XYLOCAINA SPRAY

Denominación genérica: Lidocaína.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100 mL contienen: Lidocaína 10 g. Vehículo cbp 100 mL.

Indicaciones terapéuticas: XYLOCAINA®Spray está indicado en: Procedimientos nasales, por ejemplo, punción del seno maxilar. Procedimientos orales y dentales, por ejemplo, antes de inyectar. Procedimientos en el orofaringe, por ejemplo, endoscopía gastrointestinal. Procedimientos en las vías respiratorias, por ejemplo, inserción de instrumentos y sondas. Procedimientos en la laringe, tráquea y bronquios. Procedimientos en obstetricia y ginecología, por ejemplo, parto vaginal, sutura de desgarros en mucosa y en biopsias cervicales.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: La lidocaína se absorbe después de la administración tópica a la mucosa, la velocidad y extensión de la absorción depende de la concentración de la dosis total administrada, el sitio específico de administración y la duración de la exposición. En general, la velocidad de la absorción de agentes anestésicos locales después de la aplicación tópica es más rápida después de la administración intratraqueal y bronquial. Tales aplicaciones podrían por lo tanto resultar en concentraciones plasmáticas con un aumento rápido excesivas, con un incremento del riesgo de síntomas tóxicos, como convulsiones. Lidocaína es fácilmente absorbido por el tracto gastrointestinal aunque poco del fármaco intacto aparece en la circulación debido a la biotransformación en el hígado. Normalmente, aproximadamente el 65% de lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. Los anestésicos del tipo amida se unen principalmente a la alfa 1 glicoproteína ácida pero también a albumina. a-1-glicoproteína ácida presenta puntos de afinidad alta, de capacidad baja y albumina tiene cuantitativamente lugares de fijación, de alta capacidad, menos importantes. Lidocaína atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, probablemente por medio de difusión pasiva. La vía principal de eliminación de lidocaína es por el metabolismo hepático. La vía principal del metabolismo de lidocaína en el ser humano es la N-desalquilación a xilidida monoetilglicina (MEGX), seguido por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede además ser desalquilado a glicina xilidida (GX). Las acciones farmacológicas/toxicológicas de MEGX y GX son similares a, pero menos potentes que, las de lidocaína. GX tiene una semivida más larga (aproximadamente 10 horas) que lidocaína y podría acumularse durante administración prolongada. Aproximadamente el 90% de lidocaína administrada se excreta en la forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambio en la orina. El metabolito principal en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, lo cual constituye aproximadamente el 70-80% de la dosis excretada en la orina. La semivida de eliminación de lidocaína después de una inyección intravenosa rápida es típicamente de 1.5 a 2.0 horas. Debido a la rápida velocidad a la que se metaboliza lidocaína, cualquier condición que afecta el funcionamiento hepático podría alterar la cinética de lidocaína. La semivida podría ser prolongada el doble o más en pacientes con disfunción hepática. La disfunción renal no afecta la cinética de lidocaína, pero podría aumentar la acumulación de metabolitos. Los factores tales como la acidosis y el uso de estimulantes y depresores del SNC afectan los niveles de lidocaína en el SNC requeridos para producir efectos sistémicos manifiestos. Las manifestaciones adversas manifiestas se vuelven más y más aparentes con niveles plasmáticos venosas de 6.0 mg de base libre por ml. Farmacodinámia: Anestésico local, grupo farmacoterapéutico: Código ATC N01BB02. XYLOCAINA®Spray proporciona anestesia rápida y profunda de la mucosa, que tiene una duración aproximada de 10-15 minutes. La anestesia se presenta generalmente dentro de 1-3 minutes dependiendo del área de aplicación. (Véase Dosis y Vía de administración). La anestesia local se define como una pérdida de sensibilidad o sensación que está confinada a un área específica del cuerpo. Todos los anestésicos locales tienen un mismo modo de acción. Para producir el efecto tienen que bloquear la propagación de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas. Estos impulsos se transmiten por despolarización y repolarización rápida dentro de los axones. Estos cambios de polaridad son causados por el transporte de iones de sodio y de potasio a través de la membrana del nervio a través de los canales de iones dentro de la membrana. Los anestésicos locales impiden el ingreso de los iones de sodio que inician la despolarización y en consecuencia la fibra nerviosa no puede propagar el impulso. El mecanismo de los anestésicos locales no se entiende por completo, pero una explicación posible es que la forma base soluble en lípido se difunde a través de la membrana lípida hacia dentro de la célula. Dentro de la célula, una proporción del fármaco se ioniza nuevamente e ingresa al canal de sodio para ejercer el efecto inhibitorio del aflujo de sodio y, en consecuencia sobre la conducción del impulso.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a XYLOCAINA, anestésicos de tipo amida o a los componentes de la solución. No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.

