FLONACIN

Denominación genérica: Ofloxacina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Ofloxacina 200 mg; excipiente cbp 1 tableta; ofloxacina 400 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Ofloxacina es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gram negativas, muchas de las gram positivas y algunas anaerobias. Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con ofloxacina han confirmado su uso potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano. Ofloxacina ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gram negativos como: Citrobactersp,Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeaey meningiditis,Haemophilus influenzae, Legionella, ChlamydiayPseudomona. Por gérmenes gram positivos como: Streptococcus(grupo A, B, C y G) Streptococcus faecalis, Sthaphylococcus epidermidisy aeurus, Listeria monocytogenesy Mycobacterium tuberculosiy por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.Ofloxacina es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones: infecciones en el riñón y tracto genitourinario. Enfermedades de transmisión sexual. Enfermedades de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis. Enfermedades del tracto respiratorio. Enfermedades de la piel y tejidos blandos. Diarrea bacteriana. Prostatitis. El mecanismo de acción de ofloxacina es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales del proceso infeccioso tan diverso como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasis infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonococica y no gonococica, foliculitis, furunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disentería bacilar, enteritis, etc. contra los que ofloxacina ha demostrado ser altamente eficaz. Su eficacia clínica se ha comprobado con una gran variedad de infecciones sistemáticas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ofloxacina es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confiere además, excelentes características farmacológicas al anillo de oxazina. Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior lo cual se agrega al hecho de que la ofloxacina también alcanza concentraciones mayores, en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano. De ofloxacina las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en un 95% o más por la vía oral. In vitromenos de un 32 % de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media de ofloxacinoa es de aproximadamente de 6 horas, independientemente de la dosis utilizada. Se eliminan mayormente a través de los riñones. La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con ofloxacina después de 1 a 2 dosis. Después de una administración única por vía oral de 100 mg a 300 mg de Ofloxacina a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 mg/ml y 200 mg/ml hasta 12 horas después de una administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales ofloxacina está indicado. No se ha observado cristales de ofloxacina en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacina. Ofloxacina se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Ofloxacina se excreta mayormente en forma inmediata y sostiene poca biotransformación. Entre un 70% a un 80% de la dosis administrada de ofloxacina es excretada en las heces. La concentración se excede unas 50-100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro. La eliminación de ofloxacina se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina, es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal). Equipotencia: ofloxacina es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa el mismo efecto antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido brindando una eficaz alternativa para encontrar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

Contraindicaciones: Ofloxacina no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacina u otras quinolonas ni a menores de 18 años.

Precauciones generales: Ofloxacina, puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacina y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afecta la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de Ofloxacina en los ancianos es de 7 a 8 horas en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por lo tanto la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente. No se ha detectado interacciones clínicas adversas entre ofloxacina y la teofilina cuando estos se administran concomitantemente.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ofloxacina se excreta mayoritariamente por vía renal, la dosificación debe ser ajustada en pacientes con función renal alterada.

Reacciones secundarias y adversas: Ofloxacina es bien tolerado generalmente y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios siendo los más frecuentes los siguientes: mareos 1%, náuseas 1%, erupciones cutáneas 1%, vómito 0,72%, flebitis 0,50%, insomnio 0,50%, prurito de los genitales femeninos externos 0,29%.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ofloxacina no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero cuando ambos fármacos se administran simultáneamente, no se han informado casos de interacción con antiinflamatorios no esteroideos, ciclosporina, warfarina. En caso de requerirse antiácidos administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las dos horas de haber administrado ofloxacina; puede utilizarse los antiácidos a base de calcio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ofloxacina ha registrado mínimas alteraciones en las cifras de pruebas de laboratorio sin importancia clínica, en diversos estudios clínicos se demostró que ofloxacina fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio. Debe evitarse la administración rápida en bolo, los estudios clínicos llevados a cabo han demostrado que existen riesgos de provocar hipotensión cuando ofloxacina se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda en consecuencia administrarse en un período no menor de 1 hora. Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con ofloxacina solución inyectable, al esquema equivalente recibiendo 400 mg IV cada 12 horas, debiendo recibir 400 mg por vía oral cada 12 horas o dos veces al día. Dosificación o insuficiencia renal crónica: la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 mg/min o menor después de una dosis inicial los intervalos de administración deben ser los siguientes:

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aún cuando se ha demostrado que ofloxacina es uno de los agentes antibacterianos más efectivos tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción de ADN de las células eucarióticas, también se ha demostrado que ofloxacina tiene el menor efecto en la actividad de la ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales, la administración de ofloxacina a ratas preñadas en los 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

Dosis y vía de administración: Ofloxacina que usualmente se recomienda es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas de acuerdo con el siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de ocurrir una sobredosificación aguda del paciente debe ser mantenido en observación y adecuadamente hidratado. Ofloxacina no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas de 200 mg, caja con 6, 8, 12 tabletas de 400 mg

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos, no se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Alpharma S.A. de C. V. Boulevard Pípila No 1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Ávila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo, C. P. 11610, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 463M2000 SSA IV.

Clave de IPPA: AEAR-05330060102829/RM 2006