SULFESTREP

Denominación genérica: Estreptomicina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución Inyectable. El frasco ámpula con polvo contiene: Sulfato de estreptomicina equivalente a 1 g de estreptomicina. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico aminoglucósido. SULFESTREP está indicado principalmente como tratamiento antituberculoso. Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como Mycobacteriumtuberculosis, MycobacteriumbovisSalmonella, Enterococos, Estreptococos, Neumococosy algunos Gram negativos, como Haemophilusinfluenzae, Franciscella tularensis y Yersinia pestis , es muy activo en infecciones del tracto respiratorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Los aminoglucósidos consisten en dos o más aminoazúcares unidos por enlaces glucósidos a un núcleo de hexosa que está en una posición central, por lo común. Absorción: Después de la administración intramuscular la absorción es rápida y casi completa. Distribución: Se distribuye prácticamente a todos los líquidos extracelulares incluyendo abscesos, líquido pleural, linfático y peritoneal, sistema nervioso central y ojo. El volumen aparente de distribución es del 25% del peso corporal magro. Los órganos como hígado, pulmones y riñones alcanzan concentraciones elevadas. Tiene una muy escasa unión a las proteínas plasmáticas. Se obtiene una concentración pico a los 30 a 90 minutos después de la administración intramuscular de 1 g alcanzando un nivel de 25 a 50 mcg por ml. Metabolismo y eliminación: No es metabolizada y se excreta por filtración glomerular hasta un 95% y pequeñas cantidades a través de la bilis. La estreptomicina al igual que el resto de aminoglucósidos es transportada en forma activa a través de la membrana celular bacteriana, en el interior se une de manera irreversible a uno o más de los receptores específicos de la subunidad 30s de los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de inicio entre el RNA mensajero y la subunidad 30s. El DNA bacteriano puede ser enormemente leído con lo que se producen proteínas no funcionales que eventualmente llevan a la muerte de la célula bacteriana. La hemodiálisis logra la disminución de hasta un 50% de la concentración en un período de 4 a 6 horas. La diálisis peritoneal solo logra eliminar un 25% en un lapso de 48 a 72 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la estreptomicina o a otros aminoglucósidos, padecimientos renales, alteraciones del VIII par craneal, el embarazo y lactancia.

Precauciones generales: Los pacientes con hipersensibilidad a algún aminoglucósido pueden presentar sensibilidad cruzada con la estreptomicina. Los pacientes pediátricos y ancianos son más susceptibles debido a su función renal disminuida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: SULFESTRP se excreta al igual que los demás aminoglucósidos por la leche materna por lo que se contraindica su uso en este periodo. Se contraindica el empleo de estreptomicina durante el embarazo y la lactancia, ya que es considerado un medicamento ototóxico por las alteraciones vestibulares de la función auditiva y puede producir sordera en el feto o lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Dolor en el sitio de aplicación, lesión del VIII par craneal, insuficiencia renal, parestesias transitorias, debilidad muscular, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia hemolítica, náuseas, vómito y reacción de hipersensibilidad (edema, urticaria, fiebre). Con el uso de SULFESTREP se puede presentar bloqueo neuromuscular, parálisis respiratoria, ototoxicidad y nefrotoxicidad. Los síntomas poco comunes que pueden presentarse con el uso de SULFESTREP son, parestesia peribucal, neuropatía periférica y neuritis óptica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Las siguientes interacciones medicamentosas y los problemas relacionados con los medicamentos son en base a las cantidades circulantes presentes. El uso simultáneo de otros aminoglucósidos puede aumentar los efectos nefro y ototóxicos. El dimenhidrinato puede encubrir los efectos ototóxicos de la estreptomicina. El uso concomitante con antimiastenicos puede antagonizar el efecto de estos. Los betalactámicos y la indometacina pueden inactivar el efecto de la estreptomicina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Con la administración de sulfato de estreptomicina pueden aparecer aumentos de la TGP, TGO, fosfatasa alcalina, bilirrubina y DHL séricas, del nitrógeno uréico sanguíneo y creatinina sérica y pueden llegar a reportarse disminución en las concentraciones séricas de calcio, magnesio, potasio y sodio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios bien controlados acerca de la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con estreptomicina.

Dosis y vía de administración: Se deberá emplear la vía intramuscular. Adultos:Para tratamiento de la tuberculosis, se deberá iniciar aplicando 1 g por día asociado a otros antifímicos y luego continuar 1 gramo, 2 veces por semana, y continuar el tratamiento según el esquema de la SSA. Para infecciones, se recomienda aplicar de 0.5 g a 2 g por día, dependiendo de la severidad del padecimiento, hasta que el médico valore la suspensión del medicamento. Niños: Se recomienda utilizar 20 mg/kg de peso dividido en dos dosis iguales por día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis aumentará las reacciones adversas, especialmente la nefrotoxicidad y la ototoxicidad. El tratamiento deberá incluir la suspensión del medicamento, medidas de sostén, vigilancia de la función respiratoria, aplicando respiración asistida de ser necesario. La hemodiálisis disminuye la concentración sérica en un 50% y la diálisis peritoneal en un 25% a las 48-72 horas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva 48 hrs a temperatura a no más de 30°C ó 14 días en refrigeración de 2° - 8°C. No se congele.

Presentación(es): Caja con un frasco ámpula (polvo) con 1 g de estreptomicina y ampolleta con diluyente de 2 ml.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento puede provocar alteración del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Pisa, S.A. de C.V. Miguel Angel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán, 04310, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 75757 SSA

Clave de IPPA: DEAR-309938/RM 2002