ROMAKEN

Denominación genérica: Terazosina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de terazosina equivalente a 2 mg de terazosina. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: La terazosina está indicada en el manejo de la hipertensión arterial y puede utilizarse como monoterapia inicial, como fármaco de segunda elección en terapias con otros fármacos ineficaces o no tolerados o como un componente de una terapia con varios fármacos. La terazosina también es útil para reducir la obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con hiperplasia prostática benigna.

Farmacocinética y farmacodinamia: Su acción hipotensora parece ser producida, principalmente, por bloqueo de los receptores alfa-1-adrenérgicos y la presión arterial se reduce gradualmente durante los 15 minutos que siguen a su administración oral. La terazosina es rápida y casi completamente absorbida tras su administración oral, lo que da como resultado una biodisponibilidad del 90%, alcanzándose su concentración pico en plasma en una hora, que coincide con el mayor efecto observado sobre la presión arterial. Tanto la presión arterial sistólica como la diastólica se reducen en posición erecta como acostada, siendo mayor la reducción si el paciente está de pie. El efecto antihipertensivo es más marcado en la presión diastólica y puede acompañarse de un discreto aumento de la frecuencia cardíaca de 6 a 10 latidos por minuto. En pacientes que presentan una obstrucción vesical crónica, como consecuencia de una hiperplasia prostática benigna, la terazosina ha demostrado mejorar la urodinamia y la sintomatología de los mismos. La terazosina se metaboliza en el hígado y su vida media plasmática es aproximadamente de 12 horas, eliminándose por las heces con la bilis y por la orina. Se une a proteínas plasmáticas en un 90-94%.

Contraindicaciones: Este medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros derivados de las quinazolinas (por ejemplo: doxazosina, prazosina).

