UMECORTIL

Cápsulas

Denominación genérica: Ganciclovir.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Ganciclovir 250 mg. Excipiente cbp una cápsula.

Indicaciones terapéuticas: El Ganciclovir está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por el citomegalovirus en pacientes inmunocomprometidos o con HIV y en aquellos que están recibiendo un transplante de órganos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ganciclovir es un fármaco con acción antiviral análogo de la nucleósido acíclico guanina, similar estructuralmente al aciclovir. Ganciclovir posee actividad inhibitoria contra todos los herpesvirus, pero especialmente activo contra el citomegalovirus (CMV). Sus concentraciones inhibitorias son semejantes a las del aciclovir contra HSV (virus simple del herpes) y VZV (varicela zóster virus), pero son 10 a 100 veces menores en el caso de cepas de CMV humanas (0.2 a 2.8 mcg/ml). El ganciclovir bloquea la síntesis de DNA viral mediante los siguientes mecanismos: 1) incorporándose el trifosfato de desoxiguanosina al DNA y por b) la incorporación del trifosfato de ganciclovir en el DNA vírico que al final hace que cese la elongación de la cadena de replicación. Ganciclovir es deficientemente absorbido del tracto gastrointestinal, enseguida de la administración oral, su unión a las proteínas plasmáticas es del 1% al 2%, el ganciclovir es excretado sin cambios por la orina. La vida media plasmática terminal es de aproximadamente 2.5 a 4 horas en pacientes con la función renal normal y en pacientes con deterioro de la función renal la depuración del fármaco disminuye y la vida media se prolonga, reportándose de 28.5 horas cuando la concentración de creatinina sérica es mayor de 398 mmol/L. El ganciclovir es removido por hemodiálisis hasta en un 50%.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o a cualquier otro antiviral (aciclovir), en mujeres embarazadas y en niños menores de 12 años.

Precauciones generales: Los pacientes con sensibilidad al aciclovir lo pueden ser al ganciclovir. Ganciclovir PiSA no debe ser administrado a los pacientes con un recuento de neutrófilos inferior a 500/ml o si la cifra de plaquetas es menor a las 25,000/ml. Si el paciente presenta insuficiencia renal se recomienda ajustar la dosis en función a la depuración de creatinina. Se debe tener especial precaución en los pacientes que realicen tareas que exijan un estado de alerta como en la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria de precisión, ya que ganciclovir PiSA se ha reportado puede producir mareos, somnolencia, ataxia, confusiones y convulsiones. No se recomienda el uso de ganciclovir en niños menores de 12 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hasta la fecha no se han realizado estudios que avalen la seguridad del uso de ganciclovir en el embarazo y la lactancia, por lo que no se recomienda el uso de ganciclovir durante los primeros dos trimestres del embarazo por riesgos de daño al feto en desarrollo, al menos que los beneficios superen a los riesgos que implica su uso y a las mujeres en edad fértil se les recomienda utilizar un anticonceptivo seguro durante el tratamiento con ganciclovir. De igual manera se les recomienda a los varones el uso de algún anticonceptivo de barrera (preservativo) durante el tratamiento con ganciclovir y por lo menos durante 90 días posteriores a haber terminado el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Con una incidencia más frecuente se presenta granulocitopenia y trombocitopenia las cuales son usualmente reversibles. Con una incidencia menos frecuente anemia, eosinofilia, alteraciones del sistema nervioso central, fiebre, erupción cutánea, pruebas anormales del funcionamiento hepático, concentraciones aumentadas en la creatinina sérica y en el nitrógeno uréico, hipersensibilidad a la fórmula, dolor abdominal, náuseas y vómito.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de ganciclovir con otro antiviral aumenta el grado de neutropenia de los pacientes, su uso en conjunto con imipemen-cilastatina puede ocasionar convulsiones generalizadas por lo debe evitarse, a menos que los beneficios superen los riesgos y bajo responsabilidad médica. La toxicidad de ganciclovir puede potencializar si se administra en conjunto con otros medicamentos mielodepresores o nefrotóxicos (dapsona, pentamicina, fluocitocina, vincristina, adriamicina, anfotericina B, trimetropim-sulfametoxasol, o combinaciones con análogos de los nucleósidos. El uso en conjunto con probenecid y otros medicamentos que inhiben la secreción tubular renal y la reabsorción pueden reducir la depuración renal del ganciclovir y así aumentar su vida media plasmática.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha reportado que con el uso de ganciclovir los niveles de glucosa sanguínea disminuyen, los valores de las pruebas de funcionamiento hepático se encuentran anormales y el nitrógeno uréico se incrementa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El Ganciclovir causó mutaciones y daño cromosómico en células mamíferas, in vitro e in vivo, pero no causó mutaciones en bacterias, en levaduras o letalidad dominante en ratones. Se dice que todos los tumores inducidos por Ganciclovir fueron de origen epitelial o vascular exceptuando el sarcoma histiocítico del hígado. Ganciclovir debe de ser considerado como carcinogénico en humanos. Aún no se cuenta con estudios en humanos con referencia a efectos sobre la fertilidad pero en animales el uso de ganciclovir produjo hipoespermatogénesis. No existen estudios en mujeres embarazadas, mas sin embargo no se recomienda el uso de ganciclovir ya que existe el riesgo de dañar al feto en los primeros 2 trimestres del embarazo.

