Astemizol

Antihistamínico. Antialérgico.

Es un antagonista de los receptores H1 de duración prolongada. Los estudios en animales han mostrado que en las dosis necesarias para ocupar los receptores H1 periféricos no se alcanzan los receptores H1 cerebrales. No posee acciones anticolinérgicas como los antihistamínicos H1 clásicos. El astemizol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y el pico de concentración plasmática se alcanza en una hora. La absorción del astemizol se reduce 60% cuando se administra juntamente con las comidas. Las concentraciones plasmáticas de droga no modificada son bajas, ya que posee un amplio metabolismo de primer paso hepático y una significativa distribución tisular. La eliminación de la droga no modificada ocurre con una vida media de 24h. La eliminación de astemizol más sus metabolitos hidroxilados (fracción activa plasmática) se considera bifásica, con una vida media a (distribución) de 20h y una vida media b (eliminación) de 7 a 11 días. Luego de la administración crónica la meseta o el equilibro de las concentraciones de astemizol más desmetilastemizol se alcanza en 4 a 8 semanas. La unión a proteínas plasmáticas es de 65%. La droga es metabolizada por entero en el nivel hepático.

Rinitis alérgica estacional y urticaria idiopática crónica. Procesos alérgicos en general.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10mg por día. Niños de 6 a 12 años: 5mg por día; menores de 6 años: 0,2mg/kg/día (0,2mg = 0,2ml de suspensión). Debe ser ingerida con el estómago vacío, 2h después de la comida. No conviene ingerir alimentos hasta 1 hora después de ser administrado astemizol.

En 3,6% de pacientes: aumento de peso de hasta 3 kilos en 2 meses de tratamiento. Reacciones menos frecuentes incluyen angioedema, broncospasmo, depresión, edema, epistaxis, mialgia, palpitaciones, fotosensibilidad, prurito y rash. En sobredosis ( >20mg) se han observado arritmias ventriculares graves (torsión de punta); en tales casos se requiere tratamiento antiarrítmico ya que la droga no es dializable.

Debe cuidarse el uso en enfermedades del tracto respiratorio bajo, incluida el asma, por sus potenciales efectos anticolinérgicos, insuficiencia hepática e insuficiencia renal. El fármaco debe ser guardado en lugar seco, lejos del calor y sin exponer directamente a la luz. En embarazo y lactancia debe realizarse una correcta evaluación riesgo-beneficio antes de administrar astemizol.

Hipersensibilidad a la droga.