NAXODOL

Denominación genérica: Naproxeno / Carisoprodol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Naproxeno 250 mg. Carisoprodol 200 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Naxodol®es un relajante muscular con acción analgésica y antiinflamatoria sostenida y buena tolerancia. Debe acompañarse con descanso y terapéutica física para aliviar el dolor agudo en condiciones musculoesqueléticas como: traumatismos y distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, lumbalgias, tortícolis, bursitis, luxaciones, esguinces, fracturas y contracturas musculares.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: Naxodol®contiene naproxeno y carisoprodol. El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antiinflamatoria, demostrado en estudios clínicos en humanos y en modelos de experimentación en animales. El Carisoprodol es un relajante muscular desarrollado a partir del meprobamato, es de efecto rápido y con una duración de 4 a 6 horas. El Naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas igual que otros agentes similares. El Carisoprodol es un relajante muscular de acción central. Farmacocinética: Absorción: El naproxeno se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La administración en forma concomitante con alimentos puede retrasar su absorción, pero no altera su efecto. Los niveles plasmáticos máximos después de una dosis son alcanzados en 2 a 4 horas, dependiendo de la ingesta de alimentos. Distribución: El naproxeno tiene un volumen de distribución de 0.16 l/kg. Se une más del 99% a las proteínas plasmáticas a dosis terapéuticas normales. A dosis mayores de 500 mg/día, no hay una relación directa entre la dosis y la concentración plasmática debido a un incremento en la depuración ocasionada por la saturación de su unión a las proteínas plasmáticas a dosis elevadas. Sin embargo, la concentración de naproxeno no unido a proteínas continúa incrementándose en forma proporcional a la dosis. Los niveles plasmáticos estables de naproxeno se alcanzan después de 3 a 4 días. El naproxeno penetra en el líquido sinovial, atraviesa la placenta y está presente en la leche materna en aproximadamente 1% de la concentración plasmática que presenta la madre. Metabolismo: El naproxeno se metaboliza ampliamente en el hígado a 6-0-desmetil-naproxeno. Eliminación: Aproximadamente el 95% del naproxeno se excreta en la orina, principalmente como naproxeno (menos del 1%), 6-0-desmetil-naproxeno (menos del 1%) o sus conjugados (66 al 92%). Se ha encontrado que la velocidad de excreción coincide estrechamente con la velocidad con que desaparece la droga del plasma. En menor cantidad, menos del 3% es excretado en las heces. La depuración del naproxeno es de 0.13 ml/min/kg aproximadamente. La vida media de eliminación del naproxeno es de aproximadamente 14 horas y es independiente de la forma clínica o formulación. Farmacocinética en poblaciones especiales: Pacientes con daño renal:Debido a que el naproxeno y sus metabolitos son excretados principalmente por el riñón, existe el potencial de acumulación en presencia de insuficiencia renal. La eliminación de naproxeno está disminuida en pacientes con daño renal grave. En estos pacientes (depuración de creatinina < 10 ml/min), hay una mayor depuración del naproxeno que la estimada para el grado de lesión renal. Niños:El perfil de farmacocinética en niños entre los 5 a 16 años de edad es similar a la observada en adultos, aunque la depuración es generalmente mayor en niños que en adultos. No se realizaron estudios de farmacocinética en niños menores de 5 años.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno o naproxeno sódico, carisoprodol, meprobamato, mebutamato o tibamato. Porfiria aguda intermitente. Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad, Naxodol®no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides hayan provocado síndrome asmatiforme, rinitis o pólipos nasales. Ambos tipos de reacciones tienen el potencial para ser fatales. Naxodol®está contraindicado en pacientes con actividad o antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal; relacionadas con terapias previas con antiinflamatorios no esteroides. Actividad o antecedentes de úlcera péptica recurrente/hemorragia (dos o más episodios distintos de sangrado o úlcera demostrados). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE), Naxodol®está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca severa. Uso pediátrico:Debido a que los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, no se recomienda el uso de Naxodol en menores de 12 años.

Precauciones generales: El uso de Naxodol