Dosis y vía de administración: La vía de administración de ganciclovir es oral. Dosis en adultos: Se recomienda una dosis de 500 mg 6 veces al día o 1000 mg tres veces al día (con las comidas) para el tratamiento y/o la prevención de la retinitis por citomegalovirus. Se recomienda para los pacientes con insuficiencia renal, la siguiente dosificación además de vigilar la depuración de creatinina sérica. Pacientes con insuficiencia renal:

El uso en niños menores de 12 años no se recomienda.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de intoxicación o sobredosis se recomienda dar mantenimiento de sostén y realizar diálisis y diuresis forzada para contribuir a disminuir las concentraciones plasmáticas del medicamento. Ya que se trata de un medicamento con actividad carcinógena y mutágena se debe tener especial cuidado con el manejo de ganciclovir. Evitesé su inhalación, así como el contacto directo con el polvo contenido en las cápsulas con la piel y mucosas y/o con los ojos, si esto ocurriese lávese de inmediato con agua abundante y jabón dependiendo del área o la zona afectada.

Presentación(es): Caja con un frasco con 84 cápsulas de 250 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Miguel Angel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, Del. Coyoacán, 04310, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 222M2001 SSA

Clave de IPPA: DEAR-203184/R2001

Solución inyectable

Denominación genérica: Ganciclovir.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. El frasco ámpula con liofilizado contiene: Ganciclovir sódico equivalente a 500 mg de ganciclovir. Excipiente cbp. La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: UMECORTIL®está indicado para el tratamiento y la supresión de infecciones causadas por el citomegalovirus en pacientes inmunocomprometidos o con HIV y en aquellos que están recibiendo un trasplante de órganos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ganciclovir es un fármaco con acción antiviral análogo de la nucleósido acíclico guanina, similar estructuralmente al aciclovir. Ganciclovir posee actividad inhibitoria contra todos los herpesvirus, pero especialmente activo contra el citomegalovirus (CMV). Sus concentraciones inhibitorias son semejantes a las del aciclovir contra HSV (virus simple del herpes) y VZV (varicela zóster virus), pero son 10 a 100 veces menores en el caso de cepas de CMV humanas (0.2 a 2.8 mcg/ml). El ganciclovir bloquea la síntesis de DNA viral mediante los siguientes mecanismos: 1) incorporándose el trifosfato de desoxiguanosina al DNA y por b) la incorporación del trifosfato de ganciclovir en el DNA vírico que al final hace que cese la elongación de la cadena de replicación. Hay una absorción sistémica mínima después de la inyección intravitreal. La administración intravenosa distribuye el medicamento ampliamente a los tejidos corporales, incluyendo el líquido intraocular y el LCR (liquido cefalorraquídeo), su unión a las proteínas plasmáticas es del 1% al 2%. El ganciclovir es excretado sin cambios por la orina. La vida media plasmática terminal es de aproximadamente 2.5 a 4 horas en pacientes con la función renal normal y en pacientes con deterioro de la función renal la depuración del fármaco disminuye y la vida media se prolonga, reportándose de 28.5 horas cuando la concentración de creatinina sérica es mayor de 398 mmol/L. El ganciclovir es removido por hemodiálisis hasta en un 50%.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o a cualquier otro antiviral (aciclovir), en mujeres embarazadas y en niños menores de 12 años.

Precauciones generales: Los pacientes con sensibilidad al aciclovir lo pueden ser al ganciclovir. UMECORTIL®no debe ser administrado a los pacientes con un recuento de neutrófilos inferior a 500/ml o si la cifra de plaquetas es menor a las 25,000/ml. Si el paciente presenta insuficiencia renal se recomienda ajustar la dosis en función a la depuración de creatinina. Se debe tener especial precaución en los pacientes que realicen tareas que exijan un estado de alerta como en la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria de precisión, ya que se ha reportado que ganciclovir puede producir mareos, somnolencia, ataxia, confusiones y convulsiones.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hasta la fecha no se han realizado estudios que avalen la seguridad del uso de ganciclovir en el embarazo y la lactancia, por lo que no se recomienda durante estos periodos o al menos que los beneficios superen a los riesgos que implica su uso. A las mujeres en edad fértil se les recomienda utilizar un anticonceptivo seguro durante el tratamiento con ganciclovir. De igual manera se les recomienda a los varones el uso de algun anticonceptivo de barrera (preservativo) durante el tratamiento con ganciclovir y por lo menos durante 90 días posteriores a haber terminado el tratamiento.

