Escitalopram

 

Acción Terapéutica

Antidepresivo.
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Propiedades

Es el S-enantiómero de citalopram, que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina, con un mínimo efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina desarrollando un efecto antidepresivo. Luego de su administración por vía oral, su absorción es casi completa, con una biodisponibilidad de aproximadamente 80%; la unión a proteínas plasmáticas es de 56%. Escitalopram se transforma en hígado, por actividad de las enzimas CYP2D6, 2C19 y 3A4, en el metabolito activo S-desmetilcitaloprima, el cual es nuevamente metabolizado por la enzima CYP2D6 en un nuevo metabolito con actividad farmacológica. La eliminación de escitalopram y sus metabolitos se realiza principalmente por vía urinaria.

Indicaciones

Depresión de diverso tipo e intensidad y de mantenimiento para evitar la recaída. Trastornos de pánico con o sin agorafobia.

Dosificación

Tratamiento de la depresión: dosis usual en adultos: vía oral, 10mg una vez al día. Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 20mg diarios. Tratamiento de trastornos de pánico: dosis usual en adultos: vía oral, 5mg por día durante la primera semana, luego incrementar la dosis a 10mg diarios. Según la respuesta individual del paciente, la dosis diaria puede aumentar hasta un máximo de 20mg.

Reacciones Adversas

Incluyen náuseas, hipertensión, palpitaciones, insomnio, somnolencia, mareo, fatiga, falta de concentración, fiebre, irritabilidad, vértigo, aturdimiento, rash cutáneo, disminución de la libido, diarrea, xerostomía, aumento o disminución del apetito, constipación, indigestión, dolor abdominal, gastroenteritis, reflujo gastroesofageal, ardor o acidez estomacal.

Precauciones y Advertencias

En pacientes ancianos ( >65 años de edad) se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usual. No es necesario realizar un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de creatinina < 30ml/min). En pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda administrar una dosis inicial de 5mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento; según la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10mg. En pacientes con antecedentes conocidos de ser metabolizadores pobres con respecto a la enzima CYP2C19, se recomienda administrar una dosis inicial de 5mg durante las primeras dos semanas; según la respuesta individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10mg. No realizar la suspensión brusca del tratamiento, aconsejando disminuir la dosis de manera gradual durante un período de una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones

No se aconseja el uso simultáneo con buspirona, moclobemida, linezolid, nefazodona, selegilina, sibutramina, otros inhibidores de la recaptación de serotonina (SSRI), tramadol, trazodona e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que estas asociaciones causan síndrome serotoninérgico (hiperpirexia, hipertensión, taquicardia, confusión, ataque epiléptico, muerte). La administración conjunta con meperidina o venlafaxina puede aumentar el riesgo de aparición de efectos de síndrome serotoninérgico. La cimetidina produce aumento en la concentración plasmática de escitalopram por inhibición de su metabolismo. Se recomienda administrarlo con precaución junto con antidepresivos tricíclicos debido a que estos últimos son sustratos de la enzima CYP2D6, que interviene en el metabolismo de escitalopram. Escitalopram incrementa la concentración plasmática de desipramina y metoprolol; administrar con precaución. La administración conjunta con sumatriptán, naratriptán, rizatriptán y zolmitriptán induce la aparición de síntomas de toxicidad, los cuales incluyen debilidad, hiperreflexia, incoordinación y aumento del riesgo de padecer síndrome serotoninérgico. Evitar la administración conjunta con alcohol, ya que aumentaría la depresión del sistema nervioso central (SNC).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga, embarazo, lactancia y en aquellos pacientes bajo tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Sobredosificación

Utilizar un tratamiento general de sostén (oxigenoterapia, hidratación). Si la ingestión fue reciente se puede realizar lavado gástrico.
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Interacciones de Escitalopram

Escitalopram interactuando con AINE
Escitalopram interactuando con Alcohol
Escitalopram interactuando con Alfuzosina
Escitalopram interactuando con Amitriptilina
Escitalopram interactuando con Amoxapina
Escitalopram interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Escitalopram interactuando con Antibióticos macrólidos
Escitalopram interactuando con Anticoagulantes orales
Escitalopram interactuando con Antidepresivos ISRS
Escitalopram interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Escitalopram interactuando con Artemetero
Escitalopram interactuando con Betabloqueantes
Escitalopram interactuando con Bupropión
Escitalopram interactuando con Buspirona
Escitalopram interactuando con Carbamazepina
Escitalopram interactuando con Cimetidina
Escitalopram interactuando con Ciprofloxacina
Escitalopram interactuando con Ciproheptadina
Escitalopram interactuando con Clomipramina
Escitalopram interactuando con Cloroquina
Escitalopram interactuando con Clozapina
Escitalopram interactuando con Deferasirox
Escitalopram interactuando con Depresores del SNC
Escitalopram interactuando con Desipramina
Escitalopram interactuando con Desmopresina
Escitalopram interactuando con Dextrometorfano
Escitalopram interactuando con Difenilhidantoína
Escitalopram interactuando con Doxepina
Escitalopram interactuando con Dronedarona
Escitalopram interactuando con Drotrecogin alfa (activado)
Escitalopram interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Escitalopram interactuando con Flecainida
Escitalopram interactuando con Fluvoxamina
Escitalopram interactuando con Gadobutrol
Escitalopram interactuando con Haloperidol
Escitalopram interactuando con Hipérico extracto
Escitalopram interactuando con Hipoglucemiantes orales
Escitalopram interactuando con IMAO
Escitalopram interactuando con IMAO no selectivos
Escitalopram interactuando con Inhibidores de CYP2C19
Escitalopram interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Escitalopram interactuando con Insulina
Escitalopram interactuando con Iobenguane
Escitalopram interactuando con Linezolid
Escitalopram interactuando con Lumefantrina
Escitalopram interactuando con Mefloquina
Escitalopram interactuando con Metadona
Escitalopram interactuando con Metoprolol
Escitalopram interactuando con Mexiletina
Escitalopram interactuando con Moclobemida
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