FIDOIN-Q

Denominación genérica: Ibuprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión infantil: cada 100ml contienen: Ibuprofeno 2g. Vehiculo cbp 100ml. Suspensión gotas: formula: cada ml contiene: Ibuprofeno 40mg. Vehículo cbp 1ml.

Indicaciones terapéuticas : Antinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antipirético. Para el alivio temporal de las molestias y dolores asociados con el resfriado común (dolor de cabeza, garganta, dental y para bajar la fiebre).

Farmacocinética y farmacodinamia: El Ibuprofeno tiene propiedades farmacológicas similares a las de otros AINES, demostrando actividad antipirética, analgésica y antiinflamatoria. En estudios tanto en niños como en adultos se ha demostrado que el ibuprofeno, ya sea en forma de suspensión o de tableta, reduce la fiebre y alivia temporalmente el dolor menor a moderado, como el asociado con la osteoartritis, artritis juvenil, artritis reumatoide y dismenorrea primaria. El mecanismo de acción del ibuprofeno no está completamente entendido. Como otros AINES, los efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios del ibuprofeno pueden ser debidos a la inhibición de la sintetasa de la prostaglandina, por su efecto sobre la ciclooxigenasa en la cascada del ácido araquidónico. Se ha demostrado que el ibuprofeno en una preparación de ciclooxigenasa de células, tiene un efecto inhibitorio del 50% (Cl50) a una concentración de 350 mm. Esto se compara con una Cl50 de 19 mm para el naproxeno y de 10 mm para el piroxicam. El ibuprofeno es una mezcla racémica de enantiómeros R y S. El enantiómero R(-) inactivo requiere activación a la forma del enantiómero S(+) para su efecto farmacológico. Distribución: el volumen de distribución (Vd) es de 0.2 l/kg en niños y 0.16 a 0.21 l/kg en adultos. En niños febriles, el Vd dependiente de la dosis e inversamente proporcional a la edad. A una dosis de 5mg/kg/día, niños menores de 2.5 años tienen un Vd mayor comparado con el obtenido a una dosis de 10mg/kg/día. El Vd es mayor en niños por debajo de 2.5 años comparado con el de niños mayores, a dosis ya sea de 5 ó 10mg/kg/día. Metabolismo: aproximadamente 90% del ibuprofeno es excretado como dos metabolitos principales. Estos metabolitos son (+)-2[4-(2-hidroxi-2-metilpropil)fenil]ácido propiónico y (+)-2[4-(2-carboxipropil)fenil]ácido propiónico. Ningún metabolito principal es farmacológicamente activo. Unión a proteínas: estudios en adultos muestran que el ibuprofeno se une en aproximadamente 90 a 99% a proteínas séricas. La unión a proteínas es no lineal a concentraciones más altas del fármaco. Excreción: la orina es la principal vía de excreción del ibuprofeno y sus metabolitos. Menos del 10% de fármaco intacto es excretado en la orina. La excreción de una dosis única es virtualmente completa después de 24 horas. Estudios de dosis repetidas indican que no hay acumulación del ibuprofeno o sus metabolitos en el plasma humano. Vida media de eliminación (t1/2): en niños, ibuprofeno tiene vida media (t1/2) de 0.9 a 2.3 horas, que es similar a la vida media de 1.3 a 2.7 horas reportada en adultos. La depuración del fármaco es más rápida en niños por debajo de 2.5 años de edad. Los niños de 6 a 18 meses tienen una vida media de eliminación significativamente más alta para el enantiómero activo S(+) ibuprofeno (1.6 horas) comparada con la del enantiómero inactivo R(-) ibuprofeno (1.5 horas).

Contraindicaciones: Los individuos con el síndrome de asma, urticaria y sensibilidad al ácido acetilsalicílico, estan bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad al ibuprofeno y no deben usar ibuprofeno. Pacientes con hipersensibilidad conocida a ibuprofeno o que hayan experimentado pólipos nasales, angioedema y broncospasmo, u otras reacciones alérgicas a los AINEs no deben tomar ibuprofeno. Es especialmente importante no usar productos que contengan ibuprofeno en los últimos tres meses del embarazo debido a que puede causar problemas con el niño no nato y/o complicaciones durante el embarazo. Hipersensibilidad conocida a Fidoin-Q suspensión, a el ibuprofeno o a cualquier componente de la formulación de FIDOIN-Q suspensión.

