VALEXTRA

Denominación genérica: Valaciclovir.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: Clorhidrato de valaciclovir equivalente a 500 mg de valaciclovir. Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Valaciclovir está indicado en el tratamiento del herpes zoster. Acelera la resolución del dolor: reduce la duración y la proporción de pacientes con dolor asociado al zoster, lo cual incluye las neuralgias aguda posherpética; Para el tratamiento de las infecciones por herpes simple en piel y membranas mucosas, incluyendo herpes genital inicial y recurrente; En el tratamiento del herpes labial (fuegos) y en la prevención del desarrollo de lesiones cuando se toma al aparecer los primeros signos y síntomas de recurrencia del virus herpes simple (vhs); En la prevención (supresión) de herpes recurrente simple que se manifiesta en piel y membranas mucosas, incluyendo herpes genital, puede reducir la transmisión de herpes genital cuando se toma como terapia supresora y se combina con prácticas de sexo seguro; Está indicado para la prevención de la infección por citomegalovirus (CMV) y enfermedad posterior al trasplante de órganos, la profilaxis para cmv con Valaciclovir reduce el rechazo al injerto (pacientes con trasplante renal), infecciones oportunistas y otras infecciones por virus herpes simple (VHS) y varicela (VVZ)

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a valaciclovir, aciclovir, o alguno de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Pacientes en estado o en riesgo de deshidratación: Se deberá tener cuidado de asegurar el adecuado aporte de líquidos en estos pacientes, particularmente los ancianos. En pacientes con insuficiencia renal: La dosis de Valaciclovir debe ser ajustada. Los pacientes con antecedentes de daño renal tienen un riesgo mayor de desarrollar efectos neurológicos; Pacientes con enfermedad hepática, daño hepático y trasplantado: Se deberá tener precaución del empleo de valaciclovir a altas dosis (4 g/día o más) en estos pacientes, porque no se tiene información disponible al respecto. No se han llevado a cabo estudios específicos del empleo de valaciclovir en pacientes con trasplante de hígado; sin embargo, altas dosis de aciclovir como profilaxis han demostrado disminuir la infección por citomegalovirus y la enfermedad; Pacientes con herpes genital: La terapia supresora con Valaciclovir reduce el riesgo de transmisión de esta enfermedad. No cura ni elimina completamente el riesgo de transmisión. Por lo tanto, además del tratamiento Valaciclovir se deben continuar las prácticas de sexo seguro. Uso pediátrico:No hay datos sobre el uso de Valaciclovir.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Existen datos limitados sobre el uso de Valaciclovir en el embarazo. Por lo tanto sólo debe administrarse durante el embarazo si los beneficios potenciales del tratamiento superan el riesgo potencial. Lactancia:Aciclovir es el metabolito activo del valaciclovir que es excretado en la leche materna. Por lo tanto, se deberá tener precaución si se administra Valaciclovir a una mujer que este lactando.

Reacciones secundarias y adversas: A continuación se expresan en función del tipo de órganos afectados, de acuerdo a las siguientes categorías por frecuencia: Muy comunes: 1 en 10. Comunes: 1 en 100 y < 1 en 10. No comunes: 1 en 1,000 y < 1 en 100. Raras: 1 en 10,000 y < 1 en 1,000. Muy raras: < 1 en 10,000. Alteraciones del sistema nervioso central:Comunes: cefalea. Alteraciones gastrointestinales: Comunes: náusea; Alteraciones linfáticas y hematológicas:Muy raras: trombocitopenia. La leucopenia es principalmente reportada en los pacientes inmunocomprometidos. Alteraciones del sistema inmune:Muy raras: anafilaxia. Alteraciones psiquiátricas y del sistema nervioso:Raras: mareos, confusión, alucinaciones, disminución de la conciencia, estado de coma. Muy raras: agitación, temblor, ataxia, disartia, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma. Los eventos anteriores son reversibles y usualmente aparecen en pacientes con insuficiencia renal u otras alteraciones predisponentes. En pacientes postrasplantados que reciben dosis elevadas de Valaciclovir (8 g diariamente) para profilaxis de infección por CMV, los eventos neurológicos ocurrieron con mayor frecuencia en comparación con quienes recibieron dosis menores. Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales:No comunes: disnea. Alteraciones gastrointestinales:Raras: molestias abdominales, vómito, diarrea. Alteraciones hepatobiliares:Muy raras: aumentos reversibles en las pruebas de función hepática, ocasionalmente descritas como hepatitis. Alteraciones en piel y tejido subcutáneo:No comunes: eritema, incluyendo fotosensibilidad. Raras: prurito. Muy raras: urticaria, angioedema. Alteraciones renales y urinarias:Raras: insuficiencia renal. Muy raras: insuficiencia renal aguda. Otros: Se han recibido reportes de insuficiencia renal, microangiopatía hemolítica, anemia y trombocitopenia (algunas veces asociados) en pacientes severamente inmunocomprometidos particularmente aquellos con enfermedad avanzada por VIH/SIDA que reciben altas dosis (8 g al día) de valaciclovir por tiempos prolongados en estudios clínicos. Estos hallazgos también se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir con las mismas condiciones subyacentes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han identificado interacciones clínicamente significativas. El aciclovir se elimina principalmente sin cambios por la orina, vía secreción tubular activa. Cualquier droga que se administre concomitantemente y que compita con este modo de eliminación puede incrementar las condiciones plasmáticas de aciclovir, después de la administración de Valaciclovir. Después de administrar 1g de Valaciclovir, la cimetidina y el probenecid aumentan el ABC (área bajo la curva) de aciclovir por este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir. Sin embargo, no se requiere ajuste de la dosis en este rango en virtud del amplio índice terapéutico de aciclovir. Los pacientes que reciben dosis elevadas de (4 g o más al día), se recomienda cautela si se administran otros medicamentos que compiten con el aciclovir en su eliminación, por el potencial aumento de niveles plasmáticos de uno o ambos metabolitos de los diversos medicamentos o drogas. Se ha demostrado un aumento en el ABC de aciclovir y del metabolito inactivo mofetil de micofenolato (agente inmunosupresor) cuando estos medicamentos son coadministrados utilizado en pacientes trasplantados. Ciclosporina y tacrolimus:Se requiere también cuidado (con monitoreo de la función renal) si se administran dosis más altas de Valaciclovir (4 g o más al día) con estas drogas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Valaciclovir no demostró ser carcinogénico, mutagénico, teratogénico o producir alguna alteración en los ensayos preclínicos realizados en conejos, ratones y ratas. Sin embargo la respuesta en animales no siempre es predictiva de la respuesta humana.

Dosis y vía de administración: Oral. Valaciclovir:Debido a su mayor biodisponibilidad, las dosis cada 8 horas, son bioequivalentes a la dosificación de cada 4 horas (con omisión de la dosis nocturna) de aciclovir. Tratamiento del herpes zoster:Adultos: 1,000 mg de Valaciclovir tres veces al día durante 7 días. Tratamiento de infecciones por herpes simple:Adultos: 500 mg de Valaciclovir dos veces al día. Para episodios de recurrencia, el tratamiento debe ser de 3 a 5 días. Para episodios de primera vez, los cuales pueden ser más severos, el tratamiento se puede prolongar de 5 hasta 10 días Para herpes labial: La dosis es de 2 g dos veces al día. La segunda dosis debe ser tomada hasta 12 horas (no antes de 6 horas) después de la primera dosis. Cuando se utiliza este régimen el tratamiento no debe exceder más de un día, ya que no se ha visto un beneficio terapéutico adicional. La dosis se debe iniciar lo antes posible, de preferencia en fases prodrómicas o inmediatamente después de que aparezcan los primeros signos o síntomas. Prevención (supresión) de las infecciones recurrentes herpes simple:Adultos: Inmunocompetentes: 500 mg una vez al día. En algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (por ejemplo 10 o más al año) pueden obtener un beneficio adicional si toman una dosis diaria de 500 mg dividida en 250 mg dos veces al día. Inmunocomprometidos: 500 mg dos veces al día. Reducción de la transmisión del herpes genital:Adultos heterosexuales inmunocompetentes con menos de nueve episodios recurrentes al año: 500 mg una vez al día, es la dosis recomendada a la pareja sexual. No existen datos sobre la reducción en la transmisión en otro tipo de pacientes. Profilaxis para la infección por citomegalovirus (CMV):Adultos y Niños a partir de 12 años de edad: 2 g cuatro veces al día y debe iniciarse tan pronto sea posible posterior al trasplante. Esto se deberá reducir de acuerdo con el aclaramiento de creatinina. La duración del tratamiento será generalmente de 90 días, pero puede ser necesario prolongarla en pacientes de alto riesgo. En pacientes con insuficiencia renal: El tratamiento del herpes zoster y del herpes simple, la prevención (supresión) y la reducción de la transmisión: la dosis debe reducirse en pacientes con disminución importante de la función renal, tal como se muestra en la siguiente tabla:

Pacientes sometidos a hemodiálisis:La dosis recomendada deberá ser administrada después de la hemodiálisis y es de acuerdo a los casos con depuración de creatinina < 15 ml/minuto.

Pacientes con insuficiencia hepática:1 g de Valaciclovir no requiere modificación de la dosis en pacientes con cirrosis moderada (pero que conservan la función de síntesis hepática y aun con evidencia de derivación porto-sistémica) no requieren ajuste de la dosis; sin embargo, la experiencia clínica es limitada. Para dosis mayores (4 g al día o más) véase Precauciones generales. Uso en ancianos:No se requiere de modificaciones en la dosis a menos que la función renal se encuentre deteriorada de manera significativa. Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Existen datos limitados de casos de sobredosificación. Dosis únicas de hasta 20 g son absorbidos parcialmente en el tracto gastrointestinal, usualmente sin efectos tóxicos. Las dosis repetidas (accidentales) de valaciclovir durante varios días se han asociado a efectos gastrointestinales (náusea y vómito) y neurológicos (cefalea y confusión). La sobredosis de aciclovir intravenoso resultó en elevaciones de la creatinina sérica y la aparición subsecuente de insuficiencia renal. Los efectos neurológicos incluyendo la confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma, se han descrito en asociación con dosis elevadas por vía I.V. Tratamiento de la sobredosis:Se deben buscar signos de toxicidad mediante la observación cuidadosa de los pacientes. La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación del aciclovir sanguíneo y en consecuencia puede considerarse una opción de tratamiento en los casos de sobredosificación sintomática.

Presentación(es): Caja con envase con 10 y 42 comprimidos.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México, por: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. DE C.V. Ética Farmacéutica desde 1938. Adolfo López Mateos 68. Col. Cuajimalpa, C.P. 05000, Deleg. Cuajimalpa de Morelos, D.F. México. ®Marca Registrada

Número de registro del medicamento: 033M2012 SSA IV