DOLOCAM

Solución inyectable

Denominación genérica: Meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: meloxicam 15 mg. Vehículo cbp 1,5 ml.

Indicaciones terapéuticas: Meloxicam es un fármaco perteneciente al grupo de los AINEs, con la particularidad de ser inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, osteoartrosis, espondilitis anquilosante, periartritis del hombro y cadera, así como distensiones musculares y ataques de gota. Util en el tratamiento de la inflamación y dolor postraumáticos, inflamaciones de tejidos blandos, trastornos ginecológicos acompañados de dolor e inflamación y dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Meloxicam es totalmente absorbido después de su administración IM, alcanzando una biodisponibilidad de 100%. Con la administración IM de 10, 20 y 30 mg de meloxicam a sujetos sanos, se obtuvieron concentraciones pico de 1,1, 2,8 y 3,5 mg/ml respectivamente. Los niveles séricos en estado estacionario se alcanzaron después de 3 a 5 días, posterior a la administración unidosis de meloxicam. Después de 18 meses de tratamiento, los niveles plasmáticos fueron similares a los observados después de dos semanas. El volumen aparente de distribución es de 13 a 16 l. Su unión a proteínas es de 99,5%. La concentración que se alcanza en líquido sinovial es de aproximadamente 50% de la correspondiente a los niveles plasmáticos. Mecanismo de acción:meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que posee sustancialmente mayor acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa-2 que sobre la ciclooxigenasa-1. Tal selectividad le confiere una menor propensión a efectos adversos gastrointestinales. Los eicosanoides (prostaglandinas, prostaciclina, tromboxanos y leucotrienos), son moléculas derivadas de ácidos grasos poliinsaturados (especialmente ácido araquidónico) asociados con fosfolípidos de la membrana. Dichas moléculas han sido identificadas en casi todos los tejidos humanos y están involucradas en la regulación de un gran número de procesos, tanto fisiológicos como patológicos. Una vez liberado el ácido araquidónico por la fosfolipasa A2, una parte es metabolizada por acción de dos sistemas enzimáticos diferentes: la ciclooxigenasa cuyos productos finales son las prostaglandinas y el tromboxano A2 (TxA2), y la lipooxigenasa cuyos derivados son los leucotrienos. Entre las múltiples acciones de los eicosanoides están: A nivel del músculo liso vascular, la prostaglandina E es un poderoso vasodilatador, mientras que el tromboxano A2 es un potente vasoconstrictor intrínseco. La prostaglandina 12 (PGI2), denominada prostaciclina es un inhibidor de la agregación plaquetaria, mientras que el tromboxano A2 ejerce el efecto contrario. En otros tipos de músculos lisos tenemos que las prostaglandinas F y D, así como el TxA2 y los leucotrienos C4 y D4 tienen acción broncoconstrictora, en tanto que las PGI2 y PGE2 provocan broncodilatación. En el tracto gastrointestinal la PGE2 y la PGI2 inhiben la secreción ácida gástrica estimulada por la presencia de contenido alimenticio o el efecto de la histamina o gastrina. Además la PGI2 puede estar involucrada en la regulación local del flujo sanguíneo, aumentando con ello la secreción de moco. A nivel renal, las prostaglandinas influyen en la excreción de agua y sales mediante la modificación del flujo sanguíneo renal y por efectos directos sobre los túbulos de las nefronas. Se han identificado dos tipos (isoformas) de ciclooxigenasa, enzima que constituye un paso clave en la síntesis de eicosanoides, llamadas ciclooxigenasa-1 o COX-1 y ciclooxigenasa-2 o COX-2, también conocidas como prostaglandinas H sintetasa 1 y 2 (PGHs-1 y PGHs-2). La principal diferencia entre ellas radica en sus mecanismos de regulación y expresión (manifestación de su acción). La COX-1 es una enzima estructural, cuya función es producir prostaglandinas en respuesta a hormonas circulantes, que intervienen en procesos fisiológicos como citoprotección gástrica, conservación del flujo sanguíneo renal y regulación de la agregación plaquetaria. Por el contrario, la COX-2 es casi indetectable en condiciones fisiológicas, pero su expresión es importantemente aumentada durante la inflamación y en respuesta a estímulos mitógenos; entre estos estímulos tenemos endotoxinas, lipopolisacáridos, citoquinas, como la interleucina-1 y el factor de necrosis tumoral. La COX-2 produce prostaglandinas involucradas en inflamación y mitogénesis, y esta expresión aumentada se ha demostrado en fibroblastos, macrófagos, neuronas, células bronquiales e intestinales y mastocitos. El efecto analgésico de meloxicam (15 mg) es significativo a los 60 minutos, para el dolor provocado. El dolor espontáneo disminuye en forma significativa (p < 0,01) a los 30 minutos de administrado. Meloxicam tiene un extenso metabolismo oxidativo hepático (mayor a 99%). Se han detectado cuando menos 4 metabolitos de meloxicam, todos inactivos. La vida media de eliminación de meloxicam IM se encuentra entre 17 y 22 horas y su depuración plasmática es de 8 ml/min, la cual disminuye en sujetos de edad avanzada. Aproximadamente 50% de la dosis de meloxicam es excretada en la orina, principalmente como metabolitos inactivos y trazas de fármaco sin cambio. Casi 50% del fármaco se ha detectado en las heces como metabolitos inactivos, así como trazas de fármaco inalterado. Meloxicam no es dializable.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad previa al meloxicam; úlcera péptica aguda; pacientes con historial de broncospasmo, rinoconjuntivitis o urticaria/angioedema asociados con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática o renal severas.

