VACSOL

Denominación genérica: Vancomicina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada frasco ámpula con polvo (liofilizado) contiene: clorhidrato de vancomicina. Equivalente a vancomicina 500 mg.

Indicaciones terapéuticas: VACSOL esta indicado en el tratamiento de infecciones serias causadas por variedades susceptibles de estafilococo meticilina-resistente (beta lactamasa resistente), está también indicado en pacientes alérgicos a penicilinas, para pacientes que no respondieron a otros medicamentos, incluyendo a penicilinas y cefalosporinas, es efectiva en la endocarditis estafilocócica, septicemia, infecciones óseas y respiratorias. La vancomicina se ha reportado que es efectiva sola o en combinación con aminoglucósidos para la endocarditis causada por S. viridanso S. Boris; sin embargo, para la endocarditis causada por enterococos (E. faecalis) es efectiva la vancomicina en combinación con aminoglucósidos. Por otro lado es eficaz en el tratamiento de endocarditis difteroide y en asociación con rifampicina. VACSOL es útil en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles a la vancomicina que son resistentes a otros medicamentos antimicrobianos. La forma parenteral de vancomicina, puede administrarse vía oral en casos de colitis pseudomembranosa ocasionada por C. difficile como tratamiento, sin embargo no es eficaz vía oral contra otros tipos de infecciones.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: la vancomicina es pobremente absorbida en administración oral la administración intramuscular es muy dolorosa, por lo que la mejor vía es la intravenosa en caso de infecciones sistémicas. Con la administración intravenosa de dosis múltiples de 1 g de vancomicina (15 mg/kg) en el transcurso de 60 minutos, en pacientes con función renal normal, se encuentran concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 63 mg/l inmediatamente después de completar la infusión, de 23 mg/l a las 2 horas y de 10 mg/l a las 6 horas. Distribución: el volumen de distribución varía de 0,3 0,43 1/kg se une a proteínas en 55% medida por ultrafiltración a niveles séricos de vancomicina de 10 a 100 mg/l. Se encuentran concentraciones inhibitorias en los tejidos: pleural, pericárdico, orina, líquido ascítico, sinovial y peritoneal. No pasa con facilidad al líquido cefalorraquídeo, a menos que exista inflamación de meninges. Metabolismo: no se presenta metabolismo aparente del medicamento. Excreción: el promedio de vida media de eliminación de vancomicina del plasma sanguíneo es de 4 a 6 horas, en las primeras 24 horas esta al 75% por filtración glomerular, la depuración plasmática media es de unos 0,058/1/kg/h y la depuración renal media es de unos 0,048/1/kg/h. La depuración renal de vancomicina es constante y representa 70 a 80% de la eliminación de vancomicina. Cuando se administra por vía intraperitoneal, un 60% se absorbe sistémicamente en 6 horas. Se logran concentraciones séricas en 10 mg/1 por aplicación intraperitoneal de 30 mg/kg, aunque la vancomicina no se elimina eficazmente por hemodiálisis o diálisis peritoneal, existen reportes de depuración del producto por hemoperfusión y hemofiltración. Cuando existe daño renal, la excreción de vancomicina es más lenta, así mismo se observa con pacientes seniles por la disminución natural de filtración glomerular. Farmacodinamia: la acción bacteriana de vancomicina resulta por la inhibición de la biosíntesis de la pared celular, en adición, puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de RNA. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos. La vancomicina es activa frente a Estafilococos, incluyendo S. aureus, S. epidermidis(incluso cepas resistente a meticilina), Estreptococos, incluyendo S. pyogenes, S. pneumoniae, S.agalactiae, S. viridans y S. Boris (inclusive cepas resistentes a penicilina), otras como los Enterococos(E. faecalis), Clostridium difficile (implicado en la colitis pseudomembranosa) y Difteroides. Otros organismos son susceptibles a la vancomicina in vitrocomo Listeriamonocytogenes, lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species y Bacillusspecies.

