MINOPAC

Denominación genérica: Minociclina.

Forma farmacéutica y formulación: Tableta. Cada tableta contiene: Clorhidrato de Minociclina equivalente a 50 mg de minociclina. Excipiente cbp 1 tableta. Clorhidrato de Minociclina equivalente a 100 mg de minociclina. Excipiente cbp 1 tableta. La minociclina un derivado de la tetraciclina cuya fórmula química es: monohidrocloruro [4s-(4a-alpha, 5a-alpha, 12a-alpha)] -4, 7-bis (dimetilamino) -1,4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a- tetrahydroxi-I,11-dioxo-2-naftacenecarboxamida.

Indicaciones terapéuticas: Minopac®(clorhidrato de minociclina) es un potente antibiótico semisintético con especificidad sobre gran variedad de microorganismos, grampositivos y gramnegativos: Propionibacterium acnes(acné). Chlamydia trachomatis(Uretritis No gonocócica). Ureaplasma urealyticum(Uretritis, endocervicitis e infecciones réctales). Agentes de linfogranuloma venéreo y granuloma vaginal. Vibrio comma y Vibrio fetos. También esta indicado en infecciones causadas por cepas sensibles de los siguientes organismos. Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter species, Klebsiella species; Neisseria gonorrea, Streptococcus pyogenes. Se ha comprobado que tiene acción especial contra Propionibacterium acnes, Corynebacterium acnes y Staphylococcus albus, habitualmente agentes causales del acné. Está indicado en el tratamiento de diversas formas de acné: pápulopustuloso y nódulo quístico, celulitis, dermatitis infectadas y abscesos. Microbiología:Las tetraciclinas son primariamente bacteriostáticas y se piensa ejercen su efecto antimicrobiano mediante inhibición de la síntesis proteica. Las tetraciclinas, como clorhidrato de minociclina, tienen un espectro antibacteriano similar con actividad sobre una amplia variedad de microorganismos tanto grampositivos como gramnegativos. Algunas cepas de Staphylococcus sp, resistentes a tetraciclinas son susceptibles a la minociclina. Determinación de la susceptibilidad:Los microorganismos son susceptibles cuando la concentración inhibitoria mínima (CIM) es menor a 4 mcg/mL, CIM entre 4 y 16 mcg/mL denotan susceptibilidad intermedia o que se espera que sean susceptibles a altas dosis si se utilizan para tratar infecciones en fluidos (infecciones urinarias, por ejemplo), donde se obtienen altas concentraciones de antibióticos. CIM mayor de 16 mcg/mL, indica resistencia. Si se utiliza el método de difusión en Agar (Kirby-Bauer) usando sensidiscos que contengan 30 mcg de minociclina, la zona de inhibición será mayor de 19 mm para bacterias sensibles; entre 15 y 18 mm, se mostrará susceptibilidad intermedia; y si la zona es de 14mm o menor indicará resistencia.

Farmacocinética y farmacodinamia: El clorhidrato de minociclina es absorbido rápidamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral. Después de una dosis de 100 mg de Clorhidrato de minociclina administrada a 18 voluntarios sanos adultos, las concentraciones séricas máximas fueron obtenidas entre 1 a 4 horas (promedio 2.1) en un rango de 2.1 a 5.1 mcg/mL (promedio 3.5 mcg/mL). La vida media sérica en los voluntarios sanos fluctuó entre 11.1 a 22.1 horas (promedio 15.5 horas). Cuando el clorhidrato de minociclina se administra concomitantemente con alimentos que incluyan productos lácteos, su absorción no es influenciada o afectada de manera significativa. Los picos de concentración plasmática mostraron un leve descenso (11.2%) y se retrasaron por una hora cuando se administró conjuntamente con alimentos, comparado con la administración y absorción normales. En estudios previos, con otras formas de minociclina, estas mostraron una vida media sérica entre 11 y 16 horas en 7 pacientes con disfunción hepática, y entre 18 a 69 horas en 5 pacientes con disfunción renal. La minociclina recuperada de heces y orina en voluntarios sanos, correspondió a la mitad o tercera parte de la cantidad recuperada de otras tetraciclinas.

Contraindicaciones: El clorhidrato de minociclina está contraindicado en personas con alergia conocida a las tetraciclinas o cualquier componente de la formulación.

