MYCOCIL

Denominación genérica: Ketoconazol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: ketoconazol 200 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antimicótico de amplio espectro. MYCOCIL®está indicado para el tratamiento de diversas dermatofitosis: Tinea corporis, cruris, pediso "pie de atleta"; onicomicosis; dermatitis seborreica; pitiriasis versicolor y en la candidiasis vulvovaginal y de la piel, tanto en los casos leves como en los graves. MYCOCIL®es útil para el tratamiento de las candidiasis diseminada, mucocutánea crónica y orofaríngea, causadas por Candidaspp; sin embargo, en el tratamiento de las infecciones renales y urinarias, la concentración urinaria de MYCOCIL®puede ser insuficiente, MYCOCIL®es considerado como de primera elección para el tratamiento de la blastomicosis, coccidioidomicosis e histoplasmosis pulmonares o diseminadas, en pacientes inmunocomprometidos y sin localización meníngea. MYCOCIL®también es útil en el tratamiento de la paracoccidioidomicosis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Posterior a su ingestión, MYCOCIL®se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, se fija a las proteínas plasmáticas aproximadamente 99% y se distribuye en líquidos y tejidos orgánicos. Sólo pequeñas cantidades del principio activo cruzan la barrera hematoencefálica. De 1 a 4 horas después de su administración oral, se alcanzan las concentraciones séricas máximas, éstas del orden de los 3,5 mg/ml. Cruza la barrera placentaria y también está presente en la leche materna. Después de su absorción, por metabolismo hepático es convertido a subproductos inactivos. Los principales caminos metabólicos son oxidación y degradación de los anillos imidazol y piperidínico. Su principal vía de eliminación es la biliar. Aproximadamente 13% de la dosis se excreta por vía urinaria y del 2 al 4% del total administrado es excretado sin cambios. MYCOCIL®inhibe la biosíntesis de triglicéridos, ergosterol, fosfolípidos y otros esteroles fúngicos, además disminuye la actividad de las enzimas oxidativas y peroxidativas, lo que resulta en la acumulación (hasta concentraciones tóxicas) de peróxido de hidrógeno que provocan la destrucción de los organelos y la muerte celular. MYCOCIL®actúa contra dermatofitos, levaduras, hongos dimorfos, eumicetos, actinomicetos y ficomicetos.

Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática, aclorhidria e hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Debido a que la absorción de ketoconazol por vía oral depende de la acidez gástrica, conviene evitar el uso de agentes que la reduzcan, como: anticolinérgicos, antiácidos, bloqueadores H2; en caso necesario, éstos podrán administrarse 2 horas después de MYCOCIL®Tabletas. Se recomienda verificar el funcionamiento hepático del paciente antes de prescribir el producto por periodos prolongados. Esperar un mes antes de iniciar la terapia con MYCOCIL®Tabletas si el paciente está recibiendo griseofulvina. Si se presentan síntomas o signos de alteración hepática (ictericia, heces claras, orina oscura, fatiga, etc.), deberá suspenderse temporalmente el tratamiento con MYCOCIL®Tabletas hasta determinar el origen o la causa de estos síntomas. Cuando el tratamiento sea prolongado, deberán efectuarse pruebas de funcionamiento hepático en forma periódica. En caso de elevación de enzimas hepáticas, suspender el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Cruza la barrera placentaria. No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, ya que el MYCOCIL®es teratogénico y embriotóxico (puede provocar oligo o sindactilia). Se excreta en la leche materna y puede aumentar el riesgo de kernicterus en el lactante, por lo que no debe administrarse durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: La administración de este medicamento durante períodos prolongados puede provocar alteraciones de la función hepática, como: hepatitis y en algunos casos necrosis hepática. En algunos pacientes se puede presentar irritación gástrica, náuseas, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesias, trombocitopenia, rash cutáneo o prurito. Otros efectos secundarios reportados (con una muy baja incidencia) son: alopecia, urticaria, reacciones alérgicas e irregularidades menstruales. Ante la administración de dosis más altas que las recomendadas, se han observado: ginecomastia y oligospermia reversibles.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Está contraindicada la administración conjunta de MYCOCIL®con astemizol, por el riesgo de inducir arritmias cardíacas. El uso concomitante de alcohol o medicación hepatotóxica aumenta el potencial tóxico de MYCOCIL®. Los antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos, antagonistas de los receptores H2y los inhibidores de la H+/K+ATPasa pueden reducir significativamente la absorción de MYCOCIL®. MYCOCIL®potencia el efecto de los anticoagulantes, eleva los niveles séricos de ciclosporina y terfenadina, así como sus potenciales de toxicidad. La didanosina (ddl), la rifampicina y la isoniacida disminuyen la absorción y los niveles séricos de MYCOCIL®. Asimismo, el uso simultáneo de MYCOCIL®y fenilhidantoína, resulta en alteración del metabolismo de ambos fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las concentraciones séricas de corticosteroides, la estimulación con ACTH y los niveles plasmáticos de testosterona pueden disminuir ante la administración de 800 mg o más de MYCOCIL®al día. La concentración sérica de testosterona puede abolirse temporal y reversiblemente con el uso de 1,6 g al día. Los niveles séricos de TGO, TGP, fosfatasa alcalina y bilirrubinas pueden incrementarse con el uso de MYCOCIL®. La función adrenal debe ser monitorizada, en pacientes con función adrenal limitada y en pacientes sometidos a periodos prolongados de estrés (cirugía mayor, terapia intensiva, etcétera).

