Mequitazina

Antihistamínico.

Es un antihistamínico H1 derivado de la fenotiazina, con propiedades antimuscarínicas, antieméticas y sedantes centrales. Bloquea los efectos espasmogénicos y congestivos de la histamina, al competir con ésta por los receptores H1 en las células efectoras, y evita, pero no revierte, las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas se evidencian principalmente por sequedad bucal y el efecto antivertiginoso producido al actuar sobre el órgano vestibular, mientras que su acción antiemética se debe a la inhibición que produce en la zona disparadora quimiorreceptora medular. Al igual que otros derivados fenotiazínicos, ocasiona reacciones de fotosensibilidad. El efecto sedante sólo se observa cuando se administra el doble de la dosis recomendada. La mequitazina, luego de su absorción por el tracto gastrointestinal, es metabolizada. Los metabolitos y la droga nativa son eliminados principalmente por vía biliar.

Conjuntivitis, rinitis, urticaria, prurito, dermatitis alérgicas o pruriginosas.

Adulto: oral, 5mg dos veces al día.

Los efectos adversos observados incluyen fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad, fotosensibilidad, pesadillas continuas, excitación, nerviosismo, inquietud, irritabilidad continua y no habitual, náuseas, vómitos y visión borrosa.

No se recomienda su uso en lactantes menores de 3 meses, por ausencia o deficiencia de la enzima detoxificante y función renal ineficaz en niños de esa edad. Tampoco debe administrarse a niños de 1 a 2 años de edad, debido al riesgo de que se produzca apnea obstructiva central y somnolencia. Existen algunas evidencias clínicas que asocian en general a los antihistamínicos de tipo fenotiazina con el síndrome de muerte súbita del lactante. En pacientes de edad avanzada pueden ser más frecuentes las siguientes reacciones adversas: mareos, sedación, confusión e hipotensión. Se aconseja administrar con alimentos, agua o leche, para minimizar las molestias gástricas. Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC. En pacientes deshidratados o con oliguria, se recomienda disminuir la dosis ya que su toxicidad puede potenciarse en esas circunstancias. Se recomienda evitar el uso de maquinarias o manejar durante la terapia con mequitazina, ya que puede ocasionar somnolencia. Puesto que algunos antihistamínicos se relacionan con anormalidades fetales, se recomienda evitar el uso de éste durante el embarazo.

El ipratropio, la amantadina, otros antihistamínicos y antimuscarínicos en general pueden aumentar los efectos antimuscarínicos. Las anfetaminas disminuyen su efecto estimulante cuando se utilizan en forma simultánea con la mequitazina. El uso de antiácidos o antidiarreicos puede inhibir la absorción de la mequitazina. Esta droga, al ser un derivado fenotiazínico, puede disminuir el umbral para las crisis convulsivas, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de anticonvulsivos. Los antidepresivos tricíclicos intensifican los efectos antimuscarínicos. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo de la quinidina puede dar lugar a efectos cardíacos aditivos. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden aumentar la concentración plasmática de cada medicación. El uso con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis.

Se evaluará la relación riesgo beneficio en aquellos pacientes con asma bronquial, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado o abierto, hipertrofia prostática sintomática, depresión de la médula ósea, enfermedad cardiovascular, coma, insuficiencia hepática, hipertensión y antecedentes de úlcera péptica.

Los signos de sobredosis son torpeza, inestabilidad, sequedad de boca, alucinaciones o crisis convulsivas, somnolencia grave, disnea, espasmos musculares, inquietud, temblor de manos, taquicardia y rubor. Pueden aparecer acufenos o zumbido de oídos.