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Denominación genérica: Lisinopril.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: lisinopril 10 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihipertensivo. El lisinopril esta indicado en el manejo de la hipertensión media a severa. Se ha usado como monoterapia o en combinación con otra clase de agentes antihipertensivos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: Después de la administración oral de lisinopril el pico en la concentración plasmática se presenta a las 7 horas aproximadamente. El descenso en las concentraciones plasmáticas presenta una fase terminal prolongada, lo cual no contribuye con la acumulación del fármaco. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a ECA y no es proporcional a la dosis. Basados en la recuperación urinaria, el promedio de absorción del fármaco es aproximadamente del 25%, con una gran variación interindividual (6 al 60%) en todas las dosis administradas (5 a 80 mg). La absorción del lisinopril no se ve influenciada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. Distribución: el lisinopril no se encuentra unido a proteínas plasmáticas. Después de administrar dosis múltiples el fármaco presenta una vida media de acumulación efectiva de 12 horas. En promedio los pacientes ancianos presentan niveles plasmáticos mayores que los pacientes jóvenes. Eliminación: el lisinopril no es metabolizado y se excreta sin cambios por la orina. En pacientes con deterioro renal la eliminación del lisinopril se ha visto disminuida, sin embargo, esta disminución es clínicamente importante solo cuando la velocidad de filtración glomerular es inferior a los 30 mg/min. Farmacodinamia: el lisinopril es un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).

Contraindicaciones: El medicamento esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco y en pacientes con historial de angioedema relacionado a un tratamiento previo con inhibidores de la ECA.

