Estradiol

 

Acción Terapéutica

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.
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Propiedades

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones Adversas

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y Advertencias

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.
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Interacciones de Estradiol

Estradiol interactuando con Anastrozol
Estradiol interactuando con Antibióticos macrólidos
Estradiol interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Estradiol interactuando con Antihipertensivos
Estradiol interactuando con Antiinfecciosos
Estradiol interactuando con Barbitúricos
Estradiol interactuando con Benzodiazepinas
Estradiol interactuando con Betabloqueantes
Estradiol interactuando con Cafeína
Estradiol interactuando con Calcio
Estradiol interactuando con Carbamazepina
Estradiol interactuando con Ciclosporina
Estradiol interactuando con Clofibrato
Estradiol interactuando con Dantroleno sódico
Estradiol interactuando con Diazóxido
Estradiol interactuando con Didanosina
Estradiol interactuando con Fenilbutazona
Estradiol interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Estradiol interactuando con Griseofulvina
Estradiol interactuando con Guanetidina
Estradiol interactuando con Hepatotóxicos, fármacos
Estradiol interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Estradiol interactuando con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria
Estradiol interactuando con Hormonas tiroideas
Estradiol interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Estradiol interactuando con Isoniazida
Estradiol interactuando con Levotiroxina sódica
Estradiol interactuando con Meperidina
Estradiol interactuando con Metoprolol
Estradiol interactuando con Paracetamol
Estradiol interactuando con Penicilinas
Estradiol interactuando con Primidona
Estradiol interactuando con Rifampicina
Estradiol interactuando con Ritonavir
Estradiol interactuando con Somatotropina
Estradiol interactuando con Somatrem
Estradiol interactuando con Succinilcolina
Estradiol interactuando con Tabaquismo
Estradiol interactuando con Tamoxifeno
Estradiol interactuando con Teofilina
Estradiol interactuando con Tetraciclinas
Estradiol interactuando con Tipranavir
Estradiol interactuando con Troleandomicina
Estradiol interactuando con Zalcitabina
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