NILID

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: nimesulida 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: NILID está indicado en procesos muscoloesqueléticos como bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces por su acción antiinflamatoria, analgésica y antipirértica; asimismo, en odontalgias, heridas, dismenorrea, faringitis, amigdalitis, otitis y en cuadros postoperatorios.

Farmacocinética y farmacodinamia: NILID no es un AINEs clásico, sin embargo tiene una acción antiinflamatoria, analgésica y atipirética. Se considera un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2, así como de las prostagladinas causantes de los procesos inflamatorios. Por su afinidad mayor de COX 2 sobre COX 1, logra un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, teniéndose como ventaja sobre todos los demás AINEs. Además a la numesulida se le atribuye que ejerce acción inhibitoria en la translocación de la fosfodiesterasa IV e inhibición de la liberación de histamicina de los basófilos y las células cebadas, además de neutralizar el ácido hipocloroso, el cual es el agente más tóxico generado por los neutrófilos en el proceso inflamatorio. En resumen, la acción antinflamatoria se produce al limitarse la acción de los radicales superóxido que provocan el daño tisular, el efecto antipirético se observa a que reduce la vasodilatación y finalmente la acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, reduciendo concomitantemente el dolor. Absorción:después de la administración de 100 mg de nimesulida por vía oral en sujetos voluntarios sanos se observó la rápida absorción, alcanzando concentraciones medias en plasma de 2,86 a 4,58 mg/l entre 1,22 a 3,83 horas después de su administración. La presencia de alimentos no provoca cambios en su absorción. Distribución:se distribuye a través del espacio extracelular y los valores de volumen de distribución tienen un rango de 0,19 a 0,39 l/kg. La vida media terminal es del 1,96 a 4,73 horas. Se sabe que se une a proteínas plasmáticas. Eliminación:la nimesulida se excreta sin cambios por la orina en el 80%, el resto (20%) es por heces, es eliminado por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, no debe administrarse en pacientes con hemorragia o úlcera gastrointestinal activa, insuficiencia hepática cardíaca y renal, citopenias o trastornos de la coagulación, a mujeres embarazadas y en niños menores de 1 año. No debe administrarse por más de 10 días.

Precauciones generales: Se debe tener precaución en pacientes con padecimientos hemorrágicos, manejados con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria, patología de aparato gastrointestinal superior y en insuficiencia renal se debe administrar de acuerdo con la tasa e filtración glomerular. En insuficiencia hepática, se deberá monitorear con frecuencia las enzimas. Si se llegará a presentar alteraciones oculares, se debe interrumpir el fármaco y realizar una valoración oftalmológica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe de ser administrado NILID durante el embarazo, se sabe que en la leche materna se excreta la nimesulida, por lo que se debe de evitar el producto en esta etapa.

Reacciones secundarias y adversas: Entre las reacciones que se pueden presentar están las pirosis, náuseas, sensación de plenitud o dolor en epigastrio, al igual que al ingerir otros AINEs puede desencadenar o acentuar la úlcera péptica y/o sangrado gastrointestinal. Otra sintomatología ocasional es el vértigo, somnolencia y erupción cutánea. En casos muy aislados, puede aparecer el s. de Stevens-Johnson.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Cualquier tratamiento que provoque irritación gástrica se tiene que tomar en cuenta al administrar NILID, ya que puede acentuar la sintomatología. La asociación de anticoagulantes y nemesulida trae como consecuencia mayor actividad de los primeros, por lo que debe de corregirse la dosificación en cada paciente; lo mismo puede ser visto con hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos. Otros fármacos que pueden incrementar los niveles séricos son los salicilatos, tolbutamida y furosemida (bloquea el incremento de renina en plasma).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Cuando los tratamientos son prolongados, se pueden ver alteraciones en las pruebas de enzimas hepáticas, que se corrigen al suspender o disminuir la dosificación; lo mismo sucede con las pruebas de coagulación (en pacientes con anticoagulantes o antiagregante plaquetario), en las que debe de modificarse la dosis de nimesulida si es necesario.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios llevados a cabo en animales con toxicidad crónica, la nimesulida no ha presentado efectos de carcinogénesis. En pruebas llevadas in vivoe in vitro,no se ha encontrado potencial de mutagénesis y finalmente a diferentes dosis no se demostró teratogenicidad.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis que se recomienda de NILID es de 1 tableta (100 mg) dos veces al día (cada 12 horas), que se puede incrementar de acuerdo con la severidad y con la respuesta de cada paciente, en patologías de tracto respiratorio superior, traumáticos, artritis reumatoide e intervenciones quirúrgicas. La dosis ponderal es de 3-5 mg/kg/día (dividido en dos tomas). En dismenorrea primaria: se administra 1 tableta cada 12 horas durante 10 días, iniciando la administración 5 días antes del sangrado.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando se determina una sobredosificación del medicamento, se deben de realizar las medidas terapéuticas sintomáticas, como es el lavado gástrico y la administración de carbón activado.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Solara S. A. de C. V. Calle 5 de Mayo No. 307-A Col. Reforma C. P. 52100, San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 583M2005 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-05330060102777/R2005