UNASYNA ORAL

Tabletas

Denominación genérica: Sultamicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. El frasco con polvo contiene: Sultamicilina 2,5 g equivalente a 1,46 g de ampicilina y 0,98 g de sulbactam. Excipiente c.s.

Indicaciones terapéuticas: La sultamicilina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Las indicaciones típicas son infecciones del aparato respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis media y amigdalitis; infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo neumonías bacterianas y bronquitis; infecciones urinarias y pielonefritis; infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones gonocócicas. La sultamicilina también puede estar indicada en aquellos pacientes en quienes se requiera continuar su tratamiento con ampicilina / sulbactam por vía oral, como continuación del tratamiento inicial con ampicilina / sulbactam IM/IV.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacocinéticas: después de su administración por vía oral en humanos, la sultamicilina se hidroliza al momento de su absorción, suministrando sulbactam y ampicilina que pasan a la circulación sistémica en una proporción molar 1:1. La biodisponibilidad de una dosis oral es del 80% de una dosis igual de sulbactam y ampicilina por vía intravenosa. Su administración después de la ingestión de alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de la sultamicilina. Los niveles séricos máximos de ampicilina obtenidos posteriores a la administración de sultamicilina son aproximadamente del doble de los obtenidos con una dosis equivalente de ampicilina por vía oral. Las vidas medias de eliminación en voluntarios sanos son aproximadamente de 45 minutos para sulbactam y 1 hora para ampicilina, excretándose por la orina en forma intacta entre el 50 y 75% de cada uno de los componentes. Las vidas medias de eliminación se encuentran prolongadas en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal. El probenecid disminuye la secreción tubular renal, tanto de la ampicilina como del sulbactam. El uso concomitante de probenecid con sultamicilina da por resultado un incremento y niveles séricos prolongados de ampicilina y sulbactam (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Propiedades farmacodinámicas: los estudios bioquímicos con sistemas bacterianos libres de células han demostrado que el sulbactam es un inhibidor irreversible de la mayoría de las beta-lactamasas producidas por organismos resistentes a la penicilina. Mientras que la actividad antibacteriana del sulbactam se limita principalmente al genero Neisseriaceae, el potencial de sulbactam para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por organismos resistentes está confirmado por estudios llevados a cabo en organismos íntegros, empleando cepas resistentes. El sulbactam muestra efectos sinérgicos marcados cuando se emplea junto con penicilinas y cefalosporinas. Dado que sulbactam también se une a algunas proteínas fijadoras de penicilina, algunas cepas sensibles se vuelven más sensibles a la combinación que utilizando solo el antibiótico beta-lactámico. El componente bactericida de este producto es la ampicilina que, al igual que la bencilpenicilina, actúa contra organismos sensibles durante el período de multiplicación activa por la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. La sultamicilina es activa contra una amplia gama de bacterias gram positivas y gram negativas, incluyendo: Staphylococcus aureus y S. epidermidis (incluyendo cepas resistentes a la penicilina y algunas resistentes a la meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de Streptococcus; Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (tanto en cepas betalactamasa positivas como negativas); Moraxella catarrhalis; anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli; especies de Klebsiella; especies de Proteus (indol-positivo e indol-negativo); especies de Enterobacter,Morganella morganii; especies de Citrobacter; Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrhoeae.

Contraindicaciones: El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacción alérgica a cualquiera de las penicilinas.