Precauciones generales: Condiciones que predispongan a alteraciones gastrointestinales como son: historial de úlcera péptica, colitis ulcerativa, tabaquismo, edad avanzada, tratamiento concomitante con corticosteroides, abuso de alcohol o estrés. Pacientes con hipertensión u otro padecimiento cardiovascular con riesgo potencial de retención de líquidos. Pacientes con trastornos hemorragíparos. Enfermedad hepática severa. Insuficiencia renal grave. Antecedentes de fenómenos alérgicos relacionados con la ingestión de AINEs. Pacientes con riesgo de hipovolemia pueden ser más sensibles a la inhibición de la síntesis de PG renales, necesarias para una adecuada perfusión, por lo que la función renal y del volumen urinario debe ser vigilado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aun cuando en los estudios en animales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso de meloxicam durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

Reacciones secundarias y adversas: La tolerabilidad de meloxicam IM es buena, aunque pudiera presentarse dolor leve a la aplicación. No se altera la creatinfosfocinasa (marcador de daño de la fibra muscular). Meloxicam ha sido generalmente mejor tolerado que piroxicam, naproxeno y diclofenaco. En un grupo de estudios doble ciego con un total de 3.727 pacientes, se observaron efectos gastrointestinales (dolor abdominal o dispepsia) en menos de 8% de los casos tratados con meloxicam a dosis de 7,5 o 15 mg al día. La incidencia de eventos severos en el tracto gastrointestinal fue de 2%, y solamente 0,1% de casos con ulceración, perforación o hemorragia. Aproximadamente 4% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a efectos adversos. Se ha reportado en forma ocasional la presencia de leucopenia o rash, durante la administración de meloxicam, así como en forma rara cefalea y mareo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Fármacos que aumentan su actividad por el uso de meloxicam y pueden incrementar sus efectos terapéuticos o secundarios:acenocumarol, dicumarol ketorolaco, ofloxacina (disminuye el GABA, por lo que se puede producir estimulación del SNC). Sulfonilureas. Algunos AINEs pueden incrementar las concentraciones de sulfonilurea libre por fármacos (salicilatos) al inhibir el citocomo P-450 o desplazar a las sulfonilureas de su unión con las proteínas plasmáticas como la fenilbutazona. Muchas combinaciones de AINEs no producen efectos hipoglucémicos y la interacción es probablemente baja con la mayoría de los AINEs comúnmente usados. Fármacos que disminuyen su actividad por el uso de meloxicam y pierden efectividad: inhibidores de la ECA (por interferencia con la producción de prostaglandinas vasodilatadoras y natriuréticas que son estimuladas por los agentes antihipertensivos). La combinación de estos fármacos puede desencadenar bradicardia (hipercaliemia). Los pacientes de edad hipertensos, diabéticos, con enfermedad isquémica del corazón o enfermedad articular degenerativa deben ser particularmente cuidadosos. b-bloqueadores, diuréticos de asa. Fármacos que disminuyen la actividad de meloxicam:la colestiramina puede favorecer la eliminación del meloxicam.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios no han mostrado mutagenicidad, carcinogenicidad, alteraciones fetales ni cambios sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: IM. La dosis de meloxicam por vía parenteral debe ser empleada únicamente durante los primeros días del tratamiento; para uso prolongado se recomienda la VO. La dosis recomendada es de 15 mg una vez al día por vía IM profunda. No debe ser administrado por vía IV. Al utilizarse en forma combinada con la VO, la dosis diaria máxima no deberá exceder los 15 mg. Dosis en insuficiencia renal o hepática:en pacientes con insuficiencia renal severa, la dosis no deberá exceder a los 7,5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/min) o en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. En insuficiencia severa, no rebasar la dosis de 7,5 mg. Dosis máxima recomendada: 15 mg al día. No existe información concerniente a incompatibilidades de meloxicam inyectable, por lo que no se recomienda su administración en combinación con otros medicamentos en la misma jeringa.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación, pero en su caso es de suponerse que pudieran presentarse intensificación de los síntomas adversos observados. Se recomienda, en caso de sobredosificación o ingesta accidental, la aplicación de medidas sintomáticas generales. De ser necesario, puede administrarse 4 mg de colestiramina cada 8 horas, para acelerar la eliminación de meloxicam. No se conoce ningún antídoto específico.

