ANTACSAL

Denominación genérica: Acido acetilsalicílico.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: ácido acetilsalicílico DC 90 equivalente a 500 mg de ácido acetilsalicílico, excipiente cbp 1 Tableta

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antipirético, anti inflamatorio. El ácido acetilsalicílico está indicado para el tratamiento de la fiebre, dolor ligero, alivio temporal del dolor de cabeza, mialgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor de muelas, dismenorrea, artralgia o molestias menores o dolor asociado al resfriado común. Está indicado también en el tratamiento de la artritis reumatoide u osteoartritis y procesos inflamatorios.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ácido acetilsalicílico se absorbe con rapidez en parte en el estómago, pero en su mayor parte lo hace en la porción superior del intestino delgado. La vida media del acido acetilsalicílico es muy corta (15 - 20 minutos) debido a que se transforma rápidamente en la mucosa digestiva, hígado y plasma en acido salicílico por desacetilación, siendo su vida media de eliminación de 2-3 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%. Sufre amplio metabolismo hepático. El acido salicílico procedente de la hidrólisis del ácido acetilsalicílico o de los salicilatos se elimina con la orina, parte metabolizado como ácido salicilúrico (80%) y parte en forma de glucorónidos (15%), la proporción que se excreta inalterada es pH-dependiente (orina ácida: 5%, orina alcalina: hasta un 85%).

Contraindicaciones: No se use en caso de hipersensibilidad al acido acetilsalicílico u otros salicilatos. Historial de reacciones broncoespásticas (sobre todo en asmáticos), rinitis o urticaria consecutiva a la administración de antiinflamatorios inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. Úlcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente: puede exarcerbarse debido a los efectos ulcerogénicos del ácido acetilsalicilico, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal, evitar su uso en gastritis. Alteraciones hemorrágicas, hemofilia o hipoprotrombinemia: aumenta el riesgo de hemorragia debido a la acción antiagregante plaquetaria del ácido acetilsalicilico. Evitar su uso en casos de enfermedad renal y hepática o pacientes que tomen anticoagulantes.

Precauciones generales: No se administre en influenza ni varicela, ya que su uso se ha asociado al síndrome de Reye en niños menores de 14 años. No utilizar por más de 10 días, 3 para la fiebre, 2 para garganta inflamada. Usese con precaución en pacientes con terapia anticoagulante. Asma crónica:existe en riesgo mayor de reacción de hipersensibilidad broncoespástica. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa:ácido acetilsalicílico puede producir anemia hemolítica en raras ocasiones (sobre todo a dosis mayores de 1 g diario). Diabetes:si se utiliza a dosis elevadas puede provocar alteraciones en la glucemia (hipoglucemia). Gota:debido a la posibilidad de provocar aumento de los niveles de ácido úrico a dosis analgésicas, se recomienda precaución en pacientes con gota. Hipertensión: los AINE pueden producir retención de líquidos (edema), pudiendo en algunos pacientes inducir o agravar la hipertensión o la insuficiencia cardíaca congestiva. Este efecto ha sido muy leve con el ácido acetilsalicílico. Insuficiencia hepática: dado que es metabolizado mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo. Además en insuficiencia hepática, la inhibición de la agregación plaquetaria producida por el ácido acetilsalicílico, puede aumentar el riesgo de hemorragia. Insuficiencia renal:dado que se elimina mayormente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal. Se recomienda la administración conjunta con algún alimento o con agua, debido a su potencial ulcerogénico. En el caso de la administración conjunta con agua se produce una mayor absorción así como un incremento en su eliminación, por lo que puede ser adecuado para cuando interese una respuesta rápida del medicamento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso crónico con dosis altas de salicilatos durante el 3er trimestre puede prolongar gestación, lo que podría dar lugar a daño o muerte fetal por disminución de la función placentaria, y aumentar el riesgo de la hemorragia antenatal materna. El uso de salicilatos, especialmente de AAS, durante las últimas dos semanas del embarazo puede aumentar el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. El uso regular o excesivo durante la fase final del embarazo teóricamente podría dar lugar al cierre prematuro del ductus arteriosus fetal, así mismo aumenta el riesgo de parto con producto muerto o de muerte neonatal (posiblemente por hemorragia antenatal cierre prematuro del ductus arteriosus y menor peso del neonato); sin embargo, esto no se observó en estudios con dosis terapéuticas. El tratamiento crónico con dosis altas de salicilatos durante la fase final del embarazo puede prolongar y complicar el parto y aumentar el riesgo de hemorragia materna o fetal. El uso de ácido acetilsalicílico (dosis analgésicas) sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas seguras; no recomendándose el uso crónico o dosis elevadas, especialmente durante 3er trimestre. El ácido acetilsalicílico, así como otros salicilatos, se excreta con la leche materna en bajas cantidades. Existe riesgo potencial de efectos en la función materna en bajas cantidades. Existe riesgo potencial de efectos en la función plaquetaria del recién nacido, aunque no se han registrado con el uso de ácido acetilsalicílico. En general se recomienda suspender la lactancia materna en madres lactantes con terapia a largo plazo y/o dosis elevadas; sin embargo algunos expertos determinan que dosis únicas ocasionales no parecen tener riesgo significativo para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Ocasionalmente (1-9%) puede causar agruras, náusea, dispepsia, vómitos, úlcera o irritación gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis), urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema, rinitis; espasmo bronquial paroxístico y diseña graves; hipoprotrombinemia. Raramente ( < 1%): hepatotoxicidad (particularmente en pacientes con artritis juvenil), síndrome de Reye (en niños); irritación local cuando se administra por vía rectal. Con dosis altas prolongadas: mareos, tinnitus, sordera, sudoración, cefalea, confusión, insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus o mareos. Su uso prolongado y a dosis elevadas puede ocasionar lesión del riñón.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Si el ácido acetilsalicilico se combina con anticoagulantes se potencia el efecto. En relación con los corticosteroides se corre el riesgo de presentar hemorragia gastrointestinal. En relación con el metotrexato, las sulfonilureas y antirreumáticos se intensifica la acción y los efectos secundarios. Si se combina con espirolactona, furosemida o fármacos anti-gota, se reduce el efecto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ácido acetilsalicílico puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre:aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, colesterol, creatina kinasa, creatinina, digoxina, tiroxina libre, lactato deshidrogenasa (LDH), globulina de unión de la tiroxina, triglicéridos, ácido úrico y ácido valproico; aumento (interferencia analítica) de glucosa, paracetamol y proteínas totales. Reducción (biológica) de tiroxina libre, glucosa, fenitoina, TSH, TSH-RH, tiroxina, triglicéridos; triyodotironina, ácido úrico y del aclaramiento de creatinina; reducción (interferncia analítica) de transaminasas (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina, colesterol, lactato deshidrogenasa (LDH) y proteínas totales. Orina:reducción (biológica) de estriol; reducción (interferencia analítica) de ácido 5-hidroxi-indolacético, ácido 4-hidroxi-3-metoxi-mandélico y estrógenos totales.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis por el uso de ácido acetilsalicílico. Estudios controlados con ácido acetilsalicílico en humanos no han demostrado teratogenia.