Precauciones generales: En pacientes hipertensos tratados con lisinopril, puede presentarse hipotensión si tienen una disminución de volumen debido a estar bajo tratamiento con diuréticos, una dieta pobre en sal, diálisis, diarrea o vómito. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva con o sin insuficiencia renal asociada, se ha presentado hipotensión sintomática, más frecuentemente, en aquellos con grados más severos de insuficiencia cardíaca, probablemente debido al uso de diuréticos de asa, hiponetremia o insuficiencia renal funcional. En todos estos pacientes con un alto riesgo de presentar una hipotensión sintomática, el inicio del tratamiento y el ajuste de la dosis deberá ser monitorizado bajo una estrecha vigilancia médica. Estas consideraciones también habrá que observarlas en aquellos pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular en los que una caída brusca de la presión arterial podría provocarles un infarto del miocardio o un accidente vascular cerebral. Si se presenta hipotensión, suele ser suficiente colocar al paciente en posición supina y en caso necesario, administrar una infusión intravenosa de solución fisiológica. Una respuesta hipotensora transitoria, no es contraindicación para continuar el tratamiento. Como ocurre con otros vasodilatadores, lisinopril tiene que ser administrado con precaución en pacientes con estenosis aórtica o cardiomiopatía hipertrófica. En ciertos pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial normal o baja, el uso de lisinopril puede producir una disminución de la presión arterial sistémica, que si no es sistemática, no necesita reducir o suspender el tratamiento. No debe iniciarse el tratamiento en pacientes con infarto agudo del miocardio que estén en riesgo de presentar complicaciones con el uso de un vaso dilatador. Estos son los pacientes con una presión sistólica de 100 mmHg o menos, o choque cardiogénico. Si durante los primeros tres días después del infarto la presión sistólica es de 120 mmHg o menos, la dosis de lisinopril deberá reducirse. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva que presentan hipotensión al inicio de la administración de un inhibidor de la ECA, pueden presentar algún grado de insuficiencia de la función renal, que habitualmente es irreversible. También se ha observado que algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria de un solo riñón, tratados con inhibidores de la ECA, pueden presentar un incremento en los niveles de urea sanguínea y de creatinina sérica, reversibles a suspender el tratamiento. Se han presentado reacciones anafilactoides en pacientes bajo hemodiálisis con membranas de alto flujo AN 69 y tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA, por lo que en estos casos, deberá emplearse una membrana de diálisis diferente o emplear un antihipertensivo de otra familia. En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que produzcan hipotensión, lisinopril puede bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina, y en caso de presentarse hipotensión, puede corregirse con expansores de volumen.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los inhibidores de la ECA pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal principalmente cuando se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, por lo que debe descontinuarse la terapia tan pronto como se tenga conocimiento del embarazo, a menos, que al descontinuarse el medicamento se ponga en riesgo la vida de la madre. También, el uso inhibidores de la ECA durante el embarazo ha sido asociado con hipotensión, falla renal, hipercaliemia e hipoplasia craneal del recién nacido. No se conoce si el fármaco es excretado en la leche humana, por lo que tampoco se recomienda su uso durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En estudios clínicos controlados, se ha encontrado que generalmente el lisinopril es bien tolerado, y que los efectos adversos fueron generalmente transitorios y de intensidad leve. Las reacciones secundarias encontradas fueron: hipotensión, mareo, cefalea, diarrea, náuseas, vómito, fatiga, astenia, tos y erupción cutánea. La frecuencia total en las reacciones adversas no esta relacionada a la dosis diaria total dentro del rango terapéutico recomendado.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se presentó hipotensión en pacientes a los que se les administraron diuréticos, especialmente en los que la terapia del diurético empezó un poco antes de iniciar el tratamiento con lisinopril. Este efecto se minimiza al descontinuar el diurético o disminuir la dosis de lisinopril a 5 mg al día. Se ha asociado el uso de indometacina con la reducción en el efecto terapéutico del lisinopril. El lisinopril atenúa la pérdida de potasio causada por los diuréticos tipo tiazidas. El uso del lisinopril con diuréticos ahorradores de potasio (ej., espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio, o sustitutos de sales conteniendo potasio, puede llevar a un incremento significativo en las concentraciones de potasio sérico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha no se tiene ningún reporte.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen estudios en humanos, sin embargo, no se presentaron evidencias de efectos teratogénicos en ratas y ratones a los que se les administraron dosis superiores a 56 y 84 veces, respectivamente, de la dosis máxima recomendada en humanos.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral. La absorción del fármaco no se ve afectada por la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal. Debido al riesgo de que se induzca hipotensión al paciente, antes de iniciar la terapia con lisinopril es necesario tomar en cuenta factores tales como: terapias con otros antihipertensivos y/o diuréticos, la elevación en la presión sanguínea, captación de sodio y otras circunstancias clínicas relevantes. Para el manejo de la hipertensión en adultos que no están recibiendo un diurético, la dosis inicial normal es de 5 a 10 mg una vez al día. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con la tolerancia y respuesta de la tensión arterial. En adultos, la dosis de mantenimiento usual es de 20 a 40 mg al día, en una sola toma. Si se presentan fluctuaciones en el control de la tensión arterial, especialmente antes de la siguiente toma (a dosis diarias de 10 mg o menos), se debe considerar incrementar la dosis o administrar el fármaco dos veces al día. Si no se controla la presión sanguínea con el lisinopril aislado, puede administrarse un diurético en dosis bajas. Para eliminar el riesgo de hipotensión en pacientes a los que se les han administrado tratamientos con diuréticos, se recomienda descontinuar la terapia del diurético, de ser posible de 2 a 3 días antes de iniciar el tratamiento con el lisinopril. Si la terapia del diurético no puede descontinuarse, se recomienda incrementar la captación de sodio e iniciar la terapia del lisinopril en dosis de 5 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva con o sin insuficiencia renal asociada, debe ajustarse la dosis bajo estrecha vigilancia médica debido al riesgo de hipotensión severa. Estos pacientes requieren de la vigilancia estrecha durante al menos 2 semanas después de iniciar el tratamiento con lisinopril. La dosis inicial requerida para pacientes con deterioro renal, la cual cursa con valores en la depuración de creatinina que exceden 30 ml/min es de 10 mg una vez al día. Para los adultos con depuración de creatinina de 10 a 30 mg/min el tratamiento puede iniciar con 5 mg una vez al día. Los pacientes con depuración de creatinina menor a 10 mg/min (normalmente en hemodiálisis) pueden recibir una dosis inicial de 2,5 mg una vez al día, y posteriormente incrementar la dosis de acuerdo con la tolerancia individual y a la respuesta en la tensión arterial. En estos casos, no deberá excederse la dosis de 40 mg, una vez al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La hipotensión es el síntoma principal de la sobredosis, la cual puede ser controlada mediante la administración por infusión intravenosa de solución salina normal. El lisinopril puede ser eliminado por hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 14, 28, 30 y 100 tabletas de 10 mg. También aprobado como Genérico Intercambiable (GI).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo (especialmente en el segundo y tercer trimestres) ni en la lactancia. Este producto contiene color azul No.1, el cual puede producir reacciones alérgicas. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Kendrick S.A. Textitlán No. 42. Col. Santa Ursula Coapa. México 04650, D.F.

Número de registro del medicamento: 294M98 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-04361204193/RM 2005