Contraindicaciones: La vancomicina esta contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ella.

Precauciones generales: El uso prolongado de vancomicina puede dar un crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. Los pacientes deben ser observados durante el tratamiento, incluso si existiera una superinfección se deben tomar las medidas necesarias. En función de minimizar el riesgo de nefrotoxicidad en pacientes con datos de insuficiencia renal y que además reciben un aminoglucósido, las dosis de vancomicina deben de ajustarse. Se debe de realizar estudios audiológicos en pacientes con alguna patología auditiva, ya que sabemos que la vancomicina es ototóxica. Se ha reportado neutropenia en pacientes que reciben vancomicina en ototóxica. Se ha reportado neutropenia en pacientes que reciben vancomicina. La administración intravenosa rápida se puede acompañar de hipotensión arterial y en muy raras ocasiones, de paro cardíaco. La vancomicina debe administrarse en una solución diluida en un periodo no menor de 60 minutos (una hora), evitando con esto las reacciones por la infusión rápida, la sintomatología por esta, desaparece en la medida que se suspende la infusión. La oxidación se acentúa si hay asociación de vancomicina y un aminoglucósido. Se debe administrar con suma precaución en pacientes alérgicos a la teicoplanina, ya que se han documentado reacciones cruzadas. La vancomicina se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal ya que se pueden presentar con más facilidad los efectos tóxicos por tener concentraciones sanguíneas altas y prolongadas. Cuando se extravasa la vancomicina al momento de su aplicación, ésta es muy irritante pudiendo ocasionar necrosis del tejido. Puede aparecer también tromboflebitis, la cual puede disminuir cuando se aplica más lentamente y diluida (2,5 a 5 g/l) y alternando los sitios de aplicación de la infusión.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La seguridad en mujeres embarazada aún no se ha establecido, en animales de experimentación no se reportan daños directos o indirectos en lo que se refieren al embrión o feto y gestación. La administración de vancomicina a mujeres embarazadas únicamente se realiza cuando sea estrictamente necesario. Se sabe que la vancomicina se excreta en la leche materna, por lo que se debe proceder con cautela.

Reacciones secundarias y adversas: Dentro de las reacciones secundarias al momento de la aplicación rápida, encontramos reacciones anafiláctica, hipotensión, disnea, urticaria o prurito, que se resuelven si se suspende la aplicación (aprox. 20 minutos después, aunque pueden persistir varias horas). En ocasiones se acompañan de rubefacción en la parte superior del cuerpo, conociéndose como "síndrome del hombre rojo". Reacciones cardiovasculares: Rubefacción, choque, hipotensión. Reacciones gastrointestinales: náusea y colitis pseudomembranosa. Reacciones hematológicas: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia. Reacciones renales: nefritis intersticial, pruebas de funcionamiento renal anormales. Reacciones en piel: dermatitis exfoliativa, reacciones de hipersensibilidad, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson y vasculitis. Reacciones auditivas: pérdida de la audición u ototoxicidad. Otras reacciones: fiebre medicamentosa, dolor en el sitio de aplicación, tromboflebitis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al asociar vancomicina y agentes anestésicos se ha encontrado eritema, enrojecimiento semejante al provocado con la histamina, al aplicar la vancomicina antes de los anestésicos puede disminuir dichos efectos. La solución de vancomicina tiene un pH bajo, por lo que se debe evitar la mezcla con soluciones alcalinas. Debe de tenerse cuidado cuando se asocian productos ototóxicos. Se ha visto incompatibilidad en la mezcla de vancomicina con antibióticos betalactámicos, las probabilidades de precipitación son mayores cuando las concentraciones son mayores de vancomicina. Se ha reportado en aplicación intravítrea de vancomicina (aunque no es una vía de aplicación aprobada) y ceftazidima una precipitación, estos precipitados se disuelven gradualmente con eliminación completa de la cavidad vítrea en un periodo de dos meses y con la mejoría de la agudeza visual.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta ahora alteraciones en las pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En pruebas realizadas en laboratorio no se encontró potencial mutagénico de vancomicina, por otro lado los estudios teratogénicos en animales, no arrojo lesión al feto con el uso adecuado de la vancomicina.