Precauciones generales: Se han informado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales (anafilácticas) en pacientes tratados con penicilina, inclusive sultamicilina. Estas reacciones ocurren con mayor facilidad en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o reacciones de hipersensibilidad a múltiples alergenos. Existen informes de individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones graves cuando se tratan con cefalosporinas. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina, debe hacerse una averiguación cuidadosa concerniente a reacciones de hipersensibilidad previa a penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta una reacción alérgica, el medicamento debe suspenderse e instituirse una terapia apropiada. Las reacciones anafilácticas graves requieren de un tratamiento de emergencia con adrenalina. Debe administrarse oxígeno, esteroides intravenosos y conservarse la permeabilidad de las vías aéreas incluyendo intubación si está indicada. Como con cualquier preparación antibiótica, es esencial una constante observación de signos de sobrecrecimiento de organismos no sensibles, incluyendo hongos. Si ocurre una superinfección, el medicamento debe descontinuarse y/o instituirse una terapia apropiada. La diarrea asociada a Clostridium difficile(DACD) ha sido reportada con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo sultamicilina, y puede fluctuar en gravedad de moderada a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal en el colon y conduce al crecimiento excesivo de la C.difficile. C. difficileproduce las toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. Las cepas productoras de hipertoxinas de C. difficilepueden incrementar la morbilidad y la mortalidad, ya que estas enfermedades pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presentan diarrea tras el uso de antibióticos. Se requiere un historial médico cuidadoso, dado que la DACD puede presentarse hasta dos meses posteriores a la administración de agentes antibacterianos. Debido a que la mononucleosis infecciosa es un padecimiento de origen viral, no se debe emplear ampicilina para su tratamiento. Un elevado porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa que reciben ampicilina presentan erupciones cutáneas. Como con cualquier agente potente sistémico, se recomienda durante la terapia prolongada evaluar periódicamente la falla de órganos. Esto incluye los sistemas renal, hepático y hematopoyético. La principal vía de eliminación del sulbactam y de la ampicilina después de la administración oral de sultamicilina, es la urinaria. Dado que la función renal no está completamente desarrollada en los neonatos, esto se deberá considerar cuando se utilice sultamicilina en ellos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso durante el embarazo: los estudios de reproducción en animales no han revelado alteraciones de la fertilidad o daño al feto por la sultamicilina. La sultamicilina atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo en el humano. Uso durante la lactancia: se debe tener precaución al administrar la sultamicilina durante el período de lactancia. Concentraciones bajas de ampicilina y sulbactam son excretadas en la leche. Lo anterior debe tomarse en cuenta al exponer a recién nacidos al medicamento, especialmente debido a que su desarrollo renal no es completo.

Reacciones secundarias y adversas: Por lo general, la sultamicilina es bien tolerada. La mayoría de los efectos secundarios son ligeros o moderados y generalmente se toleran con la continuación del tratamiento. Organismo en general:reacciones alérgicas, choque anafiláctico y reacciones anafilactoides. Sistema nervioso central y periférico:mareos. Gastrointestinal: el efecto secundario más frecuentemente observado fue la diarrea o ablandamiento de heces. Se han observado náuseas, vómito, malestar epigástrico, melena, dolor abdominal y cólicos. Al igual que con otros antibióticos del tipo de la ampicilina, rara vez pueden ocurrir enterocolitis y colitis pseudomembranosa. Respiratoria:disnea. Piel y anexos: con poca frecuencia se observó erupción y prurito, en conjunto con angioedema, dermatitis y urticaria. Misceláneos: rara vez se ha observado somnolencia, sedación, fatiga, malestar general y cefalea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Alopurinol: la administración concomitante de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de erupciones cutáneas en los pacientes que reciben ambos medicamentos. Anticoagulantes: las penicilinas pueden producir alteraciones en la agregación plaquetaria y en las pruebas de coagulación. Estos efectos pueden ser aditivos con los anticoagulantes. Medicamentos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): los medicamentos bacteriostáticos pueden interferir con los efectos bactericidas de las penicilinas; es mejor evitar su administración simultánea. Anticonceptivos que contienen estrógenos: ha habido reportes de casos de disminución de la eficacia de los anticonceptivos orales en mujeres que reciben ampicilina, lo cual puede dio como resultado embarazos no planeados. Aunque la asociación es débil, se debe dar a los pacientes la opción para el empleo de un método alternativo o adicional para control de la concepción al recibir ampicilina. Metotrexate: la administración simultánea con penicilinas ha resultado en la disminución de la depuración de metotrexate, con un incremento correspondiente en la toxicidad de este último. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes. Puede requerirse aumentar las dosis de leucovorin, así como su administración por tiempos más prolongados. Probenecid: el probenecid desminuye la secreción tubular renal de ampicilina y de sulbactam al administrarse simultáneamente; logrando concentraciones séricas mayores y más prolongadas, prolongación de la vida media y aumento en el riesgo de toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al emplear el reactivo de Benedict, el reactivo de Fehling y Clinitest™ se han observado glucosurias falsas positivas. Después de la administración de ampicilina a mujeres embarazadas se han observado disminuciones transitorias en las concentraciones plasmáticas del estriol conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se conocen a la fecha. Los estudios de reproducción en animales no han evidenciado problemas en la fertilidad o peligro para el feto debidos a la sultamicilina. Sulbactam atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo en el humano.

