Ketoconazol

 

Acción Terapéutica

Antifúngico.
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Propiedades

Es una droga fungistática, que puede ser fungicida, según su concentración. Inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C. albicans, inhibe la transformación de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna.

Indicaciones

Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis. Tineas. Paracoccidioidomicosis.

Dosificación

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción. Forma oral: 200mg una vez al día durante 3 a 5 días (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al día en infecciones fúngicas del tracto urinario; septicemia fúngica: 400mg a 1g una vez al día. Tineas: 200mg una vez al día durante 5 o 10 días. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al día. Dosis máxima: hasta 1g diario. Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al día. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día.

Reacciones Adversas

Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.

Precauciones y Advertencias

El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H2) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H2 de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfunción hepática.
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Interacciones de Ketoconazol

Ketoconazol interactuando con Alfentanilo
Ketoconazol interactuando con Alfuzosina
Ketoconazol interactuando con Alimentos
Ketoconazol interactuando con Aliskiren
Ketoconazol interactuando con Alosetrón
Ketoconazol interactuando con Amfotericina B
Ketoconazol interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Ketoconazol interactuando con Antiácidos
Ketoconazol interactuando con Antibióticos macrólidos
Ketoconazol interactuando con Anticoagulantes orales
Ketoconazol interactuando con Anticolinérgicos
Ketoconazol interactuando con Apixabán
Ketoconazol interactuando con Aprepitant
Ketoconazol interactuando con Barnidipino
Ketoconazol interactuando con Bendamustina
Ketoconazol interactuando con Benzodiazepinas
Ketoconazol interactuando con Bilastina
Ketoconazol interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Ketoconazol interactuando con Boceprevir
Ketoconazol interactuando con Bosentano
Ketoconazol interactuando con Brentuximab vedotina
Ketoconazol interactuando con Brinzolamida
Ketoconazol interactuando con Buspirona
Ketoconazol interactuando con Busulfán
Ketoconazol interactuando con Cabazitaxel
Ketoconazol interactuando con Carbamazepina
Ketoconazol interactuando con Carvedilol
Ketoconazol interactuando con Ciclesonida
Ketoconazol interactuando con Ciclosporina
Ketoconazol interactuando con Cilostazol
Ketoconazol interactuando con Cimetidina
Ketoconazol interactuando con Cinacalcet
Ketoconazol interactuando con Cisapride
Ketoconazol interactuando con Clobazam
Ketoconazol interactuando con Clopidogrel
Ketoconazol interactuando con Clordiazepóxido
Ketoconazol interactuando con Codeína
Ketoconazol interactuando con Colchicina
Ketoconazol interactuando con Conivaptán
Ketoconazol interactuando con Cortivazol
Ketoconazol interactuando con Dabigatrán etexilato
Ketoconazol interactuando con Dapoxetina
Ketoconazol interactuando con Darifenacina
Ketoconazol interactuando con Darunavir
Ketoconazol interactuando con Deferasirox
Ketoconazol interactuando con Delavirdina
Ketoconazol interactuando con Derivados de la rifamicina
Ketoconazol interactuando con Dexlansoprazol
Ketoconazol interactuando con Didanosina
Ketoconazol interactuando con Difenilhidantoína
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