Presentación(es): Caja con 3 ampolletas de 15 mg en 1,5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia ni a menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones e Investigaciones Médicas S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 012M2010 SSA.

Clave de IPPA: 093300CT051438

Tabletas

Denominación genérica: Meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: meloxicam 7,5 y 15 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: DOLOCAM®es un antiinflamatorio no esteroideo, inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica; de la osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, de la espondilitis anquilosante, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. DOLOCAM®es útil para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo que tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética; posee un mecanismo de acción específico, inhibiendo selectivamente a la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición de la COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINEs, y la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gastrointestinal y renal. El meloxicam se absorbe por completo después de su administración oral o intramuscular; esta absorción no se modifica por la ingestión simultánea de alimentos cuando es ingerido. Posterior a una administración oral, se obtienen concentraciones máximas de 1,6 mg/ml en aproximadamente 50 a 60 minutos. La dosificación diaria alcanza concentraciones plasmáticas entre 0,4-1,0 mg/ml o de 0,8-2 mg/ml para dosis de 7,5 y 15 mg respectivamente y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio al cabo de un lapso de 3 a 5 días. El meloxicam se une a las proteínas plasmáticas en 99%; su volumen de distribución es bajo, con variaciones interindividuales del 30 al 40%. El meloxicam tiene una buena penetración en líquido sinovial, con niveles equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 20 horas. El aclaramiento plasmático es en promedio de 8 ml/min y disminuye en sujetos de edad avanzada. Alrededor de la mitad de la dosis se elimina por la orina y el resto lo hace a través de las heces; en orina, se encuentran huellas del fármaco sin modificar. La farmacocinética no se modifica en caso de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquier componente de la fórmula. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe prescribirse a pacientes con antecedentes cuya administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria. No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debe tenerse precaución, al igual que con otros AINEs, en pacientes con enfermedad acidopéptica o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Deberá vigilarse a pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa o sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, ya que son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigiladas desde el inicio del tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Como sucede con otros AINEs, los síntomas gastrointestinales han sido los más frecuentes; dispepsia, náusea, diarrea, dolor abdominal. Vómitos, constipación, flatulencia. Pueden presentarse prurito y rash cutáneo, cefalea, mareo, anemia y edema.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Tiene interacciones con otros AINEs, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato, antihipertensivos como betabloqueadores y algunos inhibidores de la ECA.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No tiene actividad carcinogénica. No se han reportado efectos teratogénicos, mutagénicos ni alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral. DOLOCAM®se administra en dosis de 7,5 o 15 mg en una sola toma al día. La dosis máxima recomendada es de 15 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación; sin embargo, en caso de que se presentaran, se recomienda el vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático. Puede acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 mg de colestiramina cada 8 horas.