Reacciones secundarias y adversas: Con una incidencia más frecuente se presenta granulocitopenia y trombocitopenia las cuales son usualmente reversibles. Con una incidencia menos frecuente anemia, eosinofilia, alteraciones del sistema nervioso central, fiebre, erupción cutánea, pruebas anormales del funcionamiento hepático, concentraciones aumentadas en la creatinina sérica y en el nitrógeno ureico, hipersensibilidad a la fórmula, flebitis en el sitio de aplicación, dolor abdominal, náuseas y vómito.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de UMECORTIL®con otro antiviral aumenta el grado de neutropenia de los pacientes. Su uso en conjunto con imipenem-cilastatina puede ocasionar convulsiones generalizadas por lo que debe evitarse a menos que los beneficios superen los riesgos y bajo responsabilidad médica. La toxicidad de UMECORTIL®puede potencializarse si se administra en conjunto con otros medicamentos mielodepresores o nefrotóxicos (dapsona, pentamicina, fluocitocina, vincristina, adriamicina, anfotericina B, trimetropim-sulfametoxazol, o combinaciones con análogos de los nucleósidos). El uso en conjunto con probenecid y otros medicamentos que inhiben la secreción tubular renal y la reabsorción pueden reducir la depuración renal del UMECORTIL®y así aumentar su vida media plasmática.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha reportado que con el uso de ganciclovir los niveles de glucosa sanguínea disminuyen, los valores de las pruebas de funcionamiento hepático se encuentran anormales (fosfatasa alcalina, TGO y TGP) y el nitrógeno ureico se incrementa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El ganciclovir causó mutaciones y daño cromosómico en células mamíferas, in vitro e in vivo, pero no causó mutaciones en bacterias, en levaduras o letalidad dominante en ratones. Se dice que todos los tumores inducidos por ganciclovir fueron de origen epitelial o vascular exceptuando el sarcoma histiocítico del hígado. Ganciclovir debe de ser considerado como carcinogénico en humanos. Aún no se cuenta con estudios en humanos con referencia a efectos sobre la fertilidad pero en animales el uso de ganciclovir produjo hipoespermatogénesis. No existen estudios en mujeres embarazadas mas sin embargo no se recomienda el uso de UMECORTIL®ya que existe el riesgo de dañar al feto en los primeros 2 trimestres del embarazo.

Dosis y vía de administración: La vía de administración de UMECORTIL®es por infusión intravenosa (60 a 90 minutos). Modo de preparación de la solución de UMECORTIL®para administración por infusión intravenosa: 1. Utilizando técnica aséptica, introduzca el contenido de la ampolleta en el frasco ámpula con liofilizado. 2. Agite el frasco ámpula para disolver el liofilizado. 3. Verifique que no contenga partículas en suspensión. 4. La concentración de UMECORTIL®es de 50 mg/ml. Antes de administrar dilúyase previamente en solución de cloruro de sodio al 0.9%, o glucosa al 5% o solución de Ringer ó solución de Ringer con lactato. Nota:Evite utilizar agua bacteriostática; ya que puede causar precipitación del liofilizado. 6. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas, a temperatura ambiente a no más de 30°C. No se refrigere. Nota: No se recomienda administrar concentraciones superiores a 10 mg/ml por vía intravenosa. Una vez calculada la dosis a administrar al paciente en base a su peso se sugiere: En adultos, en infección por citomegalovirus: Se recomienda una dosis de 5 mg/kg de peso en infusión intravenosa de una hora cada 12 horas por un período de 14 a 21 días. Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en infusión intravenosa de una hora cada 24 horas 7 días por semana o 6 mg/kg una vez al día por 5 días. En pacientes trasplantados: Se recomienda una dosis de inducción de 5 mg/kg de peso en infusión de una hora por vía intravenosa cada 12 horas por 7 a 14 días. Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en infusión intravenosa de una hora, cada 24 horas por 7 días o 6 mg/kg de peso en infusión intravenosa cada 24 horas por 5 días. En pacientes con SIDA: El tratamiento puede ser indefinido. Se recomienda una dosis de inducción de 5 mg/kg de peso en infusión de una hora por vía intravenosa cada 12 horas Pacientes con insuficiencia renal o ancianos: El cálculo de la depuración de creatinina (CrCl) es en base a la concentración sérica y es de la siguiente manera:

El uso en niños menores de 12 años no se recomienda.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de intoxicación o sobredosis se recomienda dar mantenimiento de sostén y realizar diálisis y diuresis forzada para contribuir a disminuir las concentraciones plasmáticas del medicamento. Ya que UMECORTIL®es un medicamento con actividad carcinógena y mutágena se debe tener especial cuidado con su manejo.

Presentación(es): Caja con un frasco ámpula con liofilizado de 500 mg y una ampolleta con diluyente de 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas a temperatura ambiente a no más de 30°C. No se refrigere.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Miguel Angel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán, 04310, México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 293M2002 SSA

Clave de IPPA: FEAR 104152/R2002