Dosis y vía de administración: Vía de administración oral. La dosis recomendada de sultamicilina para adultos (incluyendo ancianos) es de 375-750 mg dos veces al día. Tanto en adultos como en niños habitualmente el tratamiento continúa hasta 48 horas después de haber cedido la pirexia y de que otros signos anormales hayan desaparecido. El tratamiento normalmente se administra durante 5 a 14 días, pero éste puede prolongarse si es necesario. En el tratamiento de la gonorrea no complicada puede administrarse sultamicilina como dosis oral única de 2,25 g (seis tabletas de 375 mg). Debe administrarse al mismo tiempo 1 g de probenecid para prolongar los niveles plasmáticos tanto de sulbactam como de ampicilina. En los casos de gonorrea con alguna lesión que se sospeche sea sifilítica, deberán practicarse estudios de campo oscuro antes de prescribir sultamicilina y exámenes serológicos mensuales por un mínimo de 4 meses. Se recomienda que el tratamiento dure por lo menos 10 días para infecciones causadas porStreptococcusb-hemolítico del grupo Apara prevenir la aparición de fiebre reumática aguda o de glomerulonefritis. Uso en lactantes y niños: la dosis de sultamicilina para la mayoría de las infecciones en niños que pesen menos de 30 kg es de 25-50 mg/kg/día, dividida en 2 tomas, dependiendo de la gravedad de la infección y del criterio del médico. Para niños con peso de 30 kg o más, debe utilizarse la dosis para adultos. Uso en pacientes con insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina ≤ 30 ml/min) la cinética de eliminación tanto de sulbactam como de ampicilina se ven afectados de manera similar, por lo que la proporción en plasma de uno a otro permanecerá constante. En estos pacientes la dosis de sultamicilina deberá administrarse con menor frecuencia de acuerdo a la práctica habitual para el uso de ampicilina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Es limitada la información disponible sobre toxicidad aguda de ampicilina sódica y sulbactam sódico en humanos. Es de esperarse que la sobredosificación del medicamento provoque manifestaciones que son principalmente extensiones de las reacciones adversas reportadas con el medicamento. Debe tomarse en cuenta el hecho de que las concentraciones elevadas de antibióticos beta lactámicos en el líquido cefalorraquídeo pueden ocasionar efectos neurológicos, inclusive convulsiones. Debido a que la ampicilina y el sulbactam son removidos de la circulación por hemodiálisis, estos procedimientos pueden incrementar la eliminación del medicamento del organismo en caso de haber sobredosificación en pacientes con insuficiencia renal.

Presentación(es): Frasco con polvo para 50 ml (250 mg/5 ml). Frasco con polvo para 60 ml (125 mg/5 ml).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Agítese antes de usarse. No se administre este medicamento sin leer instructivo anexo. No se deje al alcance de los niños. Instrucciones de reconstitución:agite el frasco para aflojar los gránulos antes de quitar la tapa de protección; destape y agregue agua hervida y fría en el vasito hasta la marca y viértela al frasco de UNASYNA®ORAL. Coloque la contratapa en la boca del frasco, tápelo y agite vigorosamente hasta obtener una suspensión homogénea. Una vez hecha la mezcla, cada 5 ml contienen 2,5 g de sultamicilina equivalentes a 1,46 g de ampicilina y 0,98 g de sulbactam. Hecha la mezcla, el producto se conserva 14 dias en refrigeración (entre 2°C a 8°C).

Nombre y domicilio del laboratorio: Pfizer, S.A. de C.V. Km. 63 Carretera México-Toluca, Zona Industrial, C.P. 50140, Toluca, Edo. de México, México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 095M88 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300CO014407