Presentación(es): Caja con 7 y 14 tabletas de 7,5 mg. Caja con 10 tabletas de 15 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse a mujeres embarazadas y lactando ni en menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones e Investigaciones Médicas S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 316M2000 SSA.

Clave de IPPA: EEAR-07330022790034/RM2004

Tabletas sublinguales

Denominación genérica: Meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas sublinguales. Cada tableta sublingual contiene: meloxicam 15 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: DOLOCAM®Sublingual: está indicado para el tratamiento del dolor agudo a corto plazo. DOLOCAM®Sublingual es un antiinflamatorio no esteroideo, inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica; de la osteoartritis (enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, de la espondilitis anquilosante, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. DOLOCAM®Sublingual es útil para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo que tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética; posee un mecanismo de acción específico, inhibiendo selectivamente a la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición de la COX-2 es la responsable de las acciones terapeúticas de los AINEs, y la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gastrointestinal y renal. El meloxicam se absorbe por completo después de su administración oral o intramuscular; esta absorción no se modifica por la ingestión simultánea de alimentos cuando es ingerido. Posterior a una administración oral, se obtienen concentraciones máximas de 1,6 mg/ml en aproximadamente 50 a 60 minutos. La dosificación diaria alcanza concentraciones plasmáticas entre 0,4-1,0 mg/ml o de 0,8-2 mg/ml para dosis de 7,5 y 15 mg respectivamente y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio al cabo de un lapso de 3 a 5 días. El meloxicam se une a las proteínas plasmáticas en 99%, su volumen de distribución es bajo, con variaciones interindividuales de 30 a 40%. El meloxicam tiene una buena penetración en líquido sinovial con niveles equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 20 horas. El aclaramiento plasmático es de un promedio de 8 ml/min y disminuye en sujetos de edad avanzada. Alrededor de la mitad de la dosis se elimina por la orina y el resto lo hace a través de las heces; en orina se encuentran huellas del fármaco sin modificar. La farmacocinética no se modifica en caso de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquier componente de la fórmula. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe prescribirse a pacientes con antecedentes de que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria. No se recomienda su empleo durante el embarazo y la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa, menores de 12 años.

Precauciones generales: Debe tenerse precaución, al igual que con otros AINEs, en pacientes con enfermedad acidopéptica o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Deberá vigilarse a pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa o sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, ya que son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigiladas desde el inicio del tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En los estudios efectuados, no se han detectado efectos teratogénicos; sin embargo, durante el embarazo o lactancia no se recomienda su uso.

Reacciones secundarias y adversas: Como sucede con otros AINEs, los síntomas gastrointestinales han sido los más frecuentes: dispepsia, naúsea, diarrea, dolor abdominal. Vómitos, constipación, flatulencia. Puede presentarse prurito y rash cutáneo, cefalea, mareo, anemia y edema.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Tiene interacciones con otros AINEs, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato, antihipertensivos como beta-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No tiene actividad carcinogénica. No se han reportado efectos teratogénicos, mutagénicos ni alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Sublingual. DOLOCAM®Sublingual se administra colocando la tableta debajo de la lengua, hasta su disolución completa. No se debe ingerir la tableta completa; una sola toma al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación; sin embargo, en caso de que se presentaran, se recomienda el vaciamiento gástrico y tratamiento sintomático. Puede acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 mg de colestiramina cada 8 horas.

Presentación(es): Caja con 1, 2, 4, 6, 8 y 10 tabletas sublinguales de 15 mg de meloxicam en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse a mujeres embarazadas y lactando ni en menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Representaciones e Investigaciones Médicas S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 370M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR-083300CT050053/RM2008