TRANSILAX

Denominación genérica: Lactulosa, parafina líquida y parafina blanca.

Forma farmacéutica y formulación: Gel oral. Cada 100g contienen: lactulosa 35,00g, parafina líquida 42,91g, parafina blanca 21,45g, excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Indicado en el tratamiento sintomático del estreñimiento agudo y crónico.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: tras la administración oral, la lactulosa llega al colon virtualmente sin cambio, donde es descompuesta por bacterias sucarolíticas. No hay una enzima específica para la lactulosa en el intestino delgado humano con el fin de hidrolizar ese azúcar. Poco de la dosis ingerida es absorbida, y es posible encontrar cantidades muy pequeñas de lactulosa sin cambio en orina, y en algunos estudios también en bilis y en heces. Su modo de acción más probable en estreñimiento se debe principalmente a la acidificación del contenido del colon debida a la descomposición de la lactulosa no absorbida, por bacterias (en especial: Lactobacillus y Bacteroides), con la producción de ácidos orgánicos: ácido láctico, ácido fórmico y ácido acético, además de dióxido de carbono. Un efecto osmótico de los productos de descomposición de ácidos orgánicos de la lactulosa probablemente explique la acción laxante en estreñimiento crónico. En un caso post-prandial los ácidos biliares se presentan a nivel gastrointestinal y parece que la permeabilidad gastrointestinal de la lactulosa aumenta, por eso se hace la recomendación de tomar TRANSILAX®mucho tiempo después de las comidas o antes de las comidas. El aceite de parafina y la vaselina se absorben muy poco en el aparato digestivo, se requiere de dosis masiva y prolongada para que se formen depósitos en intestino delgado, ganglios linfáticos mesentéricos, hígado, bazo y pulmones. No se metaboliza, y sólo en dosis masivas se distribuye en el organismo y se acumula en hígado, riñones y bazo, Es probable que el aceite de parafina pueda interferir con la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E y K). La cantidad de lactulosa contenida en TRANSILAX®ha sido cuidadosamente calculada para mantenerla a un mínimo necesario y de esta forma evitar posibles reacciones secundarias. Farmacodinamia: TRANSILAX®actúa como un laxante osmótico por la lactulosa, el componente principal de esta composición. Esta fórmula se basa en un procedimiento de revestimiento parafínico de la lactulosa que permite de esta manera un efecto laxante más efectivo. La vaselina y la parafina líquida, usadas en pequeñas dosis, tienen un efecto laxante menor. Está bien comprobado que la lactulosa acelera el tránsito intestinal en la clínica, al acortar el tiempo de contacto con el alimento ingerido, la lactulosa reduce su absorción, en particular en el caso de proteínas, lípidos y electrolitos. Se observa invariablemente una reducción del pH fecal y de los niveles de amoniaco en sangre en personas con encefalopatía portosistémica que responden a lactulosa. La lactulosa parece actuar acidificando el contenido del colon debido a sus productos de descomposición en ácidos orgánicos y su aplicación terapéutica se basa en la suposición de que el amoniaco desempeña un papel importante en las perturbaciones cerebrales, Los estudios en perros sugieren que una reducción de pH del contenido del colon probablemente provoque aumento en la concentración de iones NH4+menos absorbibles en sangre colónica, con reducción en la difusión no iónica de amoniaco libre hacia sangre venosa colónica.

Contraindicaciones: En pacientes con enfermedad inflamatoria orgánica del colon (colitis ulcerativa rectal, enfermedad de Crohn), síndrome oclusivo o suboclusivo, síndromes con dolor abdominal de origen inespecífico. En pacientes alérgicos o con dificultades de deglución por el riesgo de inhalación bronquial y neuropatía lipidica, debida al aceite de parafina. Debido a que la lactulosa es un disacárido de galactosa y fructosa, su uso está contraindicado en pacientes que requieren dieta libre de galactosa. En pacientes con fenilcetonuria porque la preparación tiene aspartamo.

Precauciones generales: Como con todos los laxantes el uso prolongado en el tratamiento de la constipación no se recomienda. Puede prescribirse a pacientes diabéticos porque la formulación no contiene glucosa. En estreñimiento crónico la lactulosa ha sido exitosa y es aceptable en la mayoría de los pacientes y no produce efectos nocivos cuando se emplea por periodos hasta de dos años; sin embargo la utilización prolongada del aceite de parafina causa reducción de la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han reportado efectos tóxicos de lactulosa sobre fertilidad y embriogénesis, ni actividad cancerígena y mutagénica del aceite de parafina. Por precaución es preferible no administrar durante el embarazo, la reducción de la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K) debe tomarse en cuenta.

