Rivaroxabán

Antitrombótico.

Es un inhibidor selectivo y específico directo del factor Xa activo por vía oral que interfiere las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la coagulación de la sangre inhibiendo tanto la formación de trombina como la de los trombos, sin actuar sobre la trombina (factor II activado) ni las plaquetas. Esta acción inhibitoria de la actividad del factor Xa es dosis-dependiente lo mismo que la modificación del tiempo de protrombina (TP) y la prolongación del tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPa). Luego de su absorción (80-100%) por vía oral alcanza sus niveles máximos entre 2 y 4 horas, posee una elevada ligadura proteica (92-95%) especialmente con la albúmina. Presenta una biotransformación metabólica mediante el CYP3A4, CYP2J2 y mecanismos independientes del CYP a través de degradación oxidativa e hidrólisis de los enlaces amida. Su vida media oscila entre 7 y 11 horas; su eliminación es por vía renal y fecal.

Prevención del tromboembolismo venoso en sujetos sometidos a reemplazo quirúrgico de cadera o rodilla.

Por vía oral 10mg una vez al día tomados entre 6 y 10 horas después de la intervención quirúrgica. La duración del tratamiento es de 5 semanas para la cirugía de cadera y de 2 semanas para la cirugía de rodilla.

Se han señalado anemia, hemorragias, náuseas, aumento de las transaminasas, astenia, mareos, cefalea, decaimiento, debilidad, prurito, exantemas, mialgias, dispepsia, diarrea, vómitos, sequedad de boca.

En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30ml(min) aumenta el nivel plasmático, lo que conllevaría un riesgo de hemorragia, lo mismo que en sujetos con insuficiencia hepática grave.

No asociar con antimicóticos azólicos (ketoconazol, itraconazol, voriconazol), inhibidores de las proteasas (ritonavir), enoxaparina, rifampicina, inductores del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido hipérico).

Hipersensibilidad al fármaco. Hemorragia activa. Embarazo y lactancia. Hepatopatía severa asociada a coagulopatía.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.