RANPLASIA OD

Denominación genérica: Alfuzosina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de alfuzosina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Alfuzosina está indicado en el tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia prostática benigna (HPB) y retención urinaria aguda.

Farmacocinética y farmacodinamia: Alfuzosina es un derivado de la quinazolina, es un antagonista selectivo de los adrenorreceptores alfa 1 postsinápticos, localizados en la próstata, cápsula prostática, base y cuello de la vejiga y uretra prostática. Los síntomas funcionales con la hiperplasia prostática benigna (HPB), tal como micción frecuente, nocturia, obstrucción urinaria, vacilación urinaria y vaciado incompleto, están relacionados con dos componentes, el anatómico (estático) y el funcional (dinámico). El componente estático se relaciona con el tamaño de la próstata. El tamaño de la próstata por sí sólo se correlaciona con la gravedad de los síntomas. El componente dinámico es una función del tono del músculo liso en la próstata y su cápsula, el cuello de la vejiga y la base de la misma, así como en la uretra prostática. El tono del músculo liso es regulado por receptores alfa-adrenérgicos, el bloqueo de estos adrenorreceptores causa que se relaje el músculo liso del cuello de la vejiga y de la próstata, dando como resultado mejoría en el flujo urinario y reducción de los síntomas de la HPB. Alfuzosina mejora los parámetros miccionales mediante la reducción del tono uretral y de la resistencia al paso de la orina, facilitando el vaciamiento de la vejiga. Alfuzosina aumenta significativamente la velocidad de flujo máximo y reduce el volumen urinario residual, por lo que mejora los síntomas del tracto urinario inferior: síntomas de sensación (irritantes) y en los de falta de micción (obstructivos). La biodisponibilidad absoluta de tabletas de 10 mg de liberación prolongada de clorhidrato de alfuzosina, con efecto de alimento es del 49%; con valor promedio de biodisponibilidad comparativa de 104.4% comparado con una formulación de liberación inmediata. (2,5 mg tres veces al día) en voluntarios sanos con mediana edad. Después de múltiples dosis de tabletas de 10 mg de clorhidrato de alfuzosina con efecto de alimento, se obtiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: Tmáx8 horas, Cmáx 13.6 +/- 5,6 ng/ml, ABC0-24, 94 ± 75 ng•h/ml. Comparado con voluntarios sanos de mediana edad, los parámetros farmacocinéticos (Cmáxy ABC) no aumentan en pacientes ancianos. Comparado con individuos con función renal normal, los valores promedio de Cmáxy ABC aumentan moderadamente en pacientes con insuficiencia renal, sin modificarse la vida media de eliminación aparente. Este cambio en el perfil farmacocinético no se considera clínicamente relevante y no requiere de ajustes en la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (categorías B y C de Child-Pugh), el índice de depuración aparente plasmática (CL/F) se redujo a aproximadamente una tercera o una cuarta parte de la observada en sujetos sanos. Esta reducción de la depuración da como resultado concentraciones plasmáticas de tres a cuatro veces más altas de alfuzosina en estos pacientes, en comparación con sujetos sanos. Por lo tanto, la alfuzosina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave. El perfil farmacocinético de alfuzosina no se ve afectado en insuficiencia cardíaca crónica. El grado de absorción es del 50% bajo condiciones de ayuno. Por lo tanto, las tabletas de clorhidrato de alfuzosina se recomienda que se tome inmediatamente después de un alimento o comida. El volumen de distribución después de una administración intravenosa en voluntarios sanos de edad mediana, de sexo masculino, fue de 3,2 l/kg. Los resultados de estudios in vitroindican que la alfuzosina se une moderadamente a proteínas plasmáticas humanas (del 80 al 90%). La alfuzosina sufre un extenso metabolismo en el hígado, en donde sólo el 11% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina. Los metabolitos no son farmacológicamente activos, son excretados en las heces (71 al 91%). Después de la administración oral de tabletas de 10 mg de clorhidrato de alfuzosina, la vida media de eliminación aparente es de 10 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a alfuzosina, o derivados de la quinazolina o cualquiera de los componentes de la fórmula. Antecedentes de hipotensión ortostática. Combinación con otros bloqueadores alfa 1. Concomitante con inhibidores del citocromo CYP3A4 potentes, tales como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, diltiazem. Insuficiencia hepática.

