NEPTALIP

Denominación genérica: Bezafibrato.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tabletas contiene: bezafibrato 200 mg. Vehículo cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: NEPTALIP (Tabletas) está indicado para el tratamiento de todas las formas de hiperlipidemias primarias tipo IIa, IIb, III, IV y V de acuerdo a la clasificación de Fredrickson. También en hiperlipidemias secundarias como las hipertrigliceridemias severas, las cuales persisten a pesar del tratamiento de la enfermedad primaria. En éstas el bezafibrato tiene las siguientes ventajas: disminuye los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL, incrementa los niveles de HDL, incrementa la actividad de las lipasas de los triglicéridos, reduce la biosíntesis del colesterol y estimula el catabolismo lipoprotéico mediado por el receptor LDL. El bezafibrato reduce los niveles elevados de fibrinógeno plasmático disminuyendo al viscosidad del plasma, y aumentando la inhibición de la agregabilidad plaquetaria. En pacientes diabéticos el bezafibrato ha causado reducción en la concentración de glucosa en sangre, así como del nivel postprandial de ácidos grasos libres.

Farmacocinética y farmacodinamia: El bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de la administración de 200 mg. El grado de absorción del bezafibrato se reduce aproximadamente al 50% en presencia de colestiramina, pero se reduce sólo ligeramente en presencia de alimento. Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente del 95% y su volumen aparente de distribución es de 17 litros. Su vida media de eliminación es relativamente corta y no existe una correlación entre la concentración sérica y la acción del bezafibrato por lo que no está considerada como una desventaja con respecto al tiempo de duración del mismo. El bezafibrato se excreta principalmente por la orina (95%), una pequeña parte por la heces y el resto se metaboliza en glucurónido de bezafibrato y como metabolitos.

Contraindicaciones: Esta contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas (con excepción del hígado graso, el cual se asocia a hipertrigliceridemia), enfermedades de vesícula biliar con y sin colelitiasis, en trastornos severos de la función renal con niveles de creatinina sérica mayores de 6 mg/dl. Está también contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Las indicaciones para el tratamiento en niños deben evaluarse cuidadosamente.

Precauciones generales: Antes de instituir tratamiento con hipolipemiantes, el paciente debe observar un régimen dietético y un tratamiento de la enfermedad predisponente; este último en caso de hiperlipidemias secundarias.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El bezafibrato está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias que se presentan con el tratamiento de bezafibrato pueden ser síntomas gastrointestinales como pérdida de apetito, sensación de opresión gástrica y náuseas, los cuales son transitorios y no requieren de la suspensión del tratamiento. Se han reportado ocasionalmente prurito, urticaria, dolor muscular, debilidad y calambres con o sin elevación simultánea de la CPK, incremento en las transaminasas hepáticas y muy raramente trastornos de tipo impotencia y alopecia, síntomas que desaparecen rápidamente con la eliminación del tratamiento. Existen pocos reportes de reacciones de hipersensibilidad al fármaco, pero al inicio del tratamiento puede haber un aumento transitorio del índice litogénico y una ligera disminución de hemoglobina y leucocitos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de anticoagulantes cumarínicos y bezafibrato pueda potencializar la acción de los anticoagulantes por lo que se recomienda reducir la dosis entre un 30% a un 50% al inicio del tratamiento y reajustarse después de verificar el tiempo de coagulación. La acción de las sulfonilureas y de la insulina también puede potencializarse con la administración del bezafibrato. El uso de estrógenos puede llevar a una elevación de los niveles lipídicos, por lo que en pacientes hiperlipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de bezafibrato deberá evaluarse cuidadosamente para cada caso en forma individual. Cuando se administre el bezafibrato concomitantemente con colestiramina la absorción del mismo se reduce, por lo que se deberá mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de ambos medicamentos. El perhexilindrogenmaleato o los inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser administrados junto con el bezafibrato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Existen reportes en la reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse a una disminución concomitante de la gamma glutamil transpeptidasa. Otro cambio reportado con el uso del bezafibrato es la elevación de la fosfoquinasa creatinina sérica que se asocia con mioglobinuria, rabdomiolisis y falla renal aguda. Otras alteraciones observadas, han sido en la hemoglobina, hematocrito y hematíes. Rara vez se ha reportado elevación de las enzimas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no existen reportes de alteraciones de carcinogénsis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad con el uso de bezafibrato.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Dosis: una tableta cada ocho horas con la comida o después de cada comida. En pacientes con hipertrigliceridemia puede intentarse una disminución de la dosis a 1 tableta cada 12 horas; pacientes con hipersensibilidad gástrica y falla renal moderada una tableta al día, y en pacientes bajo tratamiento con diálisis una tableta cada tercer día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con bezafibrato. No se conoce un antídoto específico.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas para Venta al Público y Exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Farmacéuticos Rayere, S.A. Emiliano Zapata N° 72, México, D.F. 03300.

Número de registro del medicamento: 257M99 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR 06330060101287/RM 2006