Precauciones generales: Dosis excesivas o intervalos cortos entre administraciones de dosis podrían resultar en niveles plasmáticos altos y efectos adversos graves. La absorción en la mucosa es variable, pero es especialmente alta en el árbol bronquial. Por lo tanto, tales aplicaciones podrían resultar en un aumento rápido o excesivo de las concentraciones plasmáticas, con incremento del riesgo de síntomas de toxicidad, como convulsiones. Se debe usar XYLOCAINA®Spray con precaución en pacientes con heridas o traumas en la mucosa en la zona de aplicación propuesta. La mucosa dañada permite una mayor absorción sistémica. El manejo de reacciones adversas graves podría requerir de equipo de reanimación, oxígeno y otros fármacos de reanimación. (Véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental). En pacientes paralizados bajo anestesia general podrían presentarse concentraciones sanguíneas mayores que en pacientes que respiran espontáneamente. Es más probable que pacientes no paralizados ingieran una proporción grande de la dosis que después pasa por metabolismo hepático de primer paso después de la absorción del intestino. El uso oro faríngeo de agentes anestésicos tópicos podría interferir con la deglución, lo cual aumenta el peligro de aspiración. El entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal podría aumentar el peligro de trauma por mordedura. En caso de que cabe la posibilidad que la dosis o la administración podrían resultar en niveles sanguíneos altos, algunos pacientes necesitarán de atención especial para prevenir efectos secundarios potencialmente peligrosos: Pacientes con enfermedad cardiovascular e insuficiencia cardiaca. Pacientes con bloqueo cardiaco parcial o total. Ancianos y pacientes en mal estado de salud general. Pacientes con disfunción renal grave. Pacientes con enfermedad hepática avanzada. Pacientes tratados con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben estar bajo supervisión estrecha y se debe considerar monitorización ECG puesto que los efectos cardiacos puedan sumarse. No se debe usar XYLOCAINA®Spray 100mg/ml en balones de tubos endotraqueales hechos de plástico. Lidocaína base en contacto tanto con balones de PVC como no de PVC de tubos endotraqueales podrían causar daño al balón. Este daño se describe como perforaciones de alfiler lo cual podrían causar fugas que puede llevar a pérdida de presión en el balón. XYLOCAINA es probablemente porfirogénico y solo se debe prescribir a pacientes con porfiria aguda bajo indicaciones fuertes o urgentes. Se deben tomar precauciones apropiadas con todos los pacientes con porfiria. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria: Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales podrían tener un efecto muy leve sobre la función mental y podrían impedir temporalmente la locomoción y la coordinación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: XYLOCAINA®atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración plasmática superior en el feto. Sin embargo, no se han encontrado alteraciones específicas, ni en el proceso de reproducción, ni aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos directos sobre el feto. Lidocaína se encuentra en la leche materna en cantidades tan pequeñas, que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

Reacciones secundarias y adversas: Reacciones locales: Se ha descrito irritación local en la zona de aplicación. Después de la aplicación en la mucosa de la laringe antes de la intubación endotraqueal se han comunicado síntomas reversibles tales como dolor de garganta, ronquera y afonía. El uso de XYLOCAINA®Spray proporciona anestesia superficial durante el procedimiento endotraqueal pero no previene el dolor postintubación. Reacciones alérgicas: Las reacciones alérgicas (en las instancias más severas, choque anafiláctico) a anestésicos locales del tipo amida, son raras ( < 0.1%). Toxicidad sistémica aguda: Lidocaína podría causar efectos tóxicos agudos si niveles sistémicos altos ocurren a causa de una absorción rápida, por ejemplo, la aplicación en áreas inferiores a las cuerdas vocales o por sobredosis. (Véase Farmacocinética y farmacodinamia y Manifestaciones y manejo del sobredosificación o ingesta accidental).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se debe usar lidocaína con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes relacionados estructuralmente con anestésicos locales del tipo amida, por ejemplo, antiarrítmicos tales como mexiletina y tocainida dado que los efectos tóxicos se puedan sumar. No se han realizado estudios específicos de interacción con lidocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se aconseja precaución (Véase Precauciones generales). Los fármacos que reducen la depuración de lidocaína (por ejemplo, cimetidina o betabloqueadores) podrían causar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas cuando se administra lidocaína en dosis altas repetidas durante un periodo de tiempo prolongado. Tales interacciones no deberán tener importancia clínica después de tratamientos de corta duración con lidocaína (por ejemplo, XYLOCAINA®Spray) a dosis recomendadas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios de animales la toxicidad observada después de dosis altas de lidocaína consistió en efectos en los sistemas nervioso central y cardiovascular. No se observó ningún efecto adverso relacionado en estudios de toxicidad en la reproducción, lidocaína tampoco mostró un posible efecto mutagénico en estudios de mutagenicidad in vitroo in vivo. No se han llevado a cabo estudios sobre cáncer con lidocaína, debido al área y la duración de uso terapéutico con este fármaco. Los estudios de genotoxicidad con lidocaína no mostraron evidencia de potencial mutagénico. Un metabolito de lidocaína, 2,6-xilidina, mostró poca evidencia de actividad en algunas pruebas de genotoxicidad. Se ha mostrado que el metabolito 2,6-xilidina tiene potencial carcinogénico en estudios preclínicos de toxicidad que evalúan la exposición crónica. Las valoraciones del riesgo que comparan la exposición humana máxima del uso intermitente de lidocaína, con la exposición usada en estudios preclínicos, indican un amplio margen de seguridad en el uso clínico.

