Itraconazol

Antifúngico.

Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicans bloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.

Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.

Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.

En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.

Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.

Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.