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios a largo plazo realizados en animales no muestran evidencia de carcinogénesis; las pruebas de mutación utilizando hasta 80 mg/kg no han evidenciado efecto mutagénico. Aun cuando no se han demostrado estos efectos en humanos, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Se ha demostrado que MYCOCIL®disminuye o desaparece los niveles plasmáticos de testosterona, sobre todo cuando se usa a grandes dosis (800 a 1.600 mg/día). También se ha demostrado que causa alteraciones menstruales, oligospermia, azoospermia, impotencia y disminución de la libido.

Dosis y vía de administración: Oral. MYCOCIL®, debe ser tomado durante las comidas para una máxima absorción Dermatomicosis:por vía oral 200 mg al día. El tratamiento de las micosis del cuero cabelludo, pelo, piel y uñas debe continuarse de una a ocho semanas. Infecciones urinarias, pulmonares o sistémicas:por vía oral 400 mg a 1 g al día, durante 4 a 8 semanas. En la candidiasis vulvovaginal:200 a 400 mg al día, en una sola toma durante 5 días; se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja. Niños: de menos de 15 kg:20 mg durante 3 veces al día durante los alimentos. Entre 15 y 30 kg:100 mg una vez al día con la comida. De más de 30 kg:igual a la dosis para adultos. En general, este esquema de dosificación deberá continuarse sin ninguna interrupción cuando menos 1 semana después de que los síntomas hayan desaparecido y hasta que los cultivos se conviertan en negativos. Tratamiento profiláctico para pacientes inmunodeficientes: adultos:2 tabletas (400 mg), una vez al día. Niños:4-8 mg/kg una vez al día. Otras indicaciones:1 tableta de 200 mg al día, por lo menos hasta 1 semana después de la desaparición de los síntomas o hasta la negativización de los cultivos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay un antídoto específico, se recomienda tratamiento sintomático y apoyo general, lavado gástrico con solución de bicarbonato de sodio, con el fin de disminuir la absorción de MYCOCIL®.

Presentación(es): Frasco con 10 tabletas de 200 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar fresco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se emplee en pacientes susceptibles a la sustancia activa ni en pacientes con alteraciones hepáticas o renales. No se recomienda su uso en niños menores de 2 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Landsteiner Scientific S.A. de C.V. Calle 6 Norte Lt. 14 Manzana H, Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca Edo. de México, CP. 50200.

Número de registro del medicamento: 324M2004 SSA IV

Clave de IPPA: FEAR 04363101349/R2004