Precauciones generales: Se ha descrito meningitis aséptica con fiebre y coma, cuando el ibuprofeno fue administrado a pacientes con LES (SLE) o enfermedad mixta del tejido conectivo. Aunque tales reportes hasta ahora han sido en adultos, debe tenerse precaución al administrar este fármaco a tales pacientes. Estos pacientes podrían también estar bajo riesgo de desarrollar una reacción de hipersensibilidad o función renal disminuida cuando se les administra ibuprofeno. El ibuprofeno, al igual que los AINES, puede inhibir la agregación plaquetaria. Se ha demostrado que el ibuprofeno prolonga el tiempo de sangrado (pero dentro del intervalo normal) en sujetos normales. Se ha demostrado que el uso de ibuprofeno es seguro en pacientes con hemofilia, pero se recomienda precaución en tales pacientes a causa de la prolongación del tiempo de sangrado debido al ibuproeno. FIDOIN-Q suspensión debe usarse con precaución en personas con defectos intrínsecos de la coagulación y en aquellas bajo tratamiento anticoagulante. Dado que FIDOIN-Q suspensión contiene sacarosa, debe ser usada con precaución en pacientes con diabetes o tolerancia a la glucosa deteriorada. Para evitar la exacerbación de enfermedad o insuficiencia adrenal, los pacientes que han estado bajo tratamiento prolongado con corticosteroides deben disminuir su tratamiento lentamente, en vez de interrumpirlo abruptamente, cuando se añada ibuprofeno al programa de tratamiento. Mientras use FIDOIN-Q suspensión, tenga precaución cuando conduzca un vehículo de motor u opere maquinaria. Vigilancia oftalmológica: se han observado efectos adversos oftalmológicos, incluyendo ambliopía, queratopatía en vortex y visión disminuida con agentes AINE, incluyendo el ibuprofeno. Los pacientes que desarrollen perturbaciones visuales durante el tratamiento con FIDOIN-Q suspensión deben ser examinados oftalmológicamente. Se recomienda la vigilancia oftalmológica durante el tratamiento prolongado con ibuprofeno. Función cardíaca deteriorada: debido a que se ha demostrado que ibuprofeno inhibe la síntesis renal de prostaglandina, lo cual puede conducir a función renal disminuida y retención de sodio y agua, debe ser empleado con precaución en niños con función cardíaca deteriorada. Se han reportado retención de líquidos y edema en asociación con ibuprofeno, por lo tanto, el fármaco debe ser empleado con precaución en pacientes con una historia de descompensación cardíaca o hipertensión. Hipertensión: el ibuprofeno potencia el efecto de los agentes antihipertensivos, incluyendo furosemida, diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y beta bloqueadores, y debe ser empleado con precaución en pacientes que toman estos medicamentos. Función hepática deteriorada: en pacientes con función hepática o antecedentes de enfermedad hepática, se recomienda que se realicen pruebas funcionales hepáticas periódicas. La prueba de SGPT (ALAT) es probablemente el indicador más sensible de disfunción hepática. Ocurrieron elevaciones en la SGPT o SGOT (ASAT) en estudios clínicos controlados en menos del 1% de los pacientes. FIDOIN-Q suspensión debe ser usado con precaución en pacientes con función hepática deteriorada. Ictericia y hepatitis fatal, aunque raras, han sido reportadas con el uso de ibuprofeno en adultos. En niños con función renal deteriorada, el ibuprofeno podría disminuir el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular. Se ha demostrado que el uso de ibuprofeno en adultos con diabetes mellitus ha producido función renal deteriorada. Advertencias: se deben observar precauciones en pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa, colitis ulcerativa o hemorragia gastrointestinal. Si tales pacientes requieren de ibuprofeno, la menor dosis efectiva debe ser usada inicialmente. Se han reportado ulceración péptica, sangrado gastrointestinal y perforación en adultos tratados con ibuprofeno. Se ha demostrado un riesgo de toxicidad gastrointestinal o renal cuando el ibuprofeno es usado como agente único o en combinación con ácido acetilsalicílico u otro AINE en adultos. Alerta de alergia: si después de la administración de un analgésico o antipirético, se ha presentado siempre: urticaria, inflamación facial, asma, shock, no se administre Fidoin-Q ya que puede haber una reacción seria. Advertencia de alcohol: si el paciente consume 3 o más copas de alcohol por día, deberá evaluarse su uso así como el de cualquier otro analgésico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ibuprofeno tiene efecto inhibitorio sobre la síntesis de prostaglandinas y cuando es administrado durante la última parte del embarazo, puede ocasionar cerramiento del conducto arterioso en el feto. No se recomienda el uso de ibuprofeno durante el tercer trimestre, debido a que podría inhibir el parto y prolongar el embarazo. FIDOIN-Q suspensión no está recomendado para el uso durante el embarazo y la lactancia a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales para la madre y el niño sobrepasan los riesgos.

