Itraconazol

 

Acción Terapéutica

Antifúngico.
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Propiedades

Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus, histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicans bloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.

Indicaciones

Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.

Dosificación

Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.

Reacciones Adversas

En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.

Precauciones y Advertencias

Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones

El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.

Contraindicaciones

Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.

Riesgo en el embarazo

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.
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Interacciones de Itraconazol

Itraconazol interactuando con Alfentanilo
Itraconazol interactuando con Alfuzosina
Itraconazol interactuando con Antiácidos
Itraconazol interactuando con Apixabán
Itraconazol interactuando con Aprepitant
Itraconazol interactuando con Barnidipino
Itraconazol interactuando con Benzodiazepinas
Itraconazol interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Itraconazol interactuando con Boceprevir
Itraconazol interactuando con Bromocriptina
Itraconazol interactuando con Buspirona
Itraconazol interactuando con Busulfán
Itraconazol interactuando con Cabazitaxel
Itraconazol interactuando con Cabergolina
Itraconazol interactuando con Ciclesonida
Itraconazol interactuando con Ciclosporina
Itraconazol interactuando con Cilostazol
Itraconazol interactuando con Cimetidina
Itraconazol interactuando con Cisapride
Itraconazol interactuando con Clobazam
Itraconazol interactuando con Colchicina
Itraconazol interactuando con Conivaptán
Itraconazol interactuando con Dabigatrán etexilato
Itraconazol interactuando con Dapoxetina
Itraconazol interactuando con Darifenacina
Itraconazol interactuando con Darunavir
Itraconazol interactuando con Derivados de ergotamina
Itraconazol interactuando con Derivados de la rifamicina
Itraconazol interactuando con Dexlansoprazol
Itraconazol interactuando con Didanosina
Itraconazol interactuando con Difenilhidantoína
Itraconazol interactuando con Digitoxina
Itraconazol interactuando con Digoxina
Itraconazol interactuando con Docetaxel
Itraconazol interactuando con Dofetilida
Itraconazol interactuando con Dronedarona
Itraconazol interactuando con Efavirenz
Itraconazol interactuando con Eletriptán
Itraconazol interactuando con Eplerenona
Itraconazol interactuando con Ergonovina
Itraconazol interactuando con Ergotamina
Itraconazol interactuando con Erlotinib
Itraconazol interactuando con Esomeprazol
Itraconazol interactuando con Eszopiclona
Itraconazol interactuando con Etravirina
Itraconazol interactuando con Everolimús
Itraconazol interactuando con Famotidina
Itraconazol interactuando con Fentanilo
Itraconazol interactuando con Fesoterodina
Itraconazol interactuando con Flunitrazepam

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