DERUSIL

Denominación genérica: Itraconazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Itraconazol 100 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en el tratamiento de tiñas de diversa localización, causadas por dermatófitos de las especies Trichophyton, Epidermophytono Microsporum. Micosis de la piel y sus anexos causados por hongos levaduriformes o mohos. Pitiriasis versicolory micosis profundas (Aspergilosis, Cromomicosis, Esporotricosis, Paracoccidioidomicosis, Coccidioidomicosis, etc.). En el esquema de tratamiento corto están contempladas las candidiasis vaginales agudas o crónicas y recurrentes.

Farmacocinética y farmacodinamia: En relación a otros derivados azólicos, el itraconazol es altamente efectivo por vía oral. Sus propiedades fisicoquímicas, como su pobre hidrosolubilidad, le permiten una mayor biodisponibilidad que no es influida por variaciones del pH gástrico como ocurre con el ketoconazol. Su absorción se reporta entre un 50% y 60% de la dosis administrada y sus niveles plasmáticos pico no son proporcionales a la dosis administrada. La distribución de itraconazol en el organismo exhibe peculiares y ventajosas características. El fármaco evidencia una preferencia selectiva por los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a las plasmáticas y que superan con un amplio margen los niveles terapéuticos requeridos. En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que el itraconazol permanece a concentraciones terapéuticas en los tejidos incluso 48 horas después de haber descontinuado la terapia. El paso de itraconazol a través de la barrera hematoencefálica es considerado irregular, y alcanza concentraciones variables y poco significativas en el fluido cerebrospinal. El itraconazol se une a proteínas plasmáticas en un 80 a 90%. El itraconazol es extensamente metabolizado a nivel hepático dando lugar a la formación de metabolitos inactivos. Asimismo, no induce la formación de enzimas responsables de su metabolismo, por lo que la continuidad en su administración no aumenta la tasa metabólica. El fármaco sin cambios y sus metabolitos inactivos son eliminados por vía renal a través de filtración glomerular.

Contraindicaciones: Embarazo, lactancia e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento, en todos los estudios realizados con itraconazol, no se han reportado alteraciones en la función de los órganos vitales ni alteración en las concentraciones séricas basales ni estimuladas de hormona luteinizante, prolactina, foliculoestimulante, adrenocorticotrópica. No hubo modificación de los andrógenos plasmáticos. Por esta razón, se concluyó que no se produjeron cambios asociados al medicamento en hipófisis, testículos ni adrenales. Los estudios de embriotoxicidad y teratogenicidad en ratas demostraron que 10 mg/kg no tuvieron efecto tóxico. En cuanto al potencial mutagénico del fármaco, se encontró que itraconazol carece de dicha propiedad. La biodisponibilidad oral de Itraconazol en pacientes cirróticos, se eleva, por lo que se recomienda reducir la dosis en este tipo de pacientes. En insuficiencia renal, la biodisponibilidad disminuye, por lo que se recomienda ajustar la dosis. No produce efectos sobre carcinogénesis.

Reacciones secundarias y adversas: El 5% de los pacientes tratados con itraconazol pudieron reportar náuseas, pirosis, cefalea y vértigo; dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y transitoria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Hasta el momento, las interacciones conocidas del itraconazol son con la rifampicina y fenitoína, ya que pueden reducir los niveles plasmáticos del primero. Por esta razón, se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante distanciar la toma por lo menos dos horas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se han reportado alteraciones en las constantes bioquímicas o hematológicas.

Dosis y vía de administración: Oral. Para las micosis de la piel y sus anexos causadas por diversos hongos levaduriformes o mohos y para el tratamiento de pitiriasis versicolor, se recomienda ingerir una cápsula al día por 15 días. En tiña del pie y palmar, se recomienda continuar el tratamiento por 15 días más. Para onicomicosis y micosis profundas, no se ha logrado establecer esquemas fijos de tratamiento. En estos casos, la dosis es de una cápsula al día y la duración del tratamiento dependerá de la respuesta del paciente. Para las micosis vaginales agudas, crónicas y recurrentes, se sugiere utilizar DERUSIL a razón de dos cápsulas al día por tres días (micosis vaginales agudas), o por los días recomendados por el médico tratante (crónicas y recurrentes). En todos los casos, la toma debe hacerse junto con un alimento; de otra manera, la absorción de itraconazol puede verse disminuida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento, no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental, por lo que no se dispone de información.

Presentación(es): Caja con frasco con 6, 15 y 30 cápsulas con 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler S.A de C.V. Prolongación ingenieros militares No. 76. San Lorenzo Tlaltenango, Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P. 11210.

Número de registro del medicamento: 097M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR 03360200744/R200