Reacciones secundarias y adversas: En una comparación a 12 semanas de suspensión de ibuprofeno (n=45) y ácido acetilsalicílico (n=47) en niños con artritis juvenil, las experiencias adversas más comunes fueron de naturaleza gastrointestinal y usualmente de gravedad leve. Dolor abdominal posiblemente relacionado al ibuprofeno fué reportado en alrededor del 25% de los pacientes. Otros eventos adversos implicando al sistema digestivo posiblemente asociados al uso de ibuprofeno fueron reportados en 42% de los niños que tomaron ibuprofeno y en 70% de los que tomaron ácido acetilsalicílico. El tipo más frecuente de reacción adversa en adultos que ocurre con ibuprofeno es gastrointestinal. En estudios clínicos controlados, el porcentaje de pacientes que reportan una o más quejas gastrointestinales fue de 4% a 16%. En estudios controlados, cuando el ibuprofeno fue comparado al ácido acetilsalicílico y la indometacina en dosis igualmente efectivas, la incidencia total de quejas gastrointestinales es menor que la observada en los pacientes tratados ya sea con ácido acetilsalicílico o la indometacina. Los eventos adversos observados durante los estudios clínicos controlados se enumeran en la siguiente tabla.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Anticoagulantes orales: la combinación de ibuprofeno y anticoagulantes orales puede prolongar el tiempo de sangrado. Dado que ibuprofeno se une en un 99% a la albúmina plasmática, puede aumentar los efectos anticoagulantes como resultado del desplazamiento del anticoagulante oral por unión a proteínas. diuréticos y antihipertensivos: en adultos, el uso de ibuprofeno con agentes diuréticos y antihipertensivos puede disminuir el efecto antihipertensivo. Se ha reportado que el uso con diuréticos ahorradores de potasio o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) como captopril o lisinopril perturbaciones de líquidos y electrólitos como hiperpotasemia. El uso con diuréticos de ASA como furosemida, ácido etacrínico y bumetanida inhibe su efectivad para la diuresis. Litio: similarmente a otros AINES, el ibuprofeno puede producir una reducción de la depuración renal de litio o una elevación de los niveles plasmáticos. Los pacientes bajo tratamiento con litio deben ser vigilados en búsqueda de toxicidad por litio. Otros fármacos: el uso de ibuprofeno con digoxina o fenitoína puede aumentar la concentración plasmática de estos fármacos. El ibuprofeno puede interactuar con los antibióticos aminoglucósidos aumentando su concentración plasmática. Se han reportado insuficiencia renal, supresión de médula ósea y deterioro hepático cuando el ibuprofeno se usa con metotrexato, y podrían ser debidos a una reducción en la depuración del metotrexato. El probenecid o los salicilatos pueden causar una depuración renal disminuida de ibuprofeno.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ibuprofeno puede inhibir la agregación plaquetaria tanto in vitro como in vivo. Y alargar el tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas, clínica ni terapéuticamente.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:los estudios de reproducción en ratas y conejos a dosis algo menores que las máximas para adultos, no demostraron evidencia de desarrollo de anormalidades. Sin embargo, los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en humanos. Lactancia:en estudios limitados, un análisis capaz de detectar 1mcg/ml no detectó el ibuprofeno en la leche de las mujeres que lactaban.

Dosis y vía de administración: Oral: cuando se toma con comida, FIDOIN-Q suspensión será absorbido más lentamente y los niveles séricos máximos disminuirán. Agítese bien antes de usarse. La dosis más baja que proporcione el efecto deseado es apropiada. 1.Para la reducción de la fiebre en niños de 6 meses a 2 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosis incluyen: hipo o hipertermia, hipo o hiperpotasemia, hipofosfatemia; síntomas gastrointestinales, como dolor abdominal, náusea y vómitos, síntomas del sistema nervioso central, como cefalea, tinnitus, mareos; letargo y función visual alterada; y síntomas cardiovasculares, como hipotensión, bradicardia y taquicardia. Insuficiencia renal aguda puede ser un síntoma de sobredosis, así como pueden serlo acidosis metabólica, coma, convulsiones, apnea, sangrado gastrointestinal o disfunción hepática. En una serie de aproximadamente 1,000 casos de sobredosis de ibuprofeno en niños reportadas a centros de control de envenenamiento, no hubo muertes. Tratamiento de la sobredosis: la sobredosis de ibuprofeno debe ser tratada sintomáticamente. La vigilancia de la función hepatorrenal y el pH arterial es aconsejable. Medidas terapéuticas útiles incluyen la inducción de enemesis y el uso de carbón activado.

Presentación(es): Caja con frasco con 120mL y vaso dosificador sabor frutas. Caja con frasco con 15ml y gotero dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco a no más de 30°.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No utilice este producto por más de tres días. Si persisten las molestias por más de tres días o empeoran, consulte a su médico. Este medicamento es de empleo delicado. No se administre durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 2 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Quimpharma S.A. de C.V. Pino # 343- int 46, Col. Sta.Ma. La Ribera, México D.F, C.P. 06400. Tel.y fax. 2630-1472 2630-1473 2630-1478 5541-6436 5541-7263.

Número de registro del medicamento: 080M2006 SSA VI.

Clave de IPPA: CEAR-06330060100169/6R2006