NIZURIN

Suspensión

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contienen: nimesulida 1,00 g. Vehículo cbp. 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Se utiliza como tratamiento sintomático a corto plazo de estados inflamatorios y dolorosos. NIZURIN Suspensión está indicado como auxiliar en el tratamiento de padecimientos que cursan con inflamación y dolor como: infecciones agudas de las vías respiratorias; en traumatismos, estados postquirúrgicos y en cirugía dental; en afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces; dismenorrea primaria. Tiene además acción antipirética, pero no debe de ser utilizado como manejo primario de hipertermia.

Farmacocinética y farmacodinamia: La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antiinflamatorias. También posee débiles propiedades antipiréticas. Es un potente inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 y como consecuencia de la biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación. Inhibe selectivamente la COX-2 que está presente en la células inflamatorias in vivoe in vitroen mucho mayor grado que la COX-1, la cual es importante para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, característica que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. La nimesulida se absorbe bien y casi por completo por vía oral sin que se aprecien alteraciones en la absorción por la presencia de alimentos. Casi inmediatamente después de su administración oral, se pueden observan niveles plasmáticos reportándose que la vida media de nimesulida es de aproximadamente 1,7 horas. La nimesulida se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. La fracción libre está siempre presente sobre un amplio rango de concentraciones. La saturación de los enlaces no ocurre al aumentar la dosis. Menos del 1% de los sitios de enlace disponibles son ocupados a concentraciones terapéuticas de nimesulida y concentraciones fisiológicas de albúmina. Los enlaces de proteínas plasmáticas se disminuyen en muestras de pacientes con falla renal o con cirrosis hepática y con hipoalbuminemia, y son inversamente proporcionales a las concentraciones de albúmina. Después de la administración de una dosis oral única de 200 mg de nimesulida a pacientes sanos, mostró un rápido metabolismo (sólo entre el 1 y el 3% de la dosis fue excretada sin cambios en orina) y los metabolitos fueron excretados principalmente en orina (70%) o en heces (20%), en forma tanto libre como conjugada. El 70% de nimesulida fue biotransformada a 4-hidroxinimesulida, un metabolito que al parecer contribuye a la actividad antiinflamatoria del compuesto.

Contraindicaciones: En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula y a otros antiinflamatorios no esteroideos. La nimesulida no debe ser administrada en sujetos con antecedentes o en fase activa de ulcera gastroduodenal, citopenia, insuficiencia cardíaca, renal y hepática, e hipertensión arterial severa. No se administre a niños menores de 1 año.

Precauciones generales: No se recomienda su uso por un período mayor a 5 días. Si se considera un manejo mayor a este período, es necesario realizar pruebas de función hepática de manera periódica. Utilícese con precaución en ancianos. Este medicamento tiene efectos antipiréticos, pero no se recomienda su uso como medicamento de primera elección para el manejo de la hipertermia. También debe de evitarse el consumo conjunto con alcohol durante el periodo de tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios realizados en animales no han aportado pruebas de una mayor frecuencia de daños embriofetales ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción; sin embargo, la administración de nimesulida durante el embarazo deberá ser cuidadosamente evaluada por el médico. No se recomienda la administración de nimesulida durante la lactancia debido a que se desconoce si es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente se han reportado: pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias. Al igual que otros fármacos no esteroideos, puede presentarse vértigo y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La nimesulida se enlaza extensamente a proteínas plasmáticas y puede ser desplazada de su enlace por la administración concurrente de otros activos como fenofibrato, ácidos salicílico y valproico, y tolbutamida, pero no a concentraciones terapéuticas de warfarina, cefoperazona, furosemida y glibenclamida. En suma, la nimesulida puede desplazar al ácido salicílico, al metotrexato y a la furosemida pero no a la warfarina de las proteínas plasmáticas. No se han demostrado interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas entre la warfarina y la nimesulida, pero se sugiere prudencia y una supervisión constante de las pruebas de coagulación para la administración concomitante de estos dos activos.

Alteraciones en los resultados de prueba de laboratorio: La administración simultánea de nimesulida con anticoagulantes puede producir alteraciones en las pruebas de agregación plaquetaria

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados no han aportado pruebas de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción.

Dosis y vías de administración: Vía de administración: oral. Dosis: se recomienda dividir en dos tomas al día las dosis para los niños, de acuerdo con la edad y el peso. A partir de un año de edad, 3 mg/kg/día (dividido en 2 tomas). De 1 a 3 años: 2,5 ml cada 12 horas. De 4 a 7 años: 5,0 ml cada 12 horas. De 8 a 10 años: 7,5 ml cada 12 horas. Mayores de 10 años: 10,0 ml cada 12 horas. No administre más de 200 mg en 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, puede recurrirse al lavado gástrico y a la administración de carbón activado si no han transcurrido más de dos horas después de la administración del fármaco.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml o 120 ml y dosificador para venta al público.

Recomendaciones para el almacenamiento: Manténgase el frasco bien tapado a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 1 año.

Nombre y domicilio del laboratorio: Productos Farmacéuticos Collins, S.A. de C.V. Cipres. No. 1677, Col del Fresno, C.P. 44900, Guadalajara Jal., México.

