ANALPHEN

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Paracetamol 750 mg y 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico y antipirético. ANALPHEN es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias y dolores articulares, otalgias, síntomas de resfriado común o afecciones similares, fiebre posvacunal, postamigdalectomía, odontalgias y postcirugía, y otros procesos invasivos del área estomatológica.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: el paracetamol posee acciones antipiréticas, analgésica y antiinflamatoria moderada, las cuales se suponen debidas a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. ANALPHEN es rápidamente y completamente absorbido tras su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 minutos y las 2 horas posadministración. La disolución de la forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. Farmacocinética: el tiempo medio de absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo el volumen de distribución de este fármaco corresponde aproximadamente a 0.9 l/kg. La concentración del paracetamol en la saliva es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. El tiempo de vida media del paracetamol es de 1.5 a 3.0 horas. Es metabolizado extensamente en el hígado y su aclaramiento corporal total es cercano a los 5 ml/min/kg. Aproximadamente 2% a 5% del fármaco es eliminado sin cambios por la orina. Su aclaramiento renal es de aproximadamente 10 ml/min.

Contraindicaciones: El paracetamol está contraindicado en individuos hipersensibles al paracetamol y no es recomendable en personas con anemia o lesión hepática. El paracetamol ha sido señalado como agente potenciador a los anticoagulantes orales. No emplearlo en casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula ni en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.

Precauciones generales: El paracetamol ha sido señalado como potenciador del efecto de anticoagulantes orales. Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefropatías y hepatopatías avanzadas o en los que ingieren medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Con paracetamol 750 durante el embarazo y la lactancia no ha sido demostrado que produzca efectos sobre el producto o sobre el recién nacido; se deberá proceder con precaución, solamente se utilizará a criterio del médico, los beneficios justifican los posibles riesgos sobre el producto.

Reacciones secundarias y adversas: En pocos casos se ha asociado el paracetamol con neutropenia, pancitopenia y leucopenia. La reacción más severa por sobredosificación puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más son potencialmente mortales. En dosis terapéuticas recomendadas es bien tolerado; rara vez se observan reacciones colaterales, las cuales generalmente son discretas aunque se han reportado reacciones hematológicas. Las erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente, náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal, metahemoglobinemia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Medicamentos depresores del sistema nervioso central y alcohol. Asimismo los que inducen el sistema microsomal enzimático responsable de la activación enzimática del paracetamol podrían incrementar la susceptibilidad a sus potenciales efectos hepatotóxicos. El paracetamol puede potenciar la acción de los anticoagulantes orales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El paracetamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxiindolacético (5HIIA) y el ácido vanililmandélico. Aumentos de SGOT, SGPT y Coombs (directa) positivo. Uno de los metabolitos del paracetamol puede producir resultados positivos falsos de fenilalanina por análisis cromatográfico.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se han realizado estudios a largo plazo en animales con paracetamol para determinar el potencial carcinogénico, teratogénico o sobre la fertilidad; sin embargo, se ha visto que dicho fármaco no tiene potencial mutagénico cuando se utiliza la prueba BASC sobre células germinales de Drosophilay el examen de micronúcleos sobre médula ósea de ratón.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis se basa en dosis aisladas en el rango de 20-30 mg/kg/dosis. Niños: 30-40 mg/kg de peso corporal en 24 horas, fraccionada en 4 a 6 tomas. De 12 años o más: 1 tableta cada 4 o 6 horas. Adultos: 2 tabletas cada 6 horas. Las dosis deben tomarse a intervalos de por lo menos 4 horas, pero no más de 5 veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia. La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas postingestión, como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular, además se han reportado arritmias cardíacas. Cualquier sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma puede tratarse dentro de las 10 primeras horas con un antídoto específico, aun desconociendo las concentraciones hemáticas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén). Para que este tratamiento sea efectivo deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión. Se recomienda el siguiente procedimiento: lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.

Presentación(es): Caja con frasco con 20 tabletas de 750 mg. Caja con 10 y 20 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en lactancia, ni por más de 5 días.

Nombre y domicilio del laboratorio: RANDALL LABORATORIES, S.A. de C.V., Lago Rodolfo No. 58, Col. Granada, C.P. 11520 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 75926 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-113083/RM2002.