ANIUP

Denominación genérica: Fluoxetina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de fluoxetina. Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Depresión:el clorhidrato de fluoxetina está indicado para el tratamiento de la depresión. Depresión con ansiedad asociada:tratamiento de la depresión con ansiedad asociada. Trastorno obsesivo-compulsivo:tratamiento de los síntomas del Trastorno Obsesivo-Compulsivo (TOC). Bulimia nervosa:para la reducción de los excesos en el comer y purgas relacionadas con bulimia nervosa. Trastorno disfórico premenstrual (TDPM):el clorhidrato de fluoxetina está indicado para el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual. Las características diagnósticas esenciales del TDPM consisten en síntomas con un ciclo perfectamente establecido (ocurren durante la última semana de la fase lútea en la mayoría de los ciclos menstruales), como estado de ánimo deprimido, ansiedad, labilidad afectiva, acompañados por alteraciones en la función social y/u ocupacional y por síntomas físicos (como malestar o edema mamario, cefaleas, dolor articular o muscular, distensión abdominal, incremento de peso), los cuales en su totalidad deben de ser severos. Este síndrome debe diferenciarse del síndrome de tensión premenstrual, que es mucho más frecuente (se distingue del TDPM por síntomas más leves y menor impacto sobre las actividades normales) y de otros trastornos psiquiátricos coexistentes.

Farmacocinética y farmacodinamia: La fluoxetina administrada por vía oral se absorbe bien, presentando niveles plasmáticos después de la dosis aproximadamente entre 6 y 8 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de una dosis única oral de 40 mg entre 15 y 55 mcg/l, uniéndose a proteínas en 94%. El clorhidrato de fluoxetina se metaboliza en hígado, dando lugar a una variedad de metabolitos, siendo el más importante y conocido la norfluoxetina, la cual surge de una desmetilación en la molécula de fluoxetina, siendo un potente inhibidor de la incorporación de serotonina. La vida media de fluoxetina y su metabolito, norfluoxetina, es de 24 a 72 horas en pacientes que no tienen trastornos hepáticos, ya que de existir este tipo de padecimientos se puede afectar la eliminación del fármaco, debido a que el hígado es el sitio del metabolismo primario. La fluoxetina inhibe la incorporación de la serotonina en la neurona presináptica en forma potente y muy ligeramente de la dopamina y noradrenalina. La eliminación de la fluoxetina es relativamente lenta, esto es porque tiene una vida media de eliminación de 1 a 3 días en administración aguda y, cuando se administra en forma crónica, de 4 a 6 días. Su metabolito, la norfluoxetina, tiene una vida media de 4 a 16 días tanto en la administración aguda corno crónica. Por tanto, por lo largo de la vida media de eliminación tanto de la fluoxetina como de la norfluoxetina, aseguran que, aun cuando se interrumpa el tratamiento, la sustancia activa persiste durante semanas. Esto puede tener consecuencias después de la suspensión del tratamiento, cuando se requiera interrumpir el tratamiento o se prescriben otro tipo de medicamentos que pueden interactuar con la fluoxetina. Se estudió el clorhidrato de fluoxetina en el tratamiento de pacientes con depresión (≥18 años de edad) en estudios clínicos controlados con placebo de 5 a 6 semanas de duración. Se demostró que el clorhidrato de fluoxetina era significativamente más eficaz que el placebo, según se midió mediante la Escala de Calificación para Depresión de Hamilton (HAM-D). El clorhidrato de fluoxetina también resultó más eficaz que el placebo en las escalas de HAM-D para estado de ánimo deprimido, trastornos del sueño y el subfactor de ansiedad.

Contraindicaciones: La fluoxetina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o en aquellos que se les administre conjuntamente otro medicamento inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO). Tampoco se debe administrar dentro de los primeros 14 días siguientes a la suspensión del tratamiento de un inhibidor de la MAO. La fluoxetina no deberá administrarse en menores de 14 años.

Precauciones generales: Ninguna.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios efectuados en ratas y conejos en etapa de reproducción con la dosis máxima en humanos de 80 mg, no se detectó evidencia de daño en el feto con la administración de fluoxetina. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo tanto, no debe administrarse en mujeres en período de lactación. En muestra de leche materna, la concentración de fluoxetina, así como la de norfluoxetina fue de 70,4 ng/ml. La concentración en el plasma de la madre fue de 295 ng/ml. No reportaron efectos adversos en el lactante. La seguridad y eficacia en niños no se ha establecido, por tal motivo, la fluoxetina no deberá administrarse en menores de 14 años.

