PIRIFUR

Denominación genérica: Acido nalidíxico, fenazopiridina.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: ácido nalidíxico 500 mg, clorhidrato de fenazopiridina 50 mg, excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: PIRIFUR®está indicado para el tratamiento de infecciones urinarias y síntomas concomitantes, producidos por microorganismos gram negativos sensibles al ácido nalidíxico incluyendo E. coli, Enterobactersp, Klebsiellasp y la mayoría de Proteus sp.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido nalidíxico pertenece al grupo de las quinolonas y posee una actividad bactericida eficaz en cualquier pH urinario. Se ha reportado resistencia cromosómica convencional a dosis terapéuticas de ácido nalidíxico; sin embargo no se ha encontrado transferencia de resistencia bacteriana a este antimicrobiano vía factor R. PIRIFUR®posee una actividad antibacteriana marcada contra bacterias gram negativas incluyendo Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia rettgeri; Enterobacter, Klebsiellay algunas cepas de Pseudomonas. La acción analgésica y anestésica local de la fenazopiridina sobre el tracto urinario, ayuda a aliviar el dolor, ardor, tenesmo, urgencia y poliaquiuria, presentes en las infecciones urinarias. Mientas el agente bactericida erradica la infección. Después su administración, PIRIFUR®se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Es metabolizado parcialmente en el hígado excretado rápidamente a través de los riñones. Se detectan concentraciones del ácido nalidíxico en orina, riñón, pulmón, próstata, bilis, macrófagos y neutrófilos a niveles más altos que los séricos. Las concentraciones del ácido nalidíxico en líquido cefalorraquídeo y líquido prostático son menores que las séricas. El ácido nalidíxico intacto aparece en la orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene una actividad bactericida similar a la del ácido nalidíxico. Después de la administración de una dosis de 1g de ácido nalidíxico, el pico en los niveles plasmáticos del fármaco activo se obtiene en una a dos horas y alcanza un promedio de aproximadamente 20 a 40 mg/ml. En la orina, el pico en los niveles del fármaco alcanza un promedio de 150 a 200 mg/ml, tres a cuatro horas después de la administración. Las concentraciones urinarias de los compuestos activos por arriba de 50 mg/ml (cinco veces la concentración mínima inhibitoria) se obtienen durante 8 a 12 horas. Aproximadamente el 4% de la droga se excreta en las heces. No se ha observado cristaluria causada por la administración de PIRIFUR®.

Contraindicaciones: PIRIFUR®no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido nalidíxico o compuestos relacionados, con antecedentes de crisis convulsivas o con porfiria, ni a niños menores de 1 año de edad. Por su contenido de fenazopiridina, está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal.