Dosis y vía de administración: XYLOCAINA®Spray tiene un efecto anestésico rápido y profundo en la mucosa, con una duración aproximada de 10 a 15 minutos. El efecto anestésico ocurre por lo general dentro de 1 a 3 minutos dependiendo del área de aplicación. Al igual que con otros anestésicos locales, la seguridad y eficacia de lidocaína depende de la dosis apropiada, técnica correcta, precauciones adecuadas y la posibilidad de atender posibles situaciones de urgencia. Las siguientes recomendaciones de dosis se deben considerar como un guía. La experiencia del clínico y el conocimiento del estado físico del paciente son importantes para el cálculo de la dosis requerida. Cada activación de la válvula dosificadora dispensa 10 mg de XYLOCAINA®base. No es necesario secar el área antes de la aplicación. No se debe usar XYLOCAINA®Spray 100mg/ml sobre balones de tubos endotraqueales hechos de plástico (Véase Precauciones Generales).

Debido a que la absorción es variable y especialmente alta en la tráquea y en los bronquios (Véase Reacciones secundarias y Adversas y Farmacocinética y Farmacodinamia las dosis máximas recomendadas varían dependiendo del área de aplicación). Niños: A niños de más de 12 años de edad con un peso inferior a 25 kg se deben administrar dosis en proporción al peso y la condición fisiológica que presentan. En niños de menos de 12 años de edad las dosis no deben exceder 3 mg/kg para uso laringotraqueal y 4-5 mg/kg para uso nasal, oral y orofaringeal. Se recomiendan soluciones menos concentradas de lidocaína en recién nacidos y lactantes.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Toxicidad sistémica aguda: Las reacciones de toxicidad se originan principalmente en los sistemas nervioso central y cardiovascular. La toxicidad del sistema nervioso central presenta un respuesta gradual con signos y síntomas de gravedad progresiva. Los primeros síntomas son parestesia circumoral, entumecimiento de la lengua, aturdimiento, hiperacusia y tinnitus. Los disturbios visuales y temblores musculares son más graves y anteceden el inicio de convulsiones generalizadas. Podrían ser seguidas por pérdida del conocimiento y convulsiones tónico-clónicas generalizadas lo cual podría durar desde unos pocos segundos hasta varios minutos. La hipoxia e hipercarbia se presentan rápidamente después de las convulsiones debido al aumento en la actividad muscular, junto con la interferencia con la respiración normal. En casos graves podría manifestarse apnea. La acidosis aumenta el efecto tóxico de los anestésicos locales. La recuperación se da por la redistribución y el metabolismo del fármaco anestésico local del sistema nervioso central. La recuperación podría ser rápida a menos que se haya administrado grandes cantidades del fármaco. Los efectos cardiovasculares se observan solo en casos con concentraciones sistémicas altas. En estos casos se podrían causar la hipotensión grave, bradicardia, arritmia y colapso cardiovascular. Los efectos tóxicos cardiovasculares son generalmente precedidos por signos de toxicidad en el sistema nervioso central, a menos que el paciente esté bajo anestesia general o esté profundamente sedado con fármacos tales como benzodiacepina o barbitúricos. Tratamiento de toxicidad aguda: Se espera que los signos de toxicidad sistémica sean de naturaleza similar a aquéllos después de la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad de anestesia local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, depresión del sistema nervioso central y cardiovascular. Los síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) se deben tratar sintomáticamente por medio de soporte respiratorio y la administración de fármacos anticonvulsivos. En caso de que ocurriera paro circulatorio, inmediatamente se debe instituir reanimación cardiopulmonar. La oxigenación y ventilación óptimas y soporte circulatorio así como el tratamiento contra la acidosis son de importancia vital.

Presentación(es): Caja con frasco de vidrio ámbar con 115 mL.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Durante el almacenaje a temperaturas inferiores a +8°C podría ocurrir precipitación. Esta precipitación se disuelve cuando se lleva a temperatura ambiente.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Evite el contacto con los ojos. No se use cerca del fuego o flama.

Nombre y domicilio del laboratorio: Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V. Carretera a Nogales No. 850. La Venta del Astillero C.P. 45220. Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 70354 SSA IV.