DIMOFLAX

Denominación genérica: Cleboprida / Simeticona.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Malato ácido de cleboprida equivalente a Cleboprida 0.5 mg, Simeticona 200 mg, excipiente csp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: DIMOFLAX®es cleboprida, una ortopramida con actividad antiemética, reguladora del peristaltismo gastrointestinal combinada con simeticona, un antiespumante de contacto. DIMOFLAX®está indicado en los procesos digestivos que cursan con aerofagia, meteorismo y flatulencia, como dispepsia, digestión lenta, síndrome de intestino irritable, tratamiento preventivo del meteorismo en las exploraciones radiológicas y molestias digestivas que cursan con flatulencia. Antiflatulento. Antiemético. Regulador del peristaltismo gastrointestinal. Dispepsia

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:DIMOFLAX®es una especialidad compuesta de cleboprida, una ortopramida dotada de actividad antiemética, reguladora del peristaltismo gastrointestinal combinada con Simeticona, un antiespumante de contacto. En los diferentes modelos experimentales ha demostrado que inhibe la retención de gas y promueve su vaciamiento en el estómago e intestino. Tiene un destacado efecto estimulante del vaciamiento gástrico demostrado en modelos experimentales que está relacionado con la dosis de cleboprida, y es superior cuando se compara con otros medicamentos. DIMOFLAX®in vivo, inhibe la producción de espuma en el estómago y proporciona protección de la mucosa gástrica frente a la acción irritante de agentes como el ácido acetilsalicílico. Cleboprida se comporta como estimulante (inductor de contracciones) y como inhibidor (inductor de relajación) de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal. La respuesta obtenida es dependiente del tono muscular basal y de la dosis administrada. In vivo, el efecto antiestimulante se demuestra en forma de una clara aceleración del vaciamiento gástrico e inducción del peristaltismo gastrointestinal. Cleboprida induce contracciones de 10-30 mcg/ml sobre la musculatura del estómago y potencia ligeramente las provocadas por acetilcolina y serotonina. La actividad de cleboprida frente a la émesis es considerada como uno de los más potentes antieméticos disponibles. Tiene una acción específica y selectiva sobre el sistema nervioso central proporcionando una actividad tranquilizante, sin inducir miorrelajación, incoordinación motora, etc., en lo cual se diferencia significativamente de otras especialidades con las mismas condiciones. Farmacocinética:Estudios farmacocinéticos han comprobado la buena absorción de cleboprida. Los estudios farmacocinéticos llevados a cabo con cleboprida indican que el fármaco se metaboliza extensamente cuando es administrado por vía oral a humanos. En orina se han detectado los metabolitos, los principales son: -cleboprida inalterado (I); ácido 2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzoico(II); n-(4´-piperidil)-2-metoxi-4-animo-5-cloro-benzamida (III); N-(1´-alfa-hidroxi-bencil-4´-piperidil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida (IV); N-(4´-piperidil-2´-ona)-4-amino-5-cloro-2-metoxi benzamida (V); y los conjugados glucurónidos. Los metabolitos I, III, IV, V aparecen en el humano, y no se encontró ninguno de los conjugados glucurónicos mencionados debido a la baja dosis administrada y, por tanto, se desconoce el efecto de una variación de dosis sobre la conjugación. Por otra parte se ha podido estudiar la absorción, distribución y eliminación de cleboprida en diferentes modelos experimentales por administración intravenosa y oral. Así los parámetros farmacocinéticos hallados para cleboprida inalterado después de la inyección IV del fármaco base a estos estudios se ha observado que la fase beta de las vidas medias es la más importante, en la cual se refleja la distribución y eliminación del medicamento. La farmacocinética se puede representar según un modelo monocompartimental: La absorción de cleboprida (dosis equivalente a 10 mg/kg) se produce desde los primeros tiempos de la administración alcanzando un máximo de 0.43 mcg.ml-1a las 3 horas. A partir de este tiempo los niveles descienden hasta llegar a los 0.21 mcg.ml-1a las 8 horas y a los 0.06 mcg.ml-1a las 24 horas. El área bajo la curva concentración sobre tiempo es de 269.6 mcg.min.ml-1.

Contraindicaciones: No administrar a pacientes cuya estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstrucción, perforación). Pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos.

Precauciones generales: Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe administrarse en el embarazo, aun cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. Lactancia:Se desconoce si Cleboprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen los posibles efectos de cleboprida en el lactante, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.

Reacciones secundarias y adversas: En tratamientos prolongados se ha observado hiperprolactinemia, tensión mamaria, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Disminuye el efecto de la digoxina y la cimetidina. Los anticolinérgicos y los analgésicos narcóticos neutralizan su acción en el tracto digestivo. Su administración asociada al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencian los efectos sedantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La cleboprida posee baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no ha dado lugar a efectos inesperados confirmando la inocuidad de cleboprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagénicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía. Mutagénesis:se ensayó el potencial mutagénico de cleboprida en cepas de Salmonella tiphimurium, con y sin activación metabólica. No hubo evidencia de potencial mutagénico de cleboprida en ninguna de las cepas utilizadas.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos: 1 cápsula 3 veces al día, inmediatamente antes de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis diaria..

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas. Normas para la correcta administración: no es más eficaz ni conveniente exceder de las dosis recomendadas.

Presentación(es): Caja con 45 cápsulas en envase de burbuja. Caja con 30 cápsulas en envase de burbuja. Caja con 15 cápsulas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar el a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura especial para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L Ctra. Nacional II, Km 593, 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación. Granada. México D.F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1. Col. San Jerónimo Lídice. 10200. México D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 413M2003 SSA IV.