SURGAM 300

Denominación genérica: Acido tiaprofénico.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: ácido tiaprofénico 300 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Antirreumático y antiinflamatorio no esteroide, indicado en procesos que cursan con inflamación y dolor como: osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis, coxartrosis). Artritis. Periartritis escapulohumeral. Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Reumatismos extraarticulares. Inflamación de la articulación temporomandibular. Estados inflamatorios no articulares. Lumbalgias, cervicalgias, ciática. Tendinitis, bursitis. Gota. Dolor e inflamación postcirugía. Por su acción analgésica y potencia antiinfamatoria, se recomienda la administración de SURGAM®300 en fases agudas y exacerbaciones de artrosis, mientras que SURGAM®solución inyectable está indicado en aquellos cuadros patológicos que además requieran rapidez de acción, como lo son los procesos traumáticos agudos. El efecto del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular fue investigado en estudios in vitroe in vivo, utilizando diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo estudios ex-vivosobre cultivos de condrocitos humanos, en los que el ácido tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica, no deprimió la biosíntesis de los proteoglicanos, ni alteró la diferenciación de los proteoglicanos secretados. Por el contrario, la degradación de agregados de proteoglicanos se inhibió. Estos resultados sugieren un efecto neutral o posiblemente benéfico del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular bajo condiciones experimentales.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido tiaprofénico es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) de la familia de los ácidos aril-alcanoicos, que posee acción analgésica y antiinflamatoria. Sus dos metabolitos principales son: el ácido 5-(alfa-hidroxibenzil)-alfa-metil-2-tiofenacético y el ácido 5-(4-hidroxibenzoil)-alfa-metil-2-tiofenacético. Después de la administración oral de un comprimido de 300 mg a adultos sanos: la Cmáxaproximadamente una hora después de la ingestión, es de 49 mg/ml; la biodisponibilidad es de 90%. La vida media de eliminación es de 1,5 a 2,5 horas; la excreción es esencialmente urinaria. Después de múltiples dosis orales, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal.

Contraindicaciones: Niños menores de 12 años. Pacientes con antecedentes o cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal. Antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionado a tratamiento previo con AINEs. Pacientes con historia de asma, inducida o no por ácido acetilsalicílico o AINEs. Antecedentes de hipersensibilidad al ácido tiaprofénico. Insuficiencia hepática o renal grave. Vía intravenosa para la forma inyectable. Insuficiencia cardíaca severa. Embarazo y lactancia.

