Acetilsalicílico ácido

 

Acción Terapéutica

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.
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Propiedades

Sus efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula intacta, como también a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto antiagregante plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la membrana plaquetaria y a la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque la mayoría de sus efectos terapéuticos pueden deberse a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras acciones que también contribuyen. La absorción es rápida y completa tras la administración oral; los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de absorción. Su unión a las proteínas (albúmina) es alta, pero decrece según aumenta la concentración plasmática, con concentraciones bajas de albúmina, en la disfunción renal y durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20 minutos (para la molécula intacta) ya que se hidroliza rápidamente a salicilato. La concentración plasmática terapéutica como analgésico y antipirético es de 2,5 a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis únicas. Como antiinflamatorio/antirreumático de 15 a 30mg por 100ml, si bien para lograr el efecto máximo como antirreumático pueden necesitarse 2 a 3 semanas de tratamiento continuo. Se elimina por vía renal como ácido salicílico libre y como metabolitos conjugados. La excreción de ácido salicílico no metabolizado aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y disminuye en la orina ácida. Se excreta también en la leche materna, observándose que tras la ingestión de una dosis única de 650mg se han detectado concentraciones máximas de salicilato de 173 a 483mg/ml.

Indicaciones

Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en pacientes con angor pectoris inestable.

Dosificación

Antipirético, antiinflamatorio, analgésico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro clínico. Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de manera completa. Dosis pediátricas usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser establecida por el médico; niños de 2 a 4 años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades; niños de 4 a 6 años: oral, 240mg cada 4 horas según necesidades; niños de 6 a 9 años: oral, 320mg cada 4 horas según necesidades; niños de 9 a 11 años: oral, 400mg cada 4 horas según necesidades; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidades.

Reacciones Adversas

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y Advertencias

Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma, alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.
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Interacciones de Acetilsalicílico ácido

Acetilsalicílico ácido interactuando con Acebutolol
Acetilsalicílico ácido interactuando con Acemetacina
Acetilsalicílico ácido interactuando con AINE
Acetilsalicílico ácido interactuando con Alcohol
Acetilsalicílico ácido interactuando con Alendronato
Acetilsalicílico ácido interactuando con Aminosalicílico ácido
Acetilsalicílico ácido interactuando con Amitriptilina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Análogos de la prostaciclina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Acetilsalicílico ácido interactuando con Antiácidos
Acetilsalicílico ácido interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Acetilsalicílico ácido interactuando con Anticoagulantes orales
Acetilsalicílico ácido interactuando con Antidepresivos
Acetilsalicílico ácido interactuando con Ascórbico ácido
Acetilsalicílico ácido interactuando con Bemiparina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Benazepril
Acetilsalicílico ácido interactuando con Bencidamina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Benzbromarona
Acetilsalicílico ácido interactuando con Bisoprolol
Acetilsalicílico ácido interactuando con Bivalirudina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Acetilsalicílico ácido interactuando con Brinzolamida
Acetilsalicílico ácido interactuando con Captopril
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefaclor
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefadroxilo
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefalexina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefazolina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefotaxima
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefpodoxima
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cefprozil
Acetilsalicílico ácido interactuando con Ceftibutén
Acetilsalicílico ácido interactuando con Ceftriaxona
Acetilsalicílico ácido interactuando con Celecoxib
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cilazapril
Acetilsalicílico ácido interactuando con Cilostazol
Acetilsalicílico ácido interactuando con Citalopram
Acetilsalicílico ácido interactuando con Clomipramina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Clopidogrel
Acetilsalicílico ácido interactuando con Dasatinib
Acetilsalicílico ácido interactuando con Dexibuprofeno
Acetilsalicílico ácido interactuando con Diclofenac
Acetilsalicílico ácido interactuando con Diclofenac colestiramina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Digitálicos
Acetilsalicílico ácido interactuando con Dipiridamol
Acetilsalicílico ácido interactuando con Diuréticos del asa
Acetilsalicílico ácido interactuando con Drotrecogin alfa (activado)
Acetilsalicílico ácido interactuando con Duloxetina
Acetilsalicílico ácido interactuando con Enalapril
Acetilsalicílico ácido interactuando con Enoxaparina sódica
Acetilsalicílico ácido interactuando con Etoricoxib
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