Alfentanilo

Analgésico.

Es un analgésico opioide con rápido inicio de acción. Utilizado en el rango de dosis de 8 a 40mg/kg, provee protección analgésica contra las respuestas hemodinámicas al estrés quirúrgico en las cirugías de menos de 30 minutos; exhibe tiempos de recuperación similares a los observados con dosis equipotentes de fentanilo. Se ha observado una gran variabilidad intersujeto o intrasujeto en su farmacocinética, la cual sigue un modelo de tres compartimientos, con una vida media de distribución de 0,4 a 3,1 minutos, una vida media de redistribución en rangos que van desde 4,6 a 21,6 minutos y una vida media de eliminación terminal que va de 64,1 a 129,3 minutos. Una cinética lineal se observa sólo con concentraciones plasmáticas superiores a 1.000ng/ml. La administración continua o repetida provoca acumulación de la droga, en especial en pacientes con reducción del clearance plasmático. El hígado es el principal sitio de biotransformación. Los requerimientos de inhalación de anestésicos volátiles se ven reducidos en un 30 a 50% durante los primeros 60 minutos de mantenimiento en pacientes a los que se ha administrado dosis anestésicas (mayores que 130mg/kg) de alfentanilo, en comparación con pacientes que recibieron entre 4 a 5mg/kg de tiopental, para la inducción de la anestesia. En dosis inductoras de la anestesia, ésta alcanza un nivel profundo durante la primera hora de mantenimiento, a la vez que atenúa la respuesta hemodinámica durante la intubación y la incisión. La dosis de mantenimiento de la anestesia con alfentanilo se reduce entre 30% y 50% si la inducción se realiza con la misma droga.

Analgésico coadyuvante, administrado en dosis crecientes, en el mantenimiento de la anestesia con barbiturato/óxido nitroso/oxígeno. Analgésico dado por infusión continua con óxido nitroso/oxígeno en el mantenimiento de la anestesia general. Como agente anestésico primario en la inducción de la anestesia en pacientes sometidos a cirugía general que requieren intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

La sobredosificación no se ha observado clínicamente, pero debiera manifestarse como una extensión de sus acciones farmacológicas. En caso de que ocurra, se recomienda la administración de un antagonista opioide (por ejemplo, naloxona) como antídoto para evitar la depresión respiratoria; en forma simultánea debe darse asistencia ventilatoria adecuada y oxígeno, de la misma manera que en los casos de hipoventilación y apnea. Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, puede requerirse un agente bloqueante neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada.

Puede provocar depresión respiratoria retardada, depresión, rigidez muscular, paro respiratorio, bradicardia, asistolia, arritmias e hipotensión. Con menos frecuencia (menos de 1%), se ha observado laringospasmo, broncospasmo, dolor de cabeza, confusión posoperatoria, temblor, hipercapnia, dolor en el sitio de la inyección y urticaria.

El alfentanilo debe ser administrado sólo por personas entrenadas en el uso de agentes anestésicos intravenosos y generales, así como en el manejo de los efectos respiratorios de los opioides potentes. Un antagonista opioide, equipos de reanimación e intubación, y oxígeno deben estar disponibles durante la administración y recuperación. Debido a la posibilidad de depresión respiratoria, el monitoreo del paciente debe realizarse durante la cirugía y una vez concluida ésta. Al igual que con todos los opiáceos potentes, la analgesia profunda se asocia con depresión respiratoria marcada, que puede persistir en los primeros períodos posquirúrgicos. Debe evitarse la administración de dosis elevadas, para asegurar que el paciente obtenga, al salir de la sala de operaciones, una adecuada respiración espontánea. La hiperventilación durante la anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, lo que afecta la respiración luego de la operación. El uso de premedicación con opiáceos puede aumentar o prolongar la depresión respiratoria del alfentanilo. No existen hasta el presente datos que avalen el uso de alfentanilo en mujeres embarazadas o en niños menores de 12 años. En las mujeres que amamantan se han detectado concentraciones apreciables de la droga en el calostro, que se hacen indetectables a las 28 horas de la intervención.

Barbitúricos, opioides, tranquilizantes, anestésicos inhalatorios y otros depresores del SNC pueden provocar un incremento en la duración y en la magnitud de los efectos del alfentanilo sobre el SNC y sobre el sistema cardiovascular. El uso simultáneo de eritromicina disminuye el clearance del anestésico e incrementa el riesgo de depresión respiratoria retardada o prolongada. La administración perioperatoria de drogas que afecten el flujo sanguíneo hepático o la función enzimática pueden reducir el clearance del alfentanilo y prolongar el período de recuperación.

Hipersensibilidad conocida a la droga.

La sobredosificación no se ha observado clínicamente, pero debiera manifestarse como una extensión de sus acciones farmacológicas. En caso de que ocurra, se recomienda la administración de un antagonista opioide (por ejemplo, naloxona) como antídoto para evitar la depresión respiratoria; en forma simultánea debe darse asistencia ventilatoria adecuada y oxígeno, de la misma manera que en los casos de hipoventilación y apnea. Si la depresión respiratoria se asocia con rigidez muscular, puede requerirse un agente bloqueante neuromuscular, para facilitar la ventilación asistida o controlada.