ALOSOL

Polimixina B. Neomicina. Lidocaína. Antibiótico. Antiflogístico. Antiséptico bucofaríngeo. Spray x 20ml.

Acción terapéutica.

Antibiótico polipeptídico.

Propiedades.

La polimixina pertenece -junto con la colistina (polimixina E), la bacitracina y la tirotricina- al grupo de los antibióticos llamados "polipeptídicos", porque se extraen de la bacteria Bacillus polimyxa.Se caracterizan por poseer un espectro reducido que cubre fundamentalmente microorganismos gramnegativos. Actúa básicamente en el nivel de la membrana celular bacteriana en lo que altera la permeabilidad y el metabolismo, lo que conduce a la muerte por lisis celular. Es escasamente absorbida por vía oral, pero desarrolla una acción local o in situque se aprovecha para el tratamiento de infecciones gastrointestinales (gastroenteritis, enterocolitis) asociada con sustancias astringentes o antidiarreicas. Tiene amplio uso como antibiótico tópico en diversas formas farmacéuticas (cremas, gotas óticas, colirios). Es un fármaco de limitada disponibilidad y escasa penetración tisular, en LCR, pleura y articulaciones. Sufre una parcial metabolización biológica y se elimina en su mayor parte (60%) por el riñón en forma rápida. Su vida media es de 6 horas y la de la polimixina E (colistina) 1,7 horas.

Indicaciones.

Sepsis sistémicas por gérmenes gramnegativos incluido P. aeruginosa.Infecciones broncopulmonares, quirúrgicas, obstétricas, abdominales y genitourinarias.

Dosificación.

Para el tratamiento de sepsis por gramnegativos o P. aeruginosa(abscesos, septicemias, neumopatías, peritonitis) se emplea por vía parenteral IM en dosis de 1,5-2,5mg/kg/día repartidos cada 6-8 horas; se aconseja no superar los 100-200mg/día. La administración por vía IV requiere dilución en dextrosa al 5% y se aplican 2,5mg/kg (25.000U/kg).

Reacciones adversas.

Renales: hematuria, albuminuria, hiperazoemia, oliguria. Neurológicas: cefaleas, mareos, vértigo, nistagmo, ataxia, depresión respiratoria por bloqueo neuromuscular. Estos efectos nefrotóxicos y neurotóxicos son potencialmente reversibles con la supresión temprana del antibiótico.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con insuficiencia renal la excreción del antibiótico se demora significativamente, razón por la cual no se aconseja su empleo. Se recomienda evitar el uso simultáneo de drogas potencialmente nefrotóxicas durante la administración de este derivado polipeptídico, como vancomicina, aminoglucósidos o diuréticos.

Interacciones.

Bloqueantes neuromusculares: adición y sinergismo que pueden provocar cuadros miasteniformes, paro respiratorio.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal, miastenia gravis. Hipersensibilidad al fármaco.

Sinónimos.

Framicetina.

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

La neomicina es un antibiótico extraído del hongo Streptomyces fradiaeque pertenece a la familia de los aminoglucósidos y, como todos ellos, posee un efecto nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico importante. La neomicina se presenta en general para administración oral (como bactericida antidiarreico) o tópica. La absorción digestiva es escasa (3%) y por ello no se lo emplea en infecciones sistémicas; sin embargo, con las tomas repetidas puede acumularse en la corteza renal y en los tejidos cocleares. La eliminación de la neomicina de estos tejidos es muy lenta y puede llevar semanas luego de que se suspenda la administración. Actúa sobre la biota colónica eliminándola, pero no alcanza niveles terapéuticos en sangre y tejidos.

Indicaciones.

Preparación para cirugía del tracto intestinal (cáncer de colon, diverticulitis). Coma hepático: reduce el número de bacterias productoras de amoníaco. Diarrea infecciosa, gastroenterocolitis. Uso local asociado con otras drogas (corticoides) para infecciones dermatológicas.

Dosificación.

Coma hepático: 4 a 12g/día. Profilaxis de la infección en cirugía colorrectal: 3g, divididos en 3 dosis al día antes de la operación, junto con 3g de eritromicina.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea. Síndrome de malabsorción. Nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular.

Precauciones y advertencias.

No usar en mujeres embarazadas por su embriotoxicidad. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. La seguridad y efectividad en menores de 18 años no se ha establecido. El tratamiento prolongado puede ocasionar el sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, en especial hongos. Usar con precaución en enfermedad de Parkinson y miastenia gravis, debido al bloqueo neuromuscular que produce. La administración de dosis elevadas por vía oral produce síndrome de malabsorción para sustancias liposolubles, xilosa, lactosa, sodio, calcio, cianocobalamina y hierro.

Interacciones.

Con otras drogas nefrotóxicas u ototóxicas (bacitracina, polimixina B, otros aminoglucósidos): sinergismo. Bloqueantes neuromusculares: sinergismo en el bloqueo. La neomicina interfiere la absorción oral de penicilina V, vitamina B12, metotrexato y fluorouracilo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la neomicina; en ocasiones puede haber reacción cruzada en individuos con hipersensibilidad a otros aminoglucósidos. Obstrucción intestinal.

Sobredosificación.

La administración prolongada puede provocar ototoxicidad y nefrotoxicidad. Puede ser removida por hemodiálisis.

Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de manera reversible. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis total administrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía de administración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja su concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o exploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación, inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamiento del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteral está indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentales y parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es el fármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología: 25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende del área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Para su utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa en infusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de 25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad, mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia de hemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta su absorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contracciones de las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésico local se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular y hepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.

Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar el metabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de la lidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta con vasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (tales como dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos aditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Para administración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.