POSTINOR 2 UNIDOSIS

Denominación genérica: Levonorgestrel.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: levonorgestrel 1.5 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: POSTINOR-2®UNIDOSIS es un anticonceptivo de emergencia (postcoital) únicamente.

Farmacocinética y farmacodinamia: La variabilidad aparente de los parámetros farmacocinéticos reportada en varios estudios es particularmente cierta para la vida media de eliminación, los promedios varían de 8 a 30 horas, pero la variabilidad entre los valores individuales es más de 10 veces. El valor promedio general es de 16 horas. Todos los estudios están de acuerdo en que la absorción es rápida (en la mayoría de los sujetos, menos de 4 horas). La biodisponibilidad de levonorgestrel es de más de 95%. La concentración máxima promedio de levonorgestrel, a dosis de 0.75 mg es de 12.1 mg/ml. Existen pocos estudios que han investigado la concentración plasmática de levonorgestrel cuando este gestágeno es administrado sin estrógenos. En estudios de farmacocinética y farmacodinamia se encontró que las concentraciones en estado estable fueron alcanzadas dentro de tres días. Cuatro principales tetrahidrometabolitos de levonorgestrel han sido identificados. Los tetrahidrometabolitos están presentes en concentraciones plasmáticas en cerca de una décima parte de la del levonorgestrel. Pequeñas cantidades de levonorgestrel y sus metabolitos están presentes en el plasma como conjugados sulfatados y glucorónidos. Como la noretisterona, la mayoría del levonorgestrel en plasma está unido a albúmina y SHBG. Los estudios realizados para determinar el mecanismo de acción del levonorgestrel como anticonceptivo postcoital, sugieren que puede afectar tanto el crecimiento folicular y el desarrollo del cuerpo lúteo. Aunque existe un acuerdo general en que el anticonceptivo de emergencia protege contra embarazos no deseados, la magnitud del efecto protector continúa en debate. El levonorgestrel administrado dentro de la primera hora después del coito, ha demostrado ser un método efectivo de anticoncepción en múltiples estudios. En 1.315 mujeres (en 15 centros), se usó levonorgestrel (0.75 mg) durante 8.815 ciclos y durante este período de 27.253 relaciones sexuales se llevaron a cabo. La incidencia de náusea fue únicamente de 5.7% y ninguna de las pacientes presentó vómitos. El índice de embarazos fue de 3.4%. Subsecuentemente, se reportó que cuando el levonorgestrel fue administrado dentro de las primeras 12 horas posteriores al coito, el índice de embarazos fue del 2.9%. En un estudio multicéntrico de la OMS, una tableta de levonorgestrel (0.75 mg) fue administrada dentro de las primeras 8 horas después del coito y una segunda tableta 24 horas después. Subsecuentemente, una tableta fue administrada después de cada coito, con un máximo de una tableta en 24 horas. Con este régimen, el índice de falla fue de 0.8% por ciclo de tratamiento.

Contraindicaciones: Además de un embarazo existente, no existe una contraindicación médica para el uso de POSTINOR-2®UNIDOSIS como anticonceptivo de emergencia. No es recomendado para ser utilizado en mujeres en quienes se haya confirmado el embarazo, principalmente porque no es efectivo. En caso de sangrado vaginal anormal de etiología desconocida, enfermedad hepática y de vesícula biliar, ictericia del embarazo, carcinoma de mama, carcinoma de ovario o de útero (o historia), POSTINOR-2®UNIDOSIS debe de ser administrado después de una cuidadosa consideración del rango riesgo/beneficio.

Precauciones generales: Antes de comenzar el tratamiento, debe excluirse el embarazo. El tiempo de la primera relación sexual sin protección desde la última menstruación debe de ser establecido para asegurar que la mujer esté dentro de las primeras 72 horas después del coito. Las siguientes condiciones requieren una cuidadosa observación: asma, enfermedad cardiovascular severa, hipertensión, migraña, epilepsia, enfermedad renal, diabetes mellitus, hiperlipidermia, historias de estados depresivos severos, tromboflebitis, enfermedad tromboembólica e infarto cerebral.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: POSTINOR-2®UNIDOSIS no debe de ser administrado en mujeres en quienes se ha confirmado el embarazo. Si el embarazo no puede ser diagnosticado con absoluta certeza, es permisible el uso del anticonceptivo de emergencia. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la cantidad de leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: La náusea ocurre en cerca del 25% de las mujeres que toman POSTINOR-2®UNIDOSIS. La incidencia de vómito es cercana al 5% en mujeres que reciben POSTINOR-2®UNIDOSIS. Si el vómito ocurre dentro de las primeras dos horas después de la toma del anticonceptivo de emergencia, la dosis debe ser repetida. Algunas mujeres pueden experimentar manchado después de tomar POSTINOR-2®UNIDOSIS. La mayoría de las mujeres presentan su siguiente período menstrual en la fecha esperada o antes. Si hay un retraso en el inicio de la menstruación de más de una semana, la posibilidad de embarazo debe ser excluida. Otros efectos que se presentan son dolor de mamas, cefalea, mareo y fatiga. Estos efectos generalmente no duran más de 24 horas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Algunos fármacos aceleran el metabolismo de los anticonceptivos orales cuando son tomados conjuntamente. Los fármacos que probablemente tengan la capacidad de reducir la eficacia de los anticonceptivos orales incluyen barbitúricos, fenitoína, fenibutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina y otros antibióticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha, no se han reportado alteraciones en los parámetros normales de las pruebas de laboratorio.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: De los reportes existentes hasta la fecha, no existen datos de casos reportados en cuanto a efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis o sobre la fertilidad. POSTINOR-2®UNIDOSIS es un medicamento que debe ser utilizado únicamente como anticonceptivo de emergencia. No se recomienda para uso rutinario debido a que se incrementa la posibilidad de falla, en comparación con los anticonceptivos regulares y el incremento de efectos secundarios. En caso de vida sexual muy activa, se recomienda tabletas combinadas u otro método anticonceptivo.

Dosis y vía de administración: Una tableta (1.5 mg) de POSTINOR-2®UNIDOSIS administrada dentro de las primeras 72 horas (3 días) después del coito no protegido. El tratamiento no debe ser retrasado innecesariamente, ya que la eficacia puede declinar con el tiempo. POSTINOR-2®UNIDOSIS puede ser utilizado en cualquier momento del ciclo menstrual. Vía de administración: oral.

Manifestación y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha reportado hasta la fecha efectos severos después de una sobredosificación de POSTINOR-2®UNIDOSIS. Sin embargo, la sobredosificación puede causar náusea y sangrado por deprivación.

Presentación: POSTINOR-2®UNIDOSIS se presenta en caja con 1 tableta de 1.5 mg de levonorgestrel.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Gedeon Richter, Plc , H-1103 Budapest, Gyömröi, út 19-21, Hungría. Acondicionado por: Biofarma Natural CMD, S.A. de C.V. Industria Hulera No. 97, Fraccionamiento Industrial Zapopan Norte, Zapopan, Jalisco, México, CP 45130. Distribuido por: DNA Pharmaceuticals, S.A. de C.V., Boulevard Manuel Ávila Camacho #92-A Despacho 901, Col. El Conde, Naucalpan, Estado de México, CP 53500.

Número de registro del medicamento ante la secretaría: 336M99 SSA IV.

Clave de IPPA: Solicitud 083300CT051555. Patente en trámite PCT WO03/045397.A1