Precauciones generales: Debido a la semejanza de síntomas con el carcinoma prostático y a la frecuente coexistencia de estas enfermedades, se recomienda realizar análisis para excluir la presencia del carcinoma antes de iniciar tratamiento con alfuzosina. Al igual que con todos los bloqueadores alfa 1, en algunos individuos, en particular pacientes tratados con fármacos antihipertensivos, puede presentarse hipotensión ortostática en las primeras horas después de su administración, caracterizada por vértigo, fatiga y sudoración; en este caso, el paciente debe recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido. Estos síntomas son pasajeros, se presentan al principio del tratamiento y en general no impiden continuar con alfuzosina. El paciente debe ser informado de la posible aparición de estos efectos. Alfuzosina debe administrarse con especial cuidado en aquellos pacientes que hayan manifestado previamente hipersensibilidad a los bloqueadores alfa 1, en pacientes con enfermedad coronaria, el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe continuarse y en caso de reaparición o empeoramiento del síndrome anginoso, el tratamiento con alfuzosina debe suspenderse.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estas restricciones no aplican, ya que alfuzosina está orientada terapéuticamente a los hombres.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas reportadas con frecuencia mayor al 2% son: mareos, náuseas, gastralgia, diarrea, sensación de vértigo, desvanecimiento, infección de las vías respiratorias superiores, cefalea, fatiga, malestar. Las reacciones adversas reportadas con frecuencia menor del 2% son: hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, dolor torácico, síncope, astenia, somnolencia, edema, rubor, sequedad de boca, salpullido (erupción cutánea), prurito, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, bronquitis, sinusitis, y faringitis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Alfuzosina no debe administrarse concomitantemente con otros bloqueadores alfa 1, inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, clonazepam, diltiazem) ya que aumenta significativamente los valores de Cmáxy ABC. La administración de anestésicos generales a pacientes tratados con alfuzosina puede ocasionar inestabilidad de la presión arterial. Se ha observado acción sinérgica de los efectos hipotensores entre alfuzosina y los fármacos antihipertensivos. La administración repetida de cimetidina incrementa los valores de Cmáxy ABC de alfuzosina en un 20%. Una sola administración de atenolol incrementa los valores de Cmáxy ABC de alfuzosina en un 26 y 14% respectivamente.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Diversos estudios preclínicos han demostrados que alfuzosina no produce efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada es de 1 tableta de 10 mg al día, después de un alimento La tableta se debe ingerir completa sin masticarla.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis se observa hipotensión, es recomendable que el paciente se hospitalice para recibir tratamiento para restaurar la presión arterial y normalizar la frecuencia cardíaca, se recomienda colocar al paciente en posición supina y recibir tratamiento convencional para hipotensión, administración de fluidos intravenosos, en caso necesario administrar vasopresores, se recomienda supervisar la función renal. Dado que la alfuzosina se une a proteínas entre 80 al 90%, la diálisis podría no ser benéfica.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas de liberación prolongada de 10 mg. Caja con 14 tabletas de liberación prolongada de 10 mg. Caja con 20 tabletas de liberación prolongada de 10 mg. Caja con 28 tabletas de liberación prolongada de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: RANBAXY LABORATORIES LIMITED. Paonta Sahib (H.P.) 173025, India. Para mayor información: RANBAXY MEXICO, S.A. de C.V. Av. Paseo de las Palmas 239 - 103, Col. Lomas de Chapultepec, C.P. 11000, México, D.F. Tel. 52.02.53.29 / 52.02.47.10 / Fax 52.02.54.77

Número de registro del medicamento: 097M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-06330060102719/R2007.