Precauciones generales: Debido a que muchos signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna pueden presentarse en pacientes con carcinoma de próstata, y con ciertas condiciones genitourinarias, incluyendo prostatitis y desórdenes neurológicos, éstas deben excluirse antes de iniciar la terapia de terazosina en pacientes cuyo diagnóstico se presume ser hiperplasia prostática benigna. Al igual que otros agentes bloqueadores de receptores alfa-1 adrenérgicos, terazosina puede producir una hipotensión marcada, especialmente hipotensión postural, así como síncope asociado con la primera o primeras dosis utilizadas, pudiendo ocurrir este mismo efecto si el tratamiento se interrumpe durante unas cuantas dosis. Se ha considerado que esto pueda ser debido a una exageración de la hipotensión postural, si bien en ciertas ocasiones se ha observado que este episodio ha sido precedido por un ataque de taquicardia supraventricular severa con frecuencias cardíacas comprendidas entre 120 y 160 latidos por minuto. Cuando se aumenta de forma rápida la dosis o se asocia otro medicamento hipertensivo, también puede observarse la aparición de síncope. Para reducir la posibilidad de una hipotensión ortostática o síncope, siempre debe iniciarse el tratamiento con una dosis de 1 mg de terazosina administrado al acostarse. Hay evidencias de que este efecto es mayor poco después de tomar el medicamento, aún en los casos de uso crónico. Los pacientes que presenten antecedentes de síncopes al orinar, no deben recibir un bloqueador alfaadrenérgico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios adecuados y controlados del uso de la terazosina durante el embarazo, por lo que la administración del medicamento a la mujer embarazada sólo deberá hacerse cuando los beneficios potenciales justifiquen los riesgos para la madre y el feto. Ya que se desconoce si la terazosina se excreta en la leche humana, el fármaco debe usarse con precaución en mujeres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos que se han presentado más frecuentemente durante la terapia para la hipertensión incluyen mareo, dolor de cabeza, astenia (debilidad, cansancio, lasitud, fatiga), congestión nasal, edema periférico, somnolencia, náusea y palpitaciones. En los pacientes a quienes se administra el fármaco para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna los efectos más presentados son mareo, astenia, dolor de cabeza, hipotensión postural y somnolencia. En los pacientes geriátricos es mayor el riesgo de hipotensión postural y síncope. La astenia y los efectos posturales al parecer están relacionados con la dosis, por lo que siempre deberá empezarse el tratamiento con las dosis más bajas y ser administrado a la hora de acostarse.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debe tenerse precaución cuando se administra terazosina a pacientes con un régimen antihipertensivo previo o cuando se administra con otros agentes hipotensivos, especialmente inhibidores de la ECA, a fin de evitar la posibilidad de una rápida disminución en la presión sanguínea y una exacerbación de los efectos posturales lo que puede requerir la reducción de la dosis o el retiro de la terapia. Se debe tener especial cuidado al administrar concomitantemente terazosina y verapamilo debido a que este último puede favorecer el incremento en las concentraciones plasmáticas de la terazosina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha sólo se ha informado de pequeñas disminuciones en el hematócrito, hemoglobina, leucocitos, albúmina y proteínas totales, datos éstos que sugieren la posibilidad de hemodilución.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Debido a que muchos signos y síntomas de la hiperplasia prostática benigna pueden presentarse en pacientes con carcinoma de próstata, y con ciertas condiciones genitourinarias, incluyendo prostatitis y desórdenes neurológicos, éstas deben excluirse antes de iniciar la terapia de terazosina en pacientes cuyo diagnóstico se presume ser hiperplasia prostática benigna. En pruebas in vivoo in vitrono se han encontrado evidencias de que la terazosina induzca la mutagenicidad. Al administrar dosis orales de 250 mg/kg al día (695 veces más la dosis humana recomendada de 20 mg al día para personas de 55 kg de peso) durante dos años se presentó un incremento en la aparición de tumores adrenales benignos en ratas macho. Las ratas hembras no fueron afectadas. La terazosina no fue oncogénica en ratones que recibieron dosis de 32 mg/kg al día por dos años. Tampoco fue teratogénica en ratones o conejos con dosis 1.330 o 165 veces superiores a la dosis humana recomendada respectivamente. Se presentó resorción fetal en ratas tratadas con dosis orales de 480 mg/kg al día, aproximadamente, 1.330 veces la dosis humana máxima recomendada.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral y la dosis debe ser individualizada de acuerdo a la respuesta y tolerancia de cada paciente. Hipertensión arterial:la dosis inicial recomendada para adultos es de 1 mg una vez al día al acostarse. Si la presión sanguínea no se controla adecuadamente se puede incrementar la dosis gradualmente hasta 5 mg al día, sin embargo con cada incremento en la dosis se debe dejar un tiempo (dos semanas aproximadamente) a fin de que la presión sanguínea se estabilice. Hiperplasia prostática benigna:la dosis inicial recomendada para adultos es de 1 mg una vez al día al acostarse. La dosis puede incrementarse a 2, 5 y 10 mg al día si es necesario.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La manifestación más importante de la sobredosis es la hipotensión marcada, por lo que el control del sistema cardiovascular es de vital importancia, pudiendo restaurarse la presión arterial y normalizarse la frecuencia cardíaca, colocando al paciente en posición supina. Si esta medida no es suficiente para sacar al paciente del estado de shock en que se encuentra, se administrarán expansores del plasma y si ello no fuese resolutivo, se aplicarán vasopresores, monitoreando la función renal. Puede también hacerse un lavado gástrico bajo vigilancia médica, usando una solución de 20 mg de permanganato de potasio en 100 ml de agua. También puede administrarse carbón activado. La diálisis no está recomendada debido a la extrema unión a las proteínas plasmáticas que presenta la terazosina.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 2 mg. Genérico Intercambiable: caja con 20 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Vía de administración:oral. Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS KENDRICK, S.A. Textitlán No. 42, Col. Santa Ursula Coapa México 04650, D.F.

Número de registro del medicamento: 241M2000 SSA - IV.

Clave de IPPA: GEAR-206315/RM2001