Precauciones generales: PIRIFUR®debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia o aterosclerosis severa o deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa. Durante tratamientos prolongados, deben realizarse pruebas de función hepática y renal así como biometría hemática. En casos de que la respuesta clínica no sea satisfactoria, o en el caso de recaídas, deberán realizarse urocultivos y antibiogramas, ya que se pueden originar cepas resistentes al ácido nalidíxico con relativa rapidez. Se debe advertir al paciente de no exponerse a los rayos solares durante el tratamiento con PIRIFUR®a efecto de evitar reacciones de fotosensibilidad. Si éstas llegaran a presentarse, deberá suspenderse la terapia. Debe advertirse a los pacientes que PIRIFUR®produce una coloración roja en la orina. Uso en pacientes pre-púberes y adolescentes:estudios toxicológicos recientes han demostrado que el ácido nalidíxico, así como otras quinolonas, producen erosiones en el cartílago de las articulaciones mayores y otros síntomas de artropatía en animales inmaduros en la mayoría de las especies probadas. Hasta que se clarifique la significancia clínica de este hallazgo, debe tenerse precaución cuando se prescriba este medicamento a pacientes de esta edad. Si se presenta artralgia, el medicamento debe suspenderse.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a que se han encontrado rastros de ácido nalidíxico en la leche materna, no deberá administrarse este medicamento durante la lactancia. No se ha establecido la seguridad del empleo de PIRIFUR®durante el primer trimestre del embarazo, sin embargo, se ha usado el fármaco durante los dos últimos trimestres sin producir daños aparentes ni en la madre ni en el producto.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones reportadas después de la administración de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el SNC, somnolencia, debilidad, cefalea, parestesias y vértigo. En raras ocasiones se han presentado alteraciones visuales subjetivas y reversibles sin hallazgos objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del tratamiento). Estas reacciones incluyen fotosensibilidad, cambio en la percepción de los colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y diplopía. Generalmente estas alteraciones desaparecieron al suspender el tratamiento. Ocasionalmente se han dado a conocer psicosis tóxicas o convulsiones leves, principalmente en pacientes geriátricos que han recibido sobredosis o que tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arteriosclerosis cerebral. En pacientes neonatales y pediátricos en general, que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido nalidíxico, se ha presentado ocasionalmente elevación de la presión intracraneal con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y cefalea. En raras ocasiones se ha observado parálisis del sexto nervio craneal. Aun cuando no se conocen los mecanismos de estas reacciones, los signos y síntomas desaparecen por lo general rápidamente al descontinuar el tratamiento. Otras: en raras ocasiones se han presentado colestasis, acidosis metabólica, trombocitopenia, leucopenia o anemia hemolítica, que en algunos pacientes puede estar asociada con una diferencia en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha observado resistencia cruzada entre PIRIFUR®y otras quinolonas (como ácido oxolínico) pero ésta no se ha observado con otros antibióticos. El ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de anticoagulantes orales como la warfarina a la bishidroxicumarina, por medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del plasma.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Cuando se usan tabletas reactivas de Clinitest o soluciones Benedict o Fehling puede obtenerse una reacción falsa positiva para glucosa debido a la liberación de ácido glucurónico de los metabolitos excretados. Sin embargo las pruebas colorimétricas para determinación de glucosa, basadas en reacciones enzimáticas (como aquellas realizadas con tiras reactivas Clinitest o Test-Tape), no dan resultados falsos positivos. Se pueden obtener resultados incorrectos para esteroides 17-ceto y cetogénicos en pacientes que estén recibiendo ácido nalidíxico, debido a una interacción entre el fármaco y el m-dinitrobenceno usado en el método de ensayo. En estos casos, puede usarse la prueba de Porter-Silver para 17-hidroxicorticoides. PIRIFUR®produce una coloración roja en la orina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en animales han demostrado que la fenazopiridina tiene efectos carcinogénicos. No existe evidencia de carcinogenicidad en seres humanos.

Dosis y vía de administración: Terapia inicial (padecimientos agudos, 7 a 14 días):2 comprimidos cada 6 horas. Terapia de mantenimiento (padecimientos crónicos, más de 14 días):2 comprimidos cada 8 horas en pacientes sintomáticos o 2 comprimidos cada 12 horas en pacientes asintomáticos. Tomar 2 comprimidos en una sola toma. Es recomendable la administración de PIRIFUR®con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de las comidas. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Puede presentarse metahemoglobulinemia en pacientes con susceptibilidad asociada. También se puede observar anemia hemolítica y toxicidad hepática y/o renal. Tratamiento:por lo general, estas reacciones son de corta duración, en virtud de la rápida excreción del medicamento. Si se detecta la sobredosis desde el inicio, se recomienda efectuar un lavado gástrico. Si ya ha ocurrido la absorción es aconsejable la administración de líquidos en abundancia y el establecimiento de medidas de soporte tales como oxígeno o respiración artificial. Aún cuando no se tienen noticias del empleo de terapia anticonvulsiva, ésta puede indicarse en casos severos.

Presentación(es): Caja con 24 comprimidos en celopolial.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni en menores de 1 año de edad.

Nombre y domicilio del laboratorio: Winthrop Pharmaceuticals de México S.A. de C.V. Acueducto del Alto Lerma No. 2, Local B, Zona Industrial Ocoyoacac, Ocoyoacac, Edo. de México, C.P 52740.

Número de registro del medicamento: 68653 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR-083501CT050016/RM2008