PRECIFENAC

Denominación genérica: Diclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Diclofenaco 75 mg, agua inyectable cbp 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antirreumáticas. Está indicado en dolor agudo o crónico por inflamación causada por procesos reumáticos, artritis reumatoide, artrosis, síndromes dolorosos de columna vertebral, reumatismo extraarticular, gota, en estados prostraumáticos y postoperatorios con procesos inflamatorios. En afecciones reumáticas se observan buenos resultados y clara mejoría dado que el diclofenaco se acumula en el líquido sinovial.

Farmacocinética y farmacodinamia: Administrado por vía oral, la absorción de diclofenaco es rápida y completa, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en un lapso de 2 a 4 horas, pero está sujeto a un metabolismo de primer paso que permite que únicamente el 50% del diclofenaco administrado quede disponible farmacológicamente. Si se administra concomitantemente con alimentos, éstos retardan su absorción pero ésta es completa. A concentraciones terapéuticas su unión a proteínas llega hasta un 99%. Su vida media terminal es de 1 a 2 horas. Se metaboliza en el hígado dando lugar a su principal metabolito el 4-hidroxidiclofenaco. Después de sufrir glucuronidación y sulfatación, se elimina por orina (65%) y por bilis (35%). Tiene la propiedad, cuando se administra por vía oral, de acumularse en el líquido sinovial, ocasionando un efecto terapéutico prolongado independiente de su vida media normal plasmática. Al igual que otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, se supone que su efecto terapéutico es debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se cree que las prostaglandinas ocasionan vasodilatación, incrementan la permeabiliadad vascular e incrementan la sensibilidad de nervios que estimulan a los mediadores inflamatorios. Diclofenaco bloquea la conversión del ácido araquidónico que se encuentra en los fosfolípidos de la membrana celular para impedir que se convierta en prostaglandinas (E2, F2, D2, tromboxano A2).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula. También está contraindicado en los pacientes en que los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son provocados por el ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Se sugiere estrecha vigilancia médica en pacientes con antecedentes gastrointestinales como antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crhon, así como en sujetos con función hepática disminuida. Por la importancia que revisten las prostaglandinas para mantener la irrigación, el diclofenaco se empleará con precaución en pacientes con función cardíaca o renal disminuida, en los que son tratados con diuréticos y en los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El Diclofenaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que no deberá ser administrado a mujeres embarazadas ni en período de lactancia. No deberá administrarse en niños menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas: En ocasiones dolores abdominales, otras molestias gastrointestinales (por ejemplo: náuseas, vómito, diarrea). Raras veces hemorragias del tubo digestivo, úlcera gástrica o duodenal. Sistema nervioso central: En ocasiones cefaleas, aturdimiento, vértigo, raras veces fatiga, en casos aislados trastornos de la sensibilidad o de la visión (visión borrosa, diplopía), tinnitus, insomio, irritabilidad, convulsiones. Piel: En ocasiones exantemas, en casos aislados erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), caída de cabello, reacciones de fotosensibilidad. Riñones: Rara vez insuficiencia renal aguda, trastornos de la función renal (por ejemplo, hematuria), nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Higado: Pocas veces trastornos de la función hepática, inclusive hepatitis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Otros: Pueden presentarse edemas, reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmos, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides). Dolor en el sitio de la inyección.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede asociarse a niveles elevados de potasio, por lo que se hace necesario monitorizar este último. La administración al mismo tiempo de diversos antirreumáticos sistémicos no esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales. Los ensayos clínicos han reportado indicios de que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes; sin embargo, se recomienda controlar en el laboratorio si se alcanza el efecto anticoagulante deseado al administrar éste simultaneamente. Al igual que otros antirreumáticos no esteroideos, cabe mencionar que el diclofenaco a dosis altas (200 mg) inhibe temporalmente la agregación plaquetaria. El diclofenaco puede administrarse junto con antibióticos orales sin que influya sobre el efecto clínico. Debe tenerse precaución cuando se empleen antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato ya que puede elevar el nivel hemático del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: El diclofenaco aumenta el tiempo de agregabilidad plaquetaria pero no afecta el grado de sangrado. Cambios significativos se han observado en tiempo de protrombina y tiempo parcial de tromboplastina.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados sobre carcinogenicidad a largo plazo en ratas, administrándose arriba de 2mg/Kg/día (aproximadamente la dosis en humanos), no revelaron aumento en la incidencia de aparición de tumoraciones. Hubo un aumento no importante de fibroadenomas mamarias benignos en dosis medias. El diclofenaco no mostró potencial mutagénico en varios estudios de mutagenicidad incluyendo la prueba de Ames. Administrado a ratas machos y hembras a dosis de 4 mg/Kg/día no influyó sobre la fertilidad. En estudios sobre reproducción en ratones donde se administró diclofenaco (arriba de 20/mg/Kg/día) a ratas y conejos (más de 10 mg/Kg/día) no se encontraron señales de teratogenicidad a pesar de la inducción de toxicidad materno-fetal. En las ratas, las dosis tóxicas se asociaron a distocia, gestación prolongada, peso y crecimiento fetal reducido y supervivencia fetal disminuída. Se ha encontrado que el fármaco cruza la barrera placentaria en ratas y ratones. No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. Debido a que el diclofenaco inhibe los efectos de las prostaglandinas en el sistema cardiovascular del feto (cierre del conducto arterioso), el uso de este producto durante el embarazo debe evitarse. Asimismo, durante el trabajo de parto y el parto mismo, el uso de este producto podría causar inhibición de la contractibilidad. Se ha encontrado fármaco en la leche de madres amamantando, por lo que no debe usarse en esta etapa. DL/50: El estudio en este punto mostró un amplio rango de susceptibilidad a la sobredosificación aguda en primates, siendo más resistentes a este tipo de prueba que los roedores.

Dosis y vía de administración: Adultos: En adultos, la dosis en general es una ampolleta al día por vía intramuscular profunda. En los casos graves también pueden administrarse excepcionalmente dos inyecciones diarias con un intervalo de varias horas. El tratamiento con las ampolletas se aplicará durante dos días nada más, en caso de ser necesario, se proseguirá con Diclofeneco Cápsulas de liberación prolongada.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroideos, consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas, vigilando principalmente hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones (en casos graves), irritación gastrintestinal y depresión respiratoria. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con diclofenaco. La diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión carecen de sentido para la eliminación del diclofenaco debido a su alta fijación a las proteínas plasmáticas.

Presentación(es): Caja con 2 ampolletas con 75 mg en 3 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 198M93 S.S.A. IV.

Clave de IPPA: FEAR-404905/RM2001.