Amitriptilina

 

Acción Terapéutica

Antidepresivo tricíclico.
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Propiedades

Aunque no está descripto el mecanismo de acción exacto en el tratamiento de la depresión, se piensa que los antidepresivos tricíclicos aumentan la concentración en la sinapsis de noradrenalina o de serotonina en el sistema nervioso central, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. Se piensa que la acción antidepresiva se relaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto explica el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina. Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

Indicaciones

Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, trastornos depresivos en la psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión. Depresión con signos vegetativos. Dolor neurogénico: en dosis de hasta 100mg/día en el dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas, neuralgia posherpética, neuropatía postraumática o diabética).

Dosificación

La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Si bien con la dosis inicial puede producirse una acción sedante, se necesitan de 1 a 6 semanas de tratamiento antes de obtener la respuesta antidepresiva deseada. En el tratamiento de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse, por lo general, a una sola toma al acostarse, durante 6 meses a 1 año. En pacientes de edad avanzada, adolescentes o pacientes con enfermedad cardiovascular es preferible fraccionar la dosis. Dosis usual para adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 veces al día, ajustando luego la dosificación. Dosis máxima en pacientes ambulatorios: hasta 150mg/día. Hospitalizados: hasta 300mg/día. De edad avanzada: hasta 100mg/día. En adolescentes inicialmente 10mg, tres veces al día y 20mg al acostarse, ajustando luego la dosis, hasta un máximo de 100mg/día. Dosis geriátricas usuales: inicialmente 25mg al acostarse, ajustando la dosis hasta un máximo de 10mg tres veces al día y 20mg al acostarse.

Reacciones Adversas

Visión borrosa; movimientos de masticación, succión, linguales; movimientos incontrolados de las piernas o brazos; confusión, delirio, alucinaciones. Constipación, sobre todo en ancianos. Dificultad al hablar o tragar. Nerviosismo. Agitación. Rigidez muscular. Fotosensibilidad. Crisis convulsivas. Sudoración excesiva. Pirosis. Vómitos. Las siguientes reacciones indicarán suspensión del tratamiento: náuseas, vómitos, diarrea, excitación no habitual, perturbaciones del sueño.

Precauciones y Advertencias

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente somnolencia, por lo que se deberá tener precaución al conducir. La posible sequedad de boca implicará el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No suspender la medicación abruptamente. No se recomienda su uso en menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una reducción de la dosis, debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Asimismo muestran un aumento de la sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio anticolinérgico.

Interacciones

Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con atropina puede bloquear la destoxificación de la atropina, puede producirse íleo paralítico. Aumenta la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Potencia la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas a dosis elevadas y disminuyen los efectos de la medicación anticonvulsiva. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos. La cimetidina inhibe el metabolismo de la amitriptilina y aumenta su concentración plasmática. Otros depresores del SNC potencian su acción. No se recomienda su uso con IMAO debido al aumento del riesgo de convulsiones severas y crisis hipertensivas. Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión.

Contraindicaciones

Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y niños, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsivas, retención urinaria.
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Interacciones de Amitriptilina

Amitriptilina interactuando con Acetilsalicílico ácido
Amitriptilina interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos
Amitriptilina interactuando con Agonistas betaadrenérgicos
Amitriptilina interactuando con AINE
Amitriptilina interactuando con Alcohol
Amitriptilina interactuando con Alfuzosina
Amitriptilina interactuando con Anfetaminas
Amitriptilina interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Amitriptilina interactuando con Anticoagulantes orales
Amitriptilina interactuando con Anticolinérgicos
Amitriptilina interactuando con Artemetero
Amitriptilina interactuando con Barbitúricos
Amitriptilina interactuando con Bupropión
Amitriptilina interactuando con Carbamazepina
Amitriptilina interactuando con Ciclobenzaprina
Amitriptilina interactuando con Cimetidina
Amitriptilina interactuando con Cinacalcet
Amitriptilina interactuando con Ciprofloxacina
Amitriptilina interactuando con Cisapride
Amitriptilina interactuando con Cloroquina
Amitriptilina interactuando con Depresores del SNC
Amitriptilina interactuando con Desmopresina
Amitriptilina interactuando con Dexmetilfenidato
Amitriptilina interactuando con Dextropropoxifeno
Amitriptilina interactuando con Disulfiram
Amitriptilina interactuando con Dronedarona
Amitriptilina interactuando con Duloxetina
Amitriptilina interactuando con Escitalopram
Amitriptilina interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Amitriptilina interactuando con Gadobutrol
Amitriptilina interactuando con Hexametilmelamina
Amitriptilina interactuando con Hipérico extracto
Amitriptilina interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Amitriptilina interactuando con IMAO
Amitriptilina interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Amitriptilina interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Amitriptilina interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Amitriptilina interactuando con Iobenguane
Amitriptilina interactuando con Litio carbonato
Amitriptilina interactuando con Litio succinato
Amitriptilina interactuando con Lumefantrina
Amitriptilina interactuando con Metilfenidato
Amitriptilina interactuando con Mirtazapina
Amitriptilina interactuando con Moduladores de serotonina
Amitriptilina interactuando con Nilotinib
Amitriptilina interactuando con Paroxetina
Amitriptilina interactuando con Peginterferón alfa-2b
Amitriptilina interactuando con Pimozida
Amitriptilina interactuando con Pramlintida
Amitriptilina interactuando con Quinidina

Algunos medicamentos que contienen Amitriptilina

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