Dosis y vía de administración: Al administrar VACSOL, se recomienda que la concentración de la dosis no sea mayor de 5 mg/ml y la velocidad de infusión que no sea mayor de 10 mg/minuto. Cuando el paciente requiera restricción de líquidos, la concentración puede ser de hasta 10 mg/ml a una velocidad no mayor de 10 mg/minuto, sin embargo a ésta concentración pude aumentar los riesgos de efectos relacionados al momento de la aplicación o infusión, por lo que hay que tomarlo en cuenta. Es importante mencionar que los riesgos pueden aparecer en personas susceptibles a cualquier concentración. Adultos: la dosis en estos pacientes (con función renal normal) es de 2 g al día, dividido en dosis de 500 mg cada 6 horas o de 1 g cada 12 horas. Cada dosis debe administrarse a velocidad de infusión no mayor de 10 mg/min, o en el transcurso de 60 minutos. Niños: la dosis usual intravenosa de VACSOL en niños es de 10 mg/kg por dosis cada 6 horas, cada aplicación debe llevarse como mínimo una hora (60 minutos). Lactantes y neonatos: en algunos neonatos aún presentan una función renal completamente desarrollada, por lo que la dosis deberá ser diferente a la de niños y adultos, se deberá justar a una aplicación inicial de 15 mg/kg seguida de 10 mg/kg cada 12 horas en la primera semana de vida, posteriormente cada 8 horas hasta el mes de edad. La dosis a administrarse se debe hacer en el lapso de 60 minutos. Un monitoreo cercano en las concentraciones sanguíneas de vancomicina se deberá requerir en éste tipo de pacientes. Pacientes con insuficiencia renal: Será necesario ajustar dosis en estos pacientes, esto se determinará en base a la depuración de creatinina, se describe un cuadro posológico en estos pacientes:

Pacientes de edad avanzada: En el anciano encontramos una menor depuración y un mayor volumen de distribución, se ajustará la dosis de acuerdo a las concentraciones séricas de vancomicina. Pacientes nefríticos: la dosis será de 15 mg/kg/ como inicial y posteriormente de 1,9 mg/kg/24 horas para mantener concentraciones estables. En pacientes con anurias se recomienda administrar una dosis de 1 g cada 7 a 10 días. Preparación: Se debe diluir el contenido de VACSOL en 10 ml de agua inyectable (diluyente), haciendo una concentración de 50 mg/ml. Se deberá aplicar en lapso de 60 minutos intravenosa. Existen otras soluciones posibles de diluir como la dextrosa al 5% o sol. De cloruro de sodio al 0,9%. Antes de la aplicación, se deberá hacer un examen visual, determinando alguna partícula o decoloración.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando se reporte una sobredosis se recomienda terapia de apoyo con mantenimiento de la filtración glomerular. La eliminación de vancomicina por diálisis es deficiente. Se ha reportado que la hemofiltración y la hemoperfusión con resina polisulfona puede incrementar la depuración de vancomicina.

Presentación(es): Caja con un frasco con polvo (liofilizado) con 500 mg de vancomicina.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Las soluciones diluidas con agua inyectable o sol. De dextrosa al 5% o cloruro de sodio al 0,9%, deberán de utilizar de inmediato y desechar el sobrante.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: Strides Arcolab Limited Opp IIM , Bilekahalli, Bannerghatta Road, Bangalore 560 076, India. Acondicionado y distribuido por: Solara, S.A. de C.V. Calle 5 de Mayo 308-1, col. Reforma, C.P. 52100, San Mateo Atenco, Edo. De México.

Número de registro del medicamento: 246M2007 SSA.

Clave de IPPA: HEAR-07330060100804/R2007.