Dosis y vía de administración: Tratamiento de la fiebre, dolor ligero, alivio temporal del dolor de cabeza (incluyendo migraña), mialgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor de muelas, dismenorrea, artralgia o molestias menores o dolor asociado al resfriado común. Adultos:oral: de 500 a 1000 mg (1 tableta cada 3 horas o 2 tabletas cada 6 horas). Tratamiento de la artritis reumatoide u osteortritis. Adultos: oral: de 2,5 a 5g (5 a 10 tabletas) por día divididas en 4 o más dosis. Procesos inflamatorios. Adultos.Oral: de 500 a 1000 mg (1 a 2 tabletas) cada 8 horas, puede incrementarse la dosis total diaria en 500 mg cada 1 o 2 semanas, hasta alcanzar el efecto deseado o la aparición de efectos adversos importantes. Nota:en 1995, los resultados de un estudio a gran escala revelaron una tendencia pequeña pero significativa de que el consumo regular de ácido acetilsalicílico (durante aproximadamente 10 años) puede bajar el riesgo de desarrollar cáncer colorectal. Principalmente se observó una máxima reducción del riesgo en mujeres que tomaban regularmente el ácido acetilsalicilico.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas que se describen son aquellos que se presentan con la intoxicación con salicilatos. En dosis moderadas, éstos pueden ser: respiración rápida y profusa, náuseas, vómito, vértigo, tinnitus, bochornos, sudoración profusa, sed y taquicardia. En casos graves puede presentarse fiebre, hemorragia, excitación, confusión, convulsiones o coma e insuficiencia respiratoria. Algunos adultos pueden experimentar tinnitus con niveles plasmáticos menores de 30 mg/100 ml. Tratamiento:lavado gástrico o inducir emesis. Administrar líquidos como la solución salina para reemplazar la pérdida de sodio. Si el paciente no ez capaz de retener líquidos, inicie la infusión de solución salina o bicarbonato de sodio, dependiendo del resultado de electrolitos y el pH. El bicarbonato de sodio aumentara la excreción renal de salicilato. La excitación grave o convulsiones se tratarán con barbitúricos. En casos graves debe ser considerada la diálisis.

Presentación(es): Venta al público:caja de cartón con frasco tipo securitainer etiquetado o impreso y/o envase de burbuja con 20 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Alpharma, S.A. de C.V. Boulevard Pípila No. 1, Esq Av del Conscripto Col. Manuel Avila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo, C.P. 11610, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 49543 SSAVI.