Reacciones secundarias y adversas: Puede presentarse: inflamación, heces semi-líquidas, al comienzo del tratamiento, cesando después de la adaptación a la posología. Casos raros de prurito, dolores anales y adelgazamiento moderado. La utilización del aceite de parafina expone al riesgo de incontinencia anal y algunas veces de irritación peri-anal. La presencia de diarrea es evidencia de sobredosificación y cede al disminuir la dosis. En encefalopatía portosistémica evite la diarrea porque una reducción excesiva en el pH fecal ( < 5) e hipokalemia podrían ser nocivas contra la terapia eficaz. Se han reportado náusea y vómito con dosis mayores a las recomendadas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han documentado a la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han documentado a la fecha en humanos, en un estudio hecho en ratas se observó que con dosis altas (2, 5 y 10 veces a la dosis recomendada), hay pocas variaciones en los parámetros bioquímicos y hematológicos de la sangre, entre ellas una hipoalbuminemia de poca importancia, hipoproteinemia e hipoglicemia moderada de importancia en machos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos tóxicos de lactulosa sobre fertilidad y embriogénesis, ni actividad cancerígena y mutagénica del aceite de parafina. El TRANSILAX®fue administrado puro a dosis máxima de 10 ml/kg en ratas y 25 ml/kg en ratones, que puede ingerirse y que representa cerca de 1 y 45 veces la dosis normal de TRANSILAX®propuesta para la práctica clínica; bajo las condiciones experimentales, con estas dosis tan altas, no se presentó toxicidad aguda con TRANSILAX®, ni con sus ingredientes activos: lactulosa granulada y aceite parafínico solidificado especial, en ratas y ratones; además no se observaron, en los 14 días siguientes a la administración, modificación apreciable en su comportamiento o desarrollo de peso, ni mortalidad, y la macroscopía efectuada a los 14 días no reveló anomalías en órganos principales que se observaron: hígado, bazo, riñones, estómago, corazón, en especial no se notó irritación gástrica. En el caso de la toxicidad crónica de lactulosa: no se observa efecto tóxico hasta dosis de 2,6g/kg/día de lactulosa administrada a ratas durante 4 semanas o 6 meses (14 veces la cantidad presente en una dosis normal de TRANSILAX®). Se encontró efecto de diarrea para 7 y 38 veces la dosis terapéutica en ratas. No hubo anomalía orgánica en los principales órganos. En el caso de toxicidad crónica de aceite de parafina: a dosis 200 veces mayores que la dosis terapéutica propuesta por TRANSILAX®, administrada durante 15 días, causa efectos tóxicos limitados, incluyendo irritación local moderada de tipo inflamatorio, pero sin degeneración del tracto gastrointestinal. Y en dosis 20 veces mayor a la que se administra en dosis normal de TRANSILAX®durante dos años muestra buena inocuidad en ratas.

Dosis y vía de administración: Adultos (mayores de 12 años):dosis de inicio: 1 cucharada 2 a 3 veces al día. Terapia de mantenimiento:1 a 3 cucharadas al día. Niños de 6 a 12 años:1 a 2 cucharadas/día, es decir 10 g máx. Niños de 2 a 6 años:½ a 1 cucharada/día, es decir 5 g máx. Niños 6 meses a 2 años:½ cucharada/día, 2,5 g máx.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobre dosificación se presenta diarrea y cólico abdominal, debe descontinuarse su uso.

Presentación(es): Gel en frasco de 150 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Francia por: Laboratoires Chemineau, 93 Route de Monnaie-BP 16. 37210 Vouvray, Francia. Para: Laboratoires Mayoly-Spindler, 6 Avenue de L'Europe - B,P, 51. 78401 Chatou Cedex France. Importado por: Laboratorios Zerboni S.A. Anahuac No, 147, Col, El Mirador Ex -Hacienda de Coapa, Del Coyoacán, 04950 México DF. Distribuido por: Mayoly-Spindler de México S.A. de C.V. Olivo S/N Parque Empresarial Norte Bodega 5C, San Francisco Chilpan, 54913, Tultitlan, Estado de México.

Número de registro del medicamento: 260M2006 SSA IV

Clave de IPPA: DEAR-07330022070268/RM 2008