HURPLEX

Denominación genérica: Loperamida.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: Clorhidrato de loperamida 2,0 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: La loperamida inhibe el peristaltismo y es empleada para el tratamiento de ciertas diarreas. Es útil en pacientes con ilesotomía y puede utilizarse para disminuir el número y volumen de las heces con aumento de su consistencia. De igual forma se recomienda su uso en cuadros diarreicos agudos como la diarrea del viajero, diarreas enterotoxigénicas, en diarreas crónicas del tipo colon irritable y síndrome de mala absorción intestinal, en pacientes con colostomía regulando el tiempo de tránsito y en pacientes con colitis ulcerosa crónica y en enfermedades de Crohn, para mejorar la consistencia de las evacuaciones.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loperamida es un derivado del haloperidol y su estructura es similar a la meperidina, pero con menores efectos sobre el SNC, carece de actividad analgésica y no muestra características de dependencia física en humanos. Sus efectos son similares a los antidiarreicos opiáceos, a nivel de la actividad contráctil gastrointestinal disminuyendo la motilidad al actuar sobre los músculos longitudinales y circulares del intestino, esto es debido a su efecto directo e interactuando con la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas del plexo submucoso intestinal. La loperamida disminuye la secreción intestinal activando la calmodulina y aumentando el grado de absorción de agua y electrolitos en el lumen intestinal. La loperamida es incompletamente absorbida en el tracto gastrointestinal (menos del 40%) alcanzando su concentración pico a las 4 horas. Su vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 15 horas. Su distribución es limitada, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica, se metaboliza en hígado y se excreta por vía digestiva y menos del 2% por vía urinaria.

Contraindicaciones: La loperamida no debe ser administrada a niños menores de 2 años. No administrarse a pacientes con constipación, atonía u obstrucción intestinal. Debe evitarse su uso en infecciones bacterianas severas en disentería aguda, la cual se caracteriza por presentarse sangre en las heces y en fiebre alta, ya que puede enmascarar los síntomas, prolongar la enfermedad o causar perforación. No deberá emplearse en pacientes con colitis ulcerativa aguda o pseudomembranosa, asociada con antibióticos de amplio espectro. En forma general la loperamida no está indicada cuando se deba evitar la inhibición de la peristalsia. Se debe tener cuidado con el empleo de la loperamida en pacientes con insuficiencia hepática e hipertrofia prostática. El medicamento deberá ser descontinuado si no existen sonidos intestinales abdominal o subíleo, o si el paciente con diarrea aguda no mejora en 48 horas o 10 días en diarreas cónica.

Precauciones generales: Debe suspenderse la administración de este medicamento si no se escuchan ruidos intestinales, si el paciente con diarrea aguda no mejora en 48 horas, si se presenta distención abdominal importante, si el paciente con diarrea crónica no mejora en un máximo de 10 días. Debe usarse con precaución en casos donde haya insuficiencia hepática grave o hipertrofia prostática. En pacientes con diarrea, particularmente en niños,

Es muy importante controlar la disminución de líquidos y electrólitos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existe evidencia que la loperamida posea propiedades embritóxicas o teratogénicas; sin embargo, los beneficios terapéuticos deben ser evaluados por los posibles riesgos potenciales antes de su administración en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Existe muy poca información sobre la excreción de la loperamida en la leche humana, aunque han sido detectadas pequeñas cantidades de leche en madres lactantes, por ello no es recomendable su empleo durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios de la loperamida son difíciles de distinguir de aquellos que se presentan con el síndrome diarreico: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea), dolor abdominal, distensión o malestar y disturbios gastrointestinales, náuseas y vómito, constipación, somnolencia y mareos, boca seca, fiebre inexplicable, cólicos, síntomas que pueden suceder al suprimir el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones con otros medicamentos a excepción de aquellos con propiedades farmacológicas similares. Sin embargo si se emplea conjuntamente con analgésicos opiáceos pueden causar constipación severa.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se tienen reportes de alteración de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En ratas y conejos de laboratorio no se han detectado alteraciones en la fertilidad ni efectos teratógenicos o mutagénicos con el empleo de loperamida. No existe evidencia de que la loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas.

Dosis y vía de administración: Dosis inicial de 4 mg seguida de 2 mg, después de cada evacuación no exceder los 16 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación (por disfunción hepática) se puede presentar una depresión del SNC (coordinación anormal, estupor, somnolencia, hipertonía muscular, miosis, depresión respiratoria e íleo). Los niños son más sensibles a los efectos sobre el SNC que los adultos. Al ocurrir síntomas de sobredosis, se deberá realizar lavado gástrico y administrar naxolona. Es recomendable monitorear al paciente cuando menos 48 horas para detectar una posible depresión del SNC.

Presentación(es): Caja con envase con 12 comprimidos de 2,0 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 2 años. No se use en el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios alpharma S.A de C.V. Boulevard Pípila No.1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Ávila Camacho, Deleg. Miguel Hidalgo

C. P. 11610 México, D. F.

Número de registro del medicamento: 347M2000 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR305379/R2000.