Reacciones secundarias y adversas: Los síntomas que sobresalen son de tipo nervioso, como cefalea, nerviosismo, insomnio, somnolencia, agitación, ataxia, apatía y en cierto momento, los pacientes pueden presentar predisposición para convulsionar. También se ha visto importante pérdida de peso, sobre todo en pacientes que presentan bajo peso al inicio del tratamiento. En algunos casos se puede presentar anorexia significativa y en otros casos se puede presentar aumento del apetito, aumento de la libido y alucinaciones, principalmente cuando se administra la fluoxetina a dosis altas. Otros efectos que se pueden presentar son escalofríos, aumento de salivación, bronquitis, rinitis, malestar general e hipotensión postural. Raramente se presentan casos de diarrea con sangre, colitis, úlcera duodenal, ictericia, hepatitis, hepatomegalia, leucopenia, tiempo de sangrado prolongado, petequias, hiperlipidemia y osteoporosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La fluoxetina administrada con otro tipo de medicamentos antidepresivos, incrementa hasta dos veces las concentraciones plasmáticas normales. Sin embargo, como la fluoxetina está fuertemente ligada a proteínas plasmáticas en 94%, y aunque no se ha demostrado que se desplace o sea desplazada por la digoxina, debe tomarse en cuenta que pueden presentarse reacciones indeseables con la administración combinada con este tipo de medicamentos. Se ha visto que la fluoxetina no tiene efecto cuando en sangre hay presencia de etanol. Combinada con tolbutamida no altera el efecto hipoglucémico producido por ésta. Como los inhibidores de la monoaminooxidasa tienen efecto antidepresivo, cuando éstos se administran con fluoxetina puede producirse una potenciación de cualquiera de ellos y por consiguiente se podrían incrementar los efectos secundarios. En combinación con diazepam se ha visto que la concentración de éste no se incrementa en sangre, pero cuando el tratamiento con fluoxetina es prolongado puede haber una acumulación de ambos fármacos, sobre todo en personas de edad avanzada o cuando el paciente presenta una insuficiencia renal y/o hepática. Tampoco se recomienda la administración conjunta con triptófano, ya que pudiera presentarse agitación, inquietud y trastornos gastrointestinales. La administración conjunta de fluoxetina con litio puede provocar aumento o disminución de litio en sangre, incluyendo casos de toxicidad, por lo cual los niveles de litio deben ser vigilados durante el tratamiento con fluoxetina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No está recomendado practicar pruebas específicas de laboratorio antes del tratamiento con fluoxetina, pero el médico debe descartar insuficiencia hepática o renal antes de iniciar el tratamiento. No existen estudios que establezcan el beneficio de un tratamiento electroconvulsivo y fluoxetina, pero se han reportado raros casos de convulsiones prolongadas en pacientes que han estado en tratamiento con fluoxetina y que también recibían tratamiento electroconvulsivo.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen reportes a la fecha de que el tratamiento con fluoxetina o su metabolito activo, la norfluoxetina, provoquen algún efecto carcinogénico, mutagénico, teratogénico y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis inicial de ANIUP oscila entre 20 y 80 mg al día, sin embargo, pueden requerirse dosis de 10 a 20 mg para obtener la respuesta deseada. No deberá excederse de 1 mg/kg de peso al día. La asociación de ANIUP con otros antidepresivos tricíclicos o con litio (como se ha comentado en Interacciones medicamentosas y de otro género) obligará a ajustar la dosis a la mitad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La dosis de 20 a 80 mg al día permite manejar cuadros depresivos con amplia seguridad. Una sobredosificación o ingesta accidental se manifiesta por náuseas y vómito importantes. Si la ingesta con fluoxetina es mayor pueden presentarse signos y síntomas neurológicos que van desde agitación o inquietud, hasta convulsiones generalizadas y signos de parkinsonismo e inclusive, si la dosis es muy elevada, o el medicamento es combinado con otros antidepresivos, se puede llegar hasta la muerte. A nivel cardiovascular puede presentarse taquicardia e hipertensión arterial. Para el manejo de estas situaciones, deben mantenerse las vías aéreas adecuadas, para que se tenga buena ventilación y oxigenación suficientes. El lavado gástrico es una opción que se puede sustituir por la administración de carbón activado combinado con sorbitol. La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio probablemente no tenga valor alguno debido al gran volumen de distribución de la fluoxetina. El manejo de la sobredosis debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido una diversidad de medicamentos, debiéndose trasladar al paciente al servicio de urgencias para el tratamiento adecuado lo más rápidamente posible.

Presentaciones: Caja de cartón con 7 cápsulas de 20 mg en blíster pack ámbar. Caja de cartón con 14 cápsulas de 20 mg en blíster pack ámbar. Caja de cartón con 28 cápsulas de 20 mg en blíster pack ámbar.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre en menores de 14 años. No se administre durante el embarazo y la lactancia. A dosis elevadas, en algunos pacientes puede presentarse elevación de la prolactina. Puede presentarse la instalación de un cuadro de parkinsonismo. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, debe disminuirse la dosificación.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S. A. de C. V.

Número de registro: 044M2007, SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-06330060102087/R2007