Número de registro del medicamento: 431M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR 201360/R2001

Tabletas

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: nimesulida 100 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio del tejido blando. NIZURIN está indicado como auxiliar en el tratamiento de padecimientos que cursan con inflamación, dolor y fiebre como: infecciones agudas de las vías respiratorias; en traumatismos, estados postquirúrgicos y en cirugía dental; en afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético como bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces; dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien y casi por completo por vía oral sin que se aprecien alteraciones en la absorción por la presencia de alimentos. Casi inmediatamente después de su administración oral, se pueden observan niveles plasmáticos reportándose que la vida media del nimesulida es de aproximadamente 1,7 horas. Después de la administración oral de tabletas de nimesulida de 50 a 200 mg a voluntarios adultos sanos, los valores de la concentración plasmática máxima media (Cmáx) fluctuaron entre 1,98 a 9,85 mg/lt, y fueron conseguidos en el rango de tiempo de 1,67 a 3,17 horas. Un valor similar de Cmáx(4,11 a 5,6 mg/lt) fue observado para nimesulida en gránulos y en suspensión, y el tiempo en el que se alcanzaba la Cmáx(1,22 a 2,08 horas) fue generalmente más corto. La nimesulida se enlaza extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas. La fracción remanente sin enlazar permanece constante sobre un amplio rango de concentraciones. La saturación de los enlaces no ocurre al aumentar la dosis. Menos del 1 % de los sitios de enlace disponibles son ocupados a concentraciones terapéuticas de nimesulida y fisiológicas de albúmina. Aunque la mayoría de los sitios de enlace de la albúmina están disponibles para enlazar otras drogas, no se conocen interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas que involucren a la nimesulida. Sin embargo, los enlaces de proteínas plasmáticas se disminuyen en muestras de pacientes con falla renal o con cirrosis hepática y con hipoalbuminemia, y son inversamente proporcionales a las concentraciones de albúmina. Después de la administración de una dosis oral sencilla de 200 mg de nimesulida a pacientes sanos, el activo mostró una rápida metabolización (sólo entre el 1 y el 3 % de la dosis fue excretada sin cambios en orina) y los metabolitos fueron excretados principalmente en orina (70%) o en heces (20%), en forma tanto libre como conjugada. La mayoría del activo fue biotransformada a 4-hidroxinimesulida, un metabolito que al parecer contribuye a la actividad antiinflamatoria del compuesto.

Contraindicaciones: En hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula y a otros antiinflamatorios no esteroideos. La nimesulida no debe ser administrado en sujetos con antecedentes o en fase activa de úlcera gastroduodenal, citopenia, insuficiencia cardíaca, renal y hepática, e hipertensión arterial severa. No se administre a niños menores de 1 año.

Precauciones generales: NIZURIN debe ser administrado y utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en patologías del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos con anticoagulantes o fármacos que inhiban la agregación plaquetaria. Dado que el fármaco se elimina por vía renal, en pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación con la tasa de filtración glomerular. Este producto no debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular, como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren trastornos de la visión será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico. En pacientes con insuficiencia hepática, NIZURIN debe ser monitoreado con exámenes frecuentes de las enzimas hepáticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios realizados en animales no han aportado pruebas de una mayor frecuencia de daños embriofetales ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción; sin embargo, la administración de nimesulida durante el embarazo deberá ser cuidadosamente evaluada por el médico. No se recomienda la administración de nimesulida durante la lactancia debido a que se desconoce si es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente se han reportado: pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias. Al igual que otros fármacos no esteroideos, puede presentarse vértigo y somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La nimesulida se enlaza extensamente a proteínas plasmáticas y puede ser desplazada de su enlace por la administración concurrente de otros activos como fenofibrato, ácidos salicílico y valproico, y tolbutamida, pero no a concentraciones terapéuticas de warfarina, cefoperazona, furosemida y glibenclamida. En suma, la nimesulida puede desplazar al ácido salicílico, al metotrexato y a la furosemida, pero no a la warfarina, de las proteínas plasmáticas. No se han demostrado interacciones farmacocinéticas o farmacodinámicas entre la warfarina y la nimesulida, pero se sugiere prudencia y una supervisión constante de las pruebas de coagulación para la administración concomitante de estos dos activos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración simultánea de nimesulida con anticoagulantes puede producir alteraciones en las pruebas de agregación plaquetaria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados no han aportado pruebas de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis ni de otros efectos nocivos en el proceso de la reproducción.

Dosis y vía de administración: Dosis:se recomienda administrar la nimesulida después de las comidas: 1 tableta de 100 mg cada 12 horas. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y síntomas de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, puede recurrirse al lavado gástrico y a la administración de carbón activado si no han transcurrido más de dos horas después de la administración del fármaco.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 100 mg. Frasco con 10 y 20 tabletas de 100 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Manténgase a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento es de empleo delicado. No se administre a niños menores de 1 año.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. , Ciprés No. 1677, Col. del Fresno, C.P. 44900, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 099M99 SSA.