasta que se alcance el efecto deseado sobre los lípidos plasmáticos. Después de que se alcance nivel estable, es necesario obtener muestras de sangre cada 3 a 6 meses para ejercer vigilancia por si aparecen diversas toxicidades. No debe exceder la dosis de 6 a 7 g diarios, como dosis máxima. Tratamientos largos (meses, años) requieren evaluación periódica. El tratamiento de niacina requiere educación y motivación cuidadosa del paciente. En la pelagra se recomienda la dosis de 100 mg a 200 mg por día. El tratamiento combinado con resinas puede aminorar las cifras de LDL-C hasta 40 a 60%. La dosis de mantenimiento es de 1 a 2 g por día. La dosis debe ser particular en cada caso, fijada por el médico de tres a cinco semanas. Después de haber empezado el tratamiento, se debe realizar una colesterolemia para comprobar su eficacia.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Náusea, vómito, calambres estomacales, diarreas, ardor generalizado, molestias en todo el cuerpo, debilidad, desvanecimiento.

Presentación(es): Frasco con 50 tabletas de 100 o 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el envase a temperatura ambiente bien tapado en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Valdecasas, S. A. Av. Insurgentes Sur 4058, Tlalpan, México, D. F., 14000

Número de registro del medicamento: 52608 SSA IV

Clave de IPPA: CAS/1/OR/PA01/0116/2009