Precauciones generales: No se recomienda la administración a niños menores de menores de 12 años. El uso de tetraciclinas o sus derivados durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, recién nacidos y niños menores de 12 años), puede causar coloración permanente de los dientes (amarillo, gris o café). Este efecto es el más frecuente con el uso prolongado; incluso se ha observado después de periodos cortos de administración intermitente. Se ha reportado también hipoplasia del esmalte dental. Como ocurre con cualquier tipo de antibiótico, el uso de Minopac®puede provocar proliferación de organismos no susceptibles incluyendo Candida sp. La resistencia cruzada entre las tetraciclinas puede desarrollar en los microorganismos una resistencia cruzada. En caso de ocurrir una sobrecolonización microbiana y/o fúngica, el antibiótico deberá suspenderse, instituyendo por el médico tratante un tratamiento adecuado. En tratamiento a largo plazo, deberán monitorearse las funciones hematopoyética, hepática y renal. Todas las infecciones producidas por Streptococcus bhemolíticos del grupo A deberán recibir tratamiento por un lapso mínimo de 10 días. En enfermedades venéreas, donde se sospecha la coexistencia de sífilis esta deberá descartarse por medio de serología y examen de campo oscuro.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El clorhidrato de minociclina, al igual que otras clases de antibióticos tetraciclinicos, puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Si se esta utilizando durante el embarazo o el paciente se embaraza durante el tratamiento, debe ser advertida por el posible daño fetal. Los resultados de los estudios en animales indican que las tetraciclinas atraviesan la barrera placentaria y se encuentran a nivel de los tejidos fetales, pudiendo presentarse efectos tóxicos sobre el feto en desarrollo (a menudo relacionados con retardo del desarrollo esquelético). También se han observado efectos embriotóxicos en animales tratados durante las fases tempranas del embarazo. Las tetraciclinas se eliminan en leche materna, por lo que no deberán emplearse durante la lactancia ni en niños menores de 12 años, a menos que los beneficios superen los riesgos.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales:Anorexia, náuseas, vómito, diarrea, glositis disfagia, enterocolitis, lesiones inflamatorias (con proliferación de Candida) de la región anogenital, incremento de niveles séricos de enzimas hepáticas y raramente hepatitis. Estas reacciones son comunes a todas las tetraciclinas. Renales:Aumento de nitrógeno ureíco sérico (BUN) ha sido reportado y aparentemente es dosis dependiente. Dermatológicas:Rash maculopapular y eritematoso, ha sido reportada dermatítits exfoliativa pero es rara. Eritema multiforme y, ocasionalmente, síndrome de Stevens-Johnson. Se ha observado fotosensibilidad manifestada por una reacción exagerada de eritema solar (principalmente en áreas fotoexpuestas) en algunos individuos tratados con tetraciclina. Los pacientes deben ser informados para que eviten exposición prolongada a la luz solar o ultravioleta. En caso de eritema, el medicamento deberá discontinuarse; sin embargo, varios estudios indican que la fotosensibilidad es raramente reportada con minociclina. También se ha reportado pigmentación de piel y mucosas. Se ha reportado raramente pigmentación dental en adultos. Hipersensibilidad:Urticaria, edema angioneurótico, poliartralgia, anafilaxis, púrpura anafilactoide, pericarditis, exacerbación del lupus eritematoso sistémico, raramente infiltración pulmonar con eosinofilia. Hematológicas:Anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Sistema nervioso central:Pseudotumor cerebri (hipertensión endocraneana benigna) en adultos ha sido asociada al uso de cualquier tipo de tetraciclina. Las manifestaciones clínicas usuales son cefalea y visión borrosa en infantes destacan fontanelas abultadas, debido al uso de tetraciclinas; mientras que las dos primeras condiciones y sus síntomas asociados desaparecen rápidamente después de la suspensión del tratamiento, existe la posibilidad de secuelas permanentes. Se reportan efectos colaterales neurológicos que incluyen mareos y vértigo. Los pacientes que presentan estos efectos deberán ser advertidos de no conducir vehículos ni operar maquinaria peligrosa mientras se encuentren bajo tratamiento con minociclina. Endocrinas:El uso prolongado de tetraciclinas ha producido una pigmentación café-negruzca microscópica de la glándula tiroides, este fenómeno se acompaña de trastornos en la función tiroidea. Los síntomas ya descritos pueden desaparecer durante la continuación del tratamiento, desaparecen totalmente al suspender el mismo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a que las tetraciclinas pueden producir depresión de la actividad de protrombina en plasma, en aquellos pacientes que reciban anticoagulantes, serán necesarias reducciones a la dosis de los mismos. Debido a que las drogas bacteriostáticas interfieren con el efecto bactericida de la penicilina, se recomienda evitar su utilización conjunta. El uso concomitante de anticonceptivos orales y tetraciclina puede reducir la eficacia de los primeros. La administración de sales de hierro, antiácidos conteniendo sales de aluminio, calcio o magnesio pueden reducir la absorción de tetraciclinas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Tratamiento a largo plazo deberán monitorearse las funciones hematopoyéticas, hepáticas y renales.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios clínicos han demostrado que una dosis 50 veces mayor a la terapéutica en el humano, la minociclina daña la fertilidad en las ratas machos, aunque no hubo efectos en la fertilidad y reproducción en las ratas hembras ni en conejos machos o hembras. El uso de drogas del tipo de las tetraciclinas durante la etapa de desarrollo dentario (última mitad del embarazo, infancia y niñez hasta los 8 años de edad), puede causar pigmentación permanente (amarilla, gris o café) de los dientes. Esta reacción adversa es mas frecuente con el uso prolongado, pero ha sido también observada después de cursos cortos, intermitentes de administración. Se ha reportado también hipoplasia del esmalte dental. Las tetraciclinas y sus derivados no deben emplearse en este grupo de edad a menos que se considere indispensable. Estudios clínicos han demostrado que no hay una acumulación significativa de la droga en pacientes con daño renal cuando son tratados con minociclina con las dosis recomendadas, en caso de insuficiencia renal grave, puede requerirse reducción de la dosis y monitoreo de la función renal.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Dosis: Tabletas de 50 y 100 mg una o dos veces al día durante 6 a 8 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis se debe descontinuar el tratamiento, hacer un lavado gástrico y dar soporte vital.

Presentación(es): Caja con 24 tabletas de 50 mg en envase de burbuja. Caja con 12 tabletas de 100 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: ITALMEX, S.A. Calzada de Tlalpan No. 3218. Col. Santa Úrsula Coapa. C.P. 04850, Deleg. Coyoacán, D.F. México. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 048M95 SSA IV.