Acción Terapéutica
Vasodilatador.
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Propiedades
Es un vasodilatador cerebral y periférico cuyo mecanismo de acción está relacionado con el bloqueo de los receptores serotoninérgicos (5HT2) localizados en el músculo liso vascular. Además, se ha comprobado un efecto estimulante del metabolismo aeróbico intracelular con una reducción de los niveles de ácido láctico y una estimulación de las concentraciones de ATP. Estas acciones farmacológicas protegen a las células de la isquemia vascular. También se demostró una significativa reducción de la relación lactato/piruvato durante el ejercicio tanto en voluntarios como en sujetos con vasculopatías periféricas. Luego de su administración por vía oral o por perfusión difunde ampliamente uniéndose en forma intensa (80%) con las proteínas plasmáticas. Su vida media biológica es de 0,8 a 1,6 horas. Su rango de absorción digestiva es de 17%-32%, penetra en el SNC, sufre biotransformación hepática y la mayor parte (80%) se elimina por la orina a través de seis (6) metabolitos inactivos.
Indicaciones
Vasculopatías cerebrales o periféricas. Síndrome de Raynaud. Claudicación intermitente.
Dosificación
La dosis por vía oral es de 300-600mg/día repartida cada 8 horas. Para la perfusión intravenosa se emplean 200-400mg diarios. En casos severos se puede aplicar una infusión continua durante las 24 horas con dosis elevadas (1 a 2 gramos/día).
Reacciones Adversas
Náuseas, dolor epigástrico, en altas dosis convulsiones.
Precauciones y Advertencias
Su eficacia depende de la capacidad funcional vascular del paciente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco. Bloqueo auriculoventricular (con el empleo parenteral).
Sobredosificación
El signo principal de la sobredosis es la depresión de la conducción cardíaca.
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