AGIN

Acetilsalicílico ácido. Sulfadiazina. Analgésico. Antimicrobiano. Tab. x 20.

Sinónimos.

AAS. Aspirina. Acido acetoxi 2 benzoico.

Acción terapéutica.

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Propiedades.

Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también contribuyen. La absorción es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorción. Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza rápidamente a salicilato. La concentración plasmática terapéutica como analgésico y antipirético es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis únicas. Como antiinflamatorio/antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento continuo. Se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y disminuye en la orina ácida. Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483mg/ml.

Indicaciones.

Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en pacientes con angor pectoris inestable.

Dosificación.

Antipirético, antiinflamatorio, analgésico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro clínico. Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa. Dosis pediátricas usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4 años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral, 240mg cada 4 horas según necesidades; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidades; niños de 9 a 11 años: oral, 400mg cada 4 horas según necesidades; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidades.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y advertencias.

Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.

Sinónimos.

Sulfanilamido 2 pirimidina. Sulfapirimidina.

Acción terapéutica.

Quimioterápico antibacteriano.

Propiedades.

Es un derivado sulfonamídico de acción corta que desarrolla una actividad quimioterápica-antibacteriana sobre numerosos microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos. Son sulfamidas absorbibles que actúan como antimetabolitos (antifolatos) al combinarse con la misma enzima que actúa sobre el PABA para transformarlo primero en dihidrofolato y luego en tetrahidrofolato por un mecanismo de competición por el sustrato. Su absorción digestiva varía de un derivado a otro, se difunden por la sangre y los tejidos, y se eliminan principalmente por orina como fármaco intacto o derivados acetilados. Su vida media es de 8 horas. Su principal proceso de biotransformación (acetilación) se produce sobre todo en el hígado, y la fracción acetilada aparece en el plasma sanguíneo (25-30%). Con el advenimiento de los antibióticos las sulfamidas han perdido interés terapéutico ya que han sido ampliamente superadas en eficacia y tolerancia.

Indicaciones.

Infecciones bacterianas por microorganismos sensibles. Infecciones otorrinolaringológicas (amigdalitis, faringitis, otitis), broncopulmonares (bronquitis, neumopatías) y genitourinarias. La sulfadiazina de plata se emplea localmente como crema en afecciones de la piel (piodermitis, celulitis, quemaduras).

Dosificación.

La sulfadiazina se emplea por vía oral asociada a la tetroxoprima (100mg/250mg) cada 12 horas. Para uso tópico se asocia con alantoína, mentol, benzocaína, clorofila, etc., en colutorios bucofaríngeos para anginas, faringitis y amigdalitis. Como fármaco único se administran 2g en la primera dosis y luego 1g cada 6 horas.

Reacciones adversas.

En forma ocasional, náuseas, vómitos, epigastralgias, fiebre, cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia, trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis, anemia hemolítica, cristaluria.

Precauciones y advertencias.

En tratamientos prolongados deberán realizarse periódicamente controles de la función hemática, glucemia y tiempo de Quick. Se aconseja una abundante hidratación durante el tratamiento.

Interacciones.

Puede desplazar a los anticoagulantes orales de su combinación con las proteínas plasmáticas. El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína, tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco. Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de cristaluria. La alcalinización de la orina mediante la administración de bicarbonato de sodio (12g diarios) aumenta la solubilidad de la sulfamida, lo que previene la cristaluria. El ácido ascórbico, al acidificar la orina, facilita la precipitación de cristales de sulfamidas.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes, prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y lactancia.