KENZOLOL T

Denominación genérica: Nimodipino.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas recubiertas: cada tableta recubierta contiene: nimodipino 30 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Calcioantagonista con selectividad vascular cerebral y neuronal, indicado en el tratamiento de los signos y síntomas que caracterizan al síndrome de deterioro intelectual (demencias degenerativas primaria y vascular), tales como pérdida de la memoria, irritabilidad, labilidad emocional, dificultad para la concentración y trastornos de sueño, siempre que éstos no sean secundarios a alguna enfermedad que requiera de tratamiento específico. Manejo y control del vértigo secundario a insuficiencia arterial vertebrobasilar asociado a trastornos del equilibrio y, del vértigo de origen periférico por laberintopatías como hidropes endolinfático, enfermedad de Ménire y enfermedad vestibular no compensada. En la profilaxis y tratamiento, como terapia secuencial, del déficit neurológico isquémico secundario al espasmo arterial cerebral tras una hemorragia subaracnoidea de etiología traumática o aneurismática, tras la administración IV de Kenzolol*. Como complemento del tratamiento de los acúfenos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:administrado por vía oral se absorbe casi completamente detectándose en el plasma, entre los 10 a 15 minutos de ser ingerido, tanto la sustancia activa inalterada como sus metabolitos. Tras la administración en el adulto mayor, por vía oral, de una dosis múltiple de 90 mg, las concentraciones máximas observadas en el plasma son de 7,3 a 43,2 ng/ml con un promedio de 30 ng/ml (Cmáx), y se alcanza entre 0.6 y 1,6 horas (Tmáx). En jóvenes, dosis de 30 y 60 mg alcanzan concentraciones máximas entre 16 ± 8 ng/ml y de 31 ± 12 ng/ml respectivamente. Su vida media es de 1,1 a 1,7 horas y la vida media de eliminación es de 5 a 10 horas. Su biodisponibilidad oral es del 13% y sufre un amplio metabolismo de primer paso en el hígado. Distribución: se distribuye ampliamente por el organismo, cruzando las barreras placentaria y hematoencefálica, con presencia en el tejido cerebral donde alcanza concentraciones de aproximadamente la mitad de la concentración plasmática y ha sido encontrado en la leche materna de animales. Aproximadamente el 95% está unido a las proteínas plasmáticas. Eliminación: tras ser activamente metabolizado por el hígado, se generan por deshidrogenación o desmetilación oxidativa del fármaco, varios metabolitos inactivos o sustancialmente menos activos que el medicamento activo inalterado, eliminándose por la orina el 50% de la dosis total recibida y por las heces, el 20%. En pacientes con insuficiencia hepática se ha observado que tras la administración de una dosis oral de 60 mg, su eliminación fue menos de la mitad que en los individuos sanos.

Contraindicaciones: Está contraindicado en el embarazo y en la lactancia, si bien y de acuerdo con una estricta valoración de riesgo-beneficio por parte del médico, puede utilizarse durante la gestación. Tampoco debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal severa con un índice de filtración glomerular menor a 20 ml/min, con insuficiencia hepática secundaria a cirrosis, ni en casos de insuficiencia cardíaca. Debido a que si se administra a pacientes que han estado tomando antiepilépticos (fenobarbital, fenitoína o carbamazepina) puede reducirse de forma importante su biodisponibilidad, su uso simultáneo con estos medicamentos está contraindicado.

Precauciones generales: Debe emplearse con precaución en todos aquellos pacientes en los que exista una evidencia de edema cerebral generalizado o una hipertensión intracraneal severa. En pacientes hipotensos, con cifras de presión arterial sistólica inferiores a 100 mmHg, debe tenerse un especial cuidado al administrar el medicamento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El KENZOLOL*T no debe de administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. En caso necesario, debe valorarse el riesgo-beneficio con respecto a la gravedad de la paciente.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentar los pacientes, enrojecimiento de la piel, bochornos, cefalea, mareos, náuseas, malestar gastrointestinal, edema periférico y sensación de debilidad. Elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y gamaglutamiltransferasas, deterioro de la función renal con aumento de creatinina y urea sérica y, extrasístoles. Puede presentarse una disminución de la presión arterial, así como taquicardia o bradicardia. En algunos pacientes pueden observarse síntomas de hiperexcitación del sistema nervioso central tales como somnolencia, agitación motora, agresividad, excitación y aumento de la sudoración, hipercinesia, estado depresivo, íleo paralítico y trombocitopenia. Ante la posibilidad de que los pacientes presenten mareos, su habilidad para conducir vehículos y operar maquinaria pesada puede verse alterada.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En pacientes hipertensos tratados con antihipertensivos del tipo de la metildopa, betabloqueadores y calcioantagonistas, el KENZOLOL*T puede potenciar el efecto de dichos medicamentos. No debe administrarse simultáneamente con betabloqueadores por vía endovenosa, ante la posibilidad de aumentar el efecto hipotensor. Los pacientes que están bajo tratamiento con antagonistas de los receptores H2y/o valproato, pueden a tener concentraciones altas de nimodipino en plasma. Con aminoglucósidos, cefalosporinas o furosemida debe vigilarse la función renal.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede producir un aumento en transaminasas, fosfatasa alcalina, gamaglutamiltransferasa, creatinina y urea sérica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta la fecha no existen evidencias de carcinogénesis o mutagénesis, ni de efectos teratogénicos. No existen alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: En el síndrome de deterioro intelectual secundario a demencias de origen vascular o degenerativo primario, se recomienda administrar una tableta de 30 mg con cada alimento (tres veces al día). En pacientes con alteración severa de la función renal, se sugiere reducir la dosis de acuerdo al comportamiento de la presión arterial. En relación a la administración después de la terapia intravenosa con KENZOLOL* para la profilaxis y el tratamiento de la hemorragia subaracnoidea, se sugiere el siguiente esquema de tratamiento. Profilaxis:transcurridos los 5 a 14 días de tratamiento en caso de hemorragia subaracnoidea aneurismática y 7 a 10 días en el caso que sea postraumática; deberá administrarse por vía oral una tableta de 30 mg de KENZOLOL*T cada 4 horas, durante 7 días. En caso de tratamiento, es recomendable el uso de 2 tabletas de 30 mg cada 4 horas durante 7 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de una sobredosis son rubor, cefalea, disminución marcada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia; en estos casos es necesario descontinuar la administración del medicamento. También pueden aparecer náusea y molestias abdominales. En caso de hipotensión severa se recomienda administrar por vía intravenosa dopamina o noradrenalina. En la sobredosis aguda hay que hacer lavado gástrico y administrar carbón activado y aplicar medidas generales de soporte, ante la ausencia de un antídoto específico.

Presentación(es): Caja con 30, 60 y 90 tabletas recubiertas con 30 mg de nimodipino.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Ya que nimodipino es sensible a la luz, se recomienda únicamente sacar las tabletas de su empaque para ser administradas al paciente.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Protéjase de la luz.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS KENDRICK, S.A. , Textitlán No. 42, Col. Sta. Ursula Coapa, México 04650, D.F.

Número de registro del medicamento: 053M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR 03390702511/R2004