JALRA-M

Vildagliptina. Metformina. Hipoglucemiante oral. 50 /1000mg Comp. Rec. x 30. 50 /500mg Comp. Rec. x 30. 50 /850mg Comp. Rec. x 60. 50 /500mg Comp. Rec. x 60.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la dispeptidil-peptidasa 4 (DPP-4) lo que origina un aumento de los niveles endógenos post-prandiales y en ayunas de las hormonas incretinas GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón) y GIP (polipétido tipo insulinotrópico glucosa-dependiente). Debido al aumento de los niveles endógenos de estas hormonas incretinas vildagliptina potencia la sensibilidad de la glucosa de las células beta favoreciendo la secreción de insulina y también potencia la sensibilidad de las células alfa a la glucosa adecuando mejor la secreción de glucagón en función de la glucosa. Al aumentar los niveles de la hormona incretina y con ello potenciar el aumento del cociente insulina/glucagón durante la hiperglucemia, disminuye la liberación hepática de glucosa con la fase post-prandial o en ayunas consiguiendo de esta forma reducir la glucemia. Luego de su administración oral este agente hipoglucemiante se absorbe rápidamente logrando una biodisponibilidad del 85%, tiene una baja ligadura proteica (9,3%) y el metabolismo es su principal vía de eliminación siendo su excreción por onda del 85% y por heces del 15%. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.

Indicaciones.

Diabetes mellitus tipo 2. Puede asociarse con metformina, con sulfonilureas y con derivados de la tiazolidindiona.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 100mg/día dividida en dos tomas de 50mg. Cuando se asocia con una sulfodroga su dosis es de 50mg/día administrada por la mañana. No se recomiendan dosis superiores a 100mg por día.

Reacciones adversas.

La mayoría de ellas fueron de carácter leve y transitorio y no motivaron la suspensión del tratamiento. Se han señalado cefaleas, mareos, náuseas, temblor, astenia, hipoglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, elevación asintomática de las transaminasas y casos raros de disfunción hepática que se normalizaron luego de suspendida la medicación.

Precauciones y advertencias.

No deberá administrarse a sujetos con diabetes tipo 1 o con cetoacidosis diabética ni es un sustituto de la insulina en pacientes que la requieren. No se recomienda su empleo en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o con insuficiencia hepática con enzimas altas. Se debe emplear con precaución y monitoreo en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Interacciones.

Como ocurre con otros antidiabéticos orales su efecto hipoglucemiante puede afectarse con la coadministración de diuréticos tiazídicos, adrenérgicos-simpaticomiméticos y corticosteroides.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Los pacientes que experimenten durante el tratamiento temblor y mareos deben evitar conducir vehículos o utilizar máquinas. Hipersensibilidad al fármaco. Niños < 18 años.

Sinónimos.

N'-dimetilguanilguanidina. DMGG.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral del grupo de las biguanidas. Buena absorción oral con una vida media plasmática de eliminación de 3 a 6 horas. Mecanismo de acción: aumento del número de receptores a la insulina.

Indicaciones.

Diabetes no insulinodependiente, en especial en obesos y en hipersensibles a las sulfonilureas.

Dosificación.

Dosis usual: 1.000 a 1.500mg/día. Dosis máxima: 2.500mg/día. A las 2 semanas es conveniente ajustar las dosis en función de los controles glucémicos.

Reacciones adversas.

Náuseas, pirosis, vómitos y diarrea. Sabor metálico. Existe riesgo de acidosis láctica, más aun en ancianos y pacientes con insuficiencia renal, siendo éste menor que con la fenformina.

Precauciones y advertencias.

Si se indica en pacientes insulinodependientes debe monitorearse la glucemia antes de modificar las dosis de insulina.

Interacciones.

La metformina puede reducir la absorción de vitamina B12.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal. Condiciones hipóxicas (insuficiencia cardíaca severa, insuficiencia respiratoria, infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Preoperatorio y posoperatorio. Hipersensibilidad a la metformina.