Alfacalcidol

Regulador del equilibrio del calcio y del fosfato.

Es un análogo sintético de la vitamina D3, que luego de su administración oral es convertido en el hígado en calcidiol y calcitriol. La vitamina D favorece la absorción y utilización del calcio y el fosfato para la calcificación normal del hueso. La exposición de la piel a los rayos ultravioletas de la luz solar da lugar a la formación de colecalciferol (vitamina D3). En el hígado éste se transforma en calcidiol, que luego, en el riñón, se convierte en calcitriol (forma más activa). El calcitriol parece actuar por unión a un receptor específico en el citoplasma de las células de la mucosa intestinal y después se incorpora al núcleo, para la formación de una proteína que liga el calcio, lo que aumenta la absorción de éste en el intestino. Junto con la hormona paratiroidea, el calcitriol regula el transporte del ion calcio desde el hueso al líquido extracelular. Se une a las a-globulinas plasmáticas, se deposita principalmente en el hígado y en reservorios adiposos. El alfacalcidol se excreta principalmente por la bilis al intestino y sólo una mínima parte por la orina. Posee una vida media prolongada, se acumula en hígado, tejido graso, riñón, bazo y pasa a la leche en cantidades directamente relacionadas con la dosis ingerida.

Osteomalacia, osteoporosis senil y posmenopáusica, osteodistrofia renal, raquitismo nutricional, hipoparatiroidismo (posquirúrgico, idiopático o seudohipoparatiroidismo).

La dosis media aconsejada para adultos y niños de más de 20kg de peso es de 1mg por día, y en niños de menos de 20kg es de 0,05mg/kg/día. En ancianos y pacientes con osteoporosis: 0,5mg/día.

Se asemejan a las de la sobredosificación con vitamina D3: síndrome hipercalcémico o intoxicación con calcio. La hipercalcemia inducida por el uso crónico de vitamina D puede dar lugar a calcificación vascular generalizada, nefrocalcinosis y calcificación de otros tejidos blandos. Los siguientes síntomas requieren atención médica: constipación (más frecuente en niños y adolescentes), náuseas o vómitos, sequedad de boca, cefalea, sabor metálico, cansancio o debilidad no habituales. Son signos tardíos asociados con hipercalcemia: dolores óseos, hipertensión, aumento de la fotosensibilidad ocular, arritmias, mialgias, crisis convulsiva, pérdida de peso.

La administración de este agente ligador de los fosfatos deberá adecuarse a las concentraciones séricas de fosfato. Se deberá indicar con precaución en pacientes en tratamiento con digitálicos. Al comienzo del tratamiento debe utilizarse en dosis bajas para luego aumentarlas según la calcemia. Los pacientes con función renal normal deberán evitar la deshidratación. Los pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D deberán continuar con su tratamiento de fosfato oral. El hidróxido de aluminio en altas dosis puede precipitar los ácidos biliares en el duodeno-yeyuno y disminuir la absorción de las vitaminas liposolubles. Los antiácidos que contienen magnesio, prescriptos en forma simultánea con el alfacalcidol, pueden dar lugar a hipermagnesemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica. En pacientes tratados con glucósidos digitálicos deberá tenerse cuidado, ya que la hipercalcemia puede potenciar los efectos de los digitálicos y originar arritmias cardíacas. No se recomienda el uso simultáneo con análogos del calcitriol y de la vitamina D, debido a los efectos aditivos y al aumento de la toxicidad potencial.

Hipercalcemia, hipervitaminosis D, osteodistrofia renal con hiperfosfatemia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de embarazo, lactancia, disfunción renal o cardíaca y arteriosclerosis.