Precauciones generales: Debido al riesgo de eventos adversos gastrointestinales serios, sobre todo en pacientes sometidos a un tratamiento con anticoagulantes, conviene vigilar especialmente la aparición de una sintomatología digestiva. En caso de hemorragia gastrointestinal, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque. Los pacientes con rinosinusitis recurrente, poliposis nasal o urticaria crónica se encuentran en riesgo de manifestar las reacciones pseudoalérgicas antes mencionadas. En los asmáticos, las reacciones pueden ser peligrosas. Como todos los AINEs, el ácido tiaprofénico puede provocar retención hidrosódica y edema. Al iniciar el tratamiento, es necesario vigilar el volumen de la diuresis y la función renal en aquellos pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cirrosis hepática o síndrome nefrótico; en pacientes sometidos a tratamiento diurético o con insuficiencia renal crónica y, sobre todo, en los ancianos. La administración de ácido tiaprofénico en un padecimiento infeccioso deberá efectuarse en coprescripción con un tratamiento antibiótico. Síntomas urinarios y cistitis se han reportado después de la administración de ácido tiaprofénico. El tratamiento con ácido tiaprofénico debe suspenderse inmediatamente si se presenta alguno de estos síntomas. Antes de iniciar el tratamiento con ácido tiaprofénico, se requiere de un interrogatorio en cuanto a síntomas urinarios. Los AINEs incrementan las concentraciones plasmáticas de estado estable del litio, por lo que se recomienda valorar dichas concentraciones en los pacientes que reciben ácido tiaprofénico. Como resultado de la posible manifestación de diferentes reacciones, la habilidad para conducir vehículos puede verse deteriorada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El ácido tiaprofénico cruza la barrera placentaria. Aunque la experimentación animal no ha manifestado ningún efecto teratógeno, no se recomienda administrar el ácido tiaprofénico durante el embarazo, ya que existe la posibilidad de un retraso en el parto y puede haber una cerradura prematura del conducto arterioso o manifestaciones hemorrágicas o renales en el recién nacido. Debe evitarse su empleo durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de ácido tiaprofénico pasan a la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales:náusea, vómito, gastralgia, trastornos de tránsito intestinal, úlceras, perforaciones, hemorragias gastrointestinales manifiestas u ocultas que pueden dar origen a una anemia. Cutáneo-mucosas:rash, urticaria, prurito, púrpura; en casos aislados eritema polimorfo y erupciones de tipo buloso (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica); excepcionalmente fotosensibilización; estomatitis, posiblemente aftosis. Hipersensibilidad:crisis asmáticas, sobre todo en sujetos alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroides; angioedema, en casos aislados choque anafiláctico. Hematológicas:trombocitopenia; prolongación del tiempo de sangrado. Neurológicas:esporádicamente sensación de vértigo y tinnitus. Urinarias:cistalgia, disuria, polaquiuria, hematuria o cistitis. Bajo tratamiento continuo, algunos de los casos se agudizaron. Por consiguiente, si llegaran a aparecer síntomas urinarios, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con ácido tiaprofénico, después de lo cual se obtiene recuperación. Renales:retención hidrosódica; como con otros AINEs, se han presentado casos aislados de nefritis intersticial aguda. Hepáticas:excepcionalmente anomalías en las pruebas hepáticas. Reacciones locales:con la forma inyectable puede presentarse dolor, y muy raras veces endurecimiento, en el sitio de la inyección.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración de ácido tiaprofénico no se recomienda con: otros AINEs, incluyendo altas dosis de salicilatos. Antagonistas de la vitamina K, ticlopidina, heparina. Litio. Metotrexato en dosis altas. Debe tenerse precaución con:diuréticos. Metotrexato en dosis bajas. Es posible la interacción con:trombolíticos. Antihipertensivos:diuréticos, beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Fármacos fuertemente unidos a proteínas plasmáticas:sulfonilureas hipoglucemiantes y fenitoína. La administración de ácido tiaprofénico junto con otros AINEs, incluso altas dosis de salicilatos, incrementa el riesgo de alteraciones del tracto gastrointestinal superior. Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones pseudoalérgicas desde leves hasta choque. Al combinar el ácido tiaprofénico con fármacos trombolíticos, antagonistas de la vitamina K, ticlopidina y heparina se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal. El ácido tiaprofénico interfiere con la depuración renal y la unión a proteinas plasmáticas del metotrexato. El ácido tiaprofénico, como otros AINEs, reduce la excreción renal de litio y, en consecuencia, se incrementan sus concentraciones plasmáticas de estado estable. El ácido tiaprofénico puede disminuir la actividad de antihipertensivos: diuréticos (efectos diurético y antihipertensor), beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Al administrar diuréticos o inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal y/o hiperkaliemia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Prolongación del tiempo de sangrado. En raras ocasiones, anomalías en las pruebas hepáticas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Se sugieren 2 comprimidos al día, es decir, 300 mg cada 12 horas como posología basal. Sin embargo, la dosificación va en relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico tratante.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: El principal riesgo de una sobredosis masiva de comprimidos es gastrointestinal. Se recomienda un lavado gástrico a la mayor brevedad posible.

Presentación(es): Caja con 20, 30, 40 y 60 comprimidos, en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia, ni a niños menores de 12 años. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Sanofi-Aventis de México, S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 4000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, 52740 Ocoyoacac, Edo. de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 184M83 SSAIV.

Clave de IPPA: LEAR-06350160100179/RM 2006