Buprenorfina

Analgésico, agonista/antagonista opiáceo.

Derivado de la tebaína. Se une a receptores estereoespecíficos en distintos lugares del SNC y altera procesos que afectan tanto a la percepción del dolor como a la respuesta emocional al dolor. El efecto analgésico puede deberse a la alteración en la liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estímulos nociceptivos. Al menos dos tipos de receptores (mu y kappa) son mediadores de la analgesia. Los receptores mu están distribuidos por todo el SNC, en especial en el sistema límbico (corteza frontal, corteza temporal, amígdala e hipocampo). Los receptores kappa se localizan de manera fundamental en la médula espinal y en la corteza cerebral. La buprenorfina puede actuar principalmente como un agonista parcial sobre el receptor mu, aunque también parece tener alguna actividad agonista sobre el receptor kappa. Asimismo, puede desplazar a los opiáceos agonistas de receptores mu de sus lugares de unión a éstos e inhibir competitivamente sus acciones. También produce depresión del SNC y de la respiración, y efecto hipotensor. Tiene menos potencial que otros analgésicos fuertes para originar hábito o abuso. Su lenta velocidad de disociación del receptor mu reduce el riesgo de que ocurra un síndrome de abstinencia severo después de la suspensión brusca. Se absorbe por vía IM en forma rápida, de 5 a 10 minutos después de la administración. Su unión a las proteínas es muy alta y se metaboliza en el hígado. La duración de la acción analgésica es de hasta 6 horas en la mayoría de los pacientes. Se elimina principalmente por vía biliar y fecal. La droga experimenta una extensa circulación enterohepática y se excreta en la bilis como conjugados inactivos, los que son hidrolizados con posterioridad en el tracto gastrointestinal.

Tratamiento del dolor moderado a severo.

La administración IM de 0,3mg de buprenorfina proporciona analgesia equivalente a la producida por la administración IM de 10mg de morfina. Dosis para adultos: IM o IV lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o más horas, según necesidades. La dosis puede aumentarse a 0,6mg cada 4 horas de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente. En niños no se ha establecido la dosificación.

Parece tener menor probabilidad que otros analgésicos antagonista/agonistas opiáceos para producir efectos característicos de estos fármacos: confusión, ilusiones, alucinaciones, pesadillas, nerviosismo, ansiedad, náuseas, vómitos. La administración epidural puede producir depresión respiratoria tardía, prurito, retención urinaria. Pueden darse signos de shock (palidez, hipotermia, hipotensión, taquicardia). Signos de sobredosis: confusión, convulsiones, mareos severos, somnolencia, nerviosismo, bradicardia, inconsciencia, debilidad.

Los pacientes geriátricos o debilitados en general requieren menos dosificación. Se debe administrar la medicación en forma lenta porque pueden darse reacciones anafilactoides, depresión respiratoria, hipotensión, colapso circulatorio periférico.

Diarrea causada por intoxicación, depresión respiratoria aguda. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de cuadros abdominales agudos, arritmias cardíacas, crisis convulsivas, inestabilidad emocional, aumento de la presión intracraneana, disfunción hepática o renal, hipotiroidismo, hipertrofia u obstrucción prostática